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AR antagonist 1

AR antagonist 1

产品编号 T10359   CAS 1818885-54-9

AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂,能够与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于 PROTACARD-266 合成。

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AR antagonist 1 Chemical Structure
AR antagonist 1, CAS 1818885-54-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,300 现货
5 mg ¥ 2,920 现货
10 mg ¥ 4,320 现货
25 mg ¥ 6,880 现货
50 mg ¥ 9,330 现货
100 mg ¥ 12,500 现货
500 mg ¥ 25,200 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,630 现货
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产品目录号及名称: AR antagonist 1 (T10359)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 AR antagonist 1 is a potent antagonist of the androgen receptor. It binds to E3 ligase ligands with weak binding affinities to VHL protein in the synthesis of PROTAC ARD-266.
靶点活性 Androgen receptor:
体外活性 AR antagonist 1 是ARD-266靶向连接酶的配体。ARD-266是一种基于VHL E3连接酶的高效雄激素受体(AR)PROTAC降解剂。AR antagonist 1 对其E3连接酶复合物表现出微摩尔级的结合亲和力,因此它可以有效用于设计高效的PROTAC降解剂。
分子量 278.78
分子式 C15H19ClN2O
CAS No. 1818885-54-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (215.22 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5871 mL 17.9353 mL 35.8706 mL 89.6764 mL
5 mM 0.7174 mL 3.5871 mL 7.1741 mL 17.9353 mL
10 mM 0.3587 mL 1.7935 mL 3.5871 mL 8.9676 mL
20 mM 0.1794 mL 0.8968 mL 1.7935 mL 4.4838 mL
50 mM 0.0717 mL 0.3587 mL 0.7174 mL 1.7935 mL
100 mM 0.0359 mL 0.1794 mL 0.3587 mL 0.8968 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Han X, et al. Discovery of Highly Potent and Efficient PROTAC Degraders of Androgen Receptor (AR) by Employing Weak Binding Affinity VHL E3 Ligase Ligands. J Med Chem. 2019 Dec 26;62(24):11218-11231.
Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 hydrochloride VH032 dCBP-1 Pomalidomide-C2-NH2 (S,R,S)-AHPC-Me-C10-NH2 hydrochloride E3 ligase Ligand 8 (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride 5-Aminothalidomide

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该产品包含在如下化合物库中:
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AR antagonist 1 1818885-54-9 Endocrinology/Hormones PROTAC Androgen Receptor Ligand for E3 Ligase Ligands for Target Protein for PROTAC AR antagonist1 Target Protein-binding Moiety AR antagonist-1 Inhibitor LNCaP Linker inhibit cancer Ligands for E3 Ligase VCaP tumor E3 ligase-recruiting Moiety inhibitor

 

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