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ADRA1D receptor antagonist 1 HCl

ADRA1D receptor antagonist 1 HCl

产品编号 T10250   CAS 1191908-14-1
别名: ADRA1D receptor antagonist 1 HCl(1191908-24-3 free base)

ADRA1D receptor antagonist 1 HCl 是一种具有口服活性、高效性和选择性的 α1D 肾上腺素受体拮抗剂(Ki:1.6 nM),具有潜在的抗增殖活性。

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ADRA1D receptor antagonist 1 HCl Chemical Structure
ADRA1D receptor antagonist 1 HCl, CAS 1191908-14-1
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 3,420 现货
25 mg ¥ 10,600 6-8周
50 mg ¥ 13,800 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周
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产品目录号及名称: ADRA1D receptor antagonist 1 HCl (T10250)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 ADRA1D receptor antagonist 1 HCl is an orally active, potent and selective α1D adrenergic receptor antagonist (Ki: 1.6 nM) with potential antiproliferative activity.
靶点活性 α1D-adrenoceptor:1.6 nM (Ki)
体外活性 ADRA1D receptor antagonist 1表现出对α1A-和α1B-AR的低hERG抑制作用以及对α1D-AR的较高选择性,而不影响α1A-和α1B-AR[1]。
体内活性 在膀胱出口梗阻(BOO)大鼠模型中,ADRA1D receptor antagonist 1(4.4 µg/kg;静脉注射)表现出剂量依赖性地降低了在膀胱排尿阶段非排尿膀胱收缩的发生[1]。
动物实验 Animal Model: Rat with bladder outlet obstruction (BOO). Dosage: 4.4 μg/kg. Administration: Intravenous injection
别名 ADRA1D receptor antagonist 1 HCl(1191908-24-3 free base)
分子量 337.2
分子式 C15H14Cl2N4O
CAS No. 1191908-14-1

存储

keep away from direct sunlight,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL (237.25 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9656 mL 14.828 mL 29.656 mL 74.14 mL
5 mM 0.5931 mL 2.9656 mL 5.9312 mL 14.828 mL
10 mM 0.2966 mL 1.4828 mL 2.9656 mL 7.414 mL
20 mM 0.1483 mL 0.7414 mL 1.4828 mL 3.707 mL
50 mM 0.0593 mL 0.2966 mL 0.5931 mL 1.4828 mL
100 mM 0.0297 mL 0.1483 mL 0.2966 mL 0.7414 mL

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1. Sakauchi N,et al. Discovery of 5-Chloro-1-(5-chloro-2-(methylsulfonyl)benzyl)-2-imino-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide (TAK-259) as a Novel, Selective, and Orally Active α1D Adrenoceptor Antagonist with Antiurinary Frequency Effects: Reducing Human Ether-a-go-go-Related Gene (hERG) Liabilities. J Med Chem. 2016 Apr 14;59(7):2989-3002.
Clorprenaline hydrochloride Reboxetine mesylate ORM-10921 Tulobuterol hydrochloride Taxifolin Fiduxosin Yohimbine hydrochloride Risperidone

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

ADRA1D receptor antagonist 1 HCl 1191908-14-1 GPCR/G Protein Neuroscience Adrenergic Receptor ADRA1D receptor antagonist 1 ADRA-1D receptor antagonist 1 ADRA1D receptor antagonist 1 HCl(1191908-24-3 free base) Inhibitor inhibitor inhibit

 

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