198
27
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T8580 |
Bupranolol
|
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Bupranolol 是竞争性的、口服活性的、非选择性的β-adrenoceptor 拮抗剂,无固有的拟交感神经活性。 | |||
T8459 |
DNQX disodium salt
DNQX Disodium |
NMDAR; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
DNQX disodium salt 是一种选择性、强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体 (non-NMDA glutamate receptor) 拮抗剂 (对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的 IC50分别为 0.5、2 和 40 μM),是一种喹恶啉衍生物。 | |||
T7304 |
DNQX
二硝基喹酮,FG 9041 |
GluR; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
DNQX (FG 9041) 是喹恶啉衍生物,是一种选择性和强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体拮抗剂,对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的IC50分别为 0.5、2 和 40 μM。 | |||
T1817 |
GNF-2
GNF2 |
SARS-CoV; Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GNF-2 是一种高选择性的非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 它抑制 Ba/F3.p210 增殖,IC50为 138 nM。 | |||
T23524 |
W-84 dibromide
HDMPPA |
AChR | Neuroscience |
W-84 dibromide (HDMPPA) 是 M2胆碱受体的强变构调节剂,是一种非竞争性毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,具有变构效应。它联合阿托品时,可有效地防止有机磷中毒。它阻碍 [3H]N-甲基东莨菪碱解离,能稳定胆碱能拮抗剂-受体复合物。 | |||
T6223 |
U0126-EtOH
U0126 Ethanol,U0126 |
Mitophagy; Influenza Virus; MEK; Autophagy | Autophagy; MAPK; Microbiology/Virology |
U0126-EtOH (U0126 Ethanol) 是一种非 ATP 竞争性的选择性MEK1和MEK2抑制剂,IC50分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 可抑制自噬和线粒体自噬。 | |||
T6893 |
MK-886
MK886,L 663536 |
Apoptosis; Leukotriene Receptor; COX; PPAR; FLAP | Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience |
MK-886 (L 663536)是一种细胞可渗透的,具有口服活性的 FLAP (IC50为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的IC50分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。它也是一种非竞争性PPARα拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。 | |||
T10898 |
Samuraciclib hydrochloride
ICEC0942 hydrochloride,CT7001 hydrochloride |
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂,IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有抗肿瘤作用。 | |||
T10774 |
CFM-2
|
iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
CFM-2, a potent and selective non-competitive antagonist of AMPAR (AMPAR), exhibits anticonvulsant activity across various seizure models. | |||
TP2058L |
Catestatin acetate
Catestatin acetate(142211-96-9 free base) |
Endogenous Metabolite; AChR | Metabolism; Neuroscience |
Catestatin acetate 是 nAChR 的非竞争性拮抗剂,可抑制儿茶酚胺的释放。 Catestatin acetate 调节心脏功能和血压。 | |||
T26645 |
Aptiganel
CNS 1102,CNS-1102,CNS1102 |
NMDAR | Neuroscience |
Aptiganel (CNS-1102) 是一种非竞争性 NMDA 拮抗剂,是一种多肽,可用于研究急性缺血性卒中。 | |||
T2362 |
QNZ46
|
NMDAR; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
QNZ46 是一种 NR2C/NR2D 选择性 NMDA 受体非竞争性拮抗剂。 | |||
T22346 |
Indomethacin sodium hydrate
吲哚美辛钠,Indometacin Sodium |
COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Indomethacin Sodium is the sodium salt of indomethacin, which is a non-selective, competitive, and reversible, inhibitor of cyclooxygenases 1 and 2 with analgesic-antipyretic, anti-inflammatory, and tocolytic effects. | |||
T22692 |
CPCCOEt
|
GluR | Neuroscience |
CPCCOEt 是mGluR1b 的一种低亲和力、选择性、非竞争性和可逆性拮抗剂 | |||
T23588 |
9-CP-Ade Mesylate
9-Cyclopentyladenine monomethanesulfonate,9 CP Ade Mesylate,9CPAde Mesylate |
AChR | Neuroscience |
9-CP-Ade Mesylate (9 CP Ade Mesylate)是一种具有细胞渗透性的、稳定性和非竞争性的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 抑制剂。 | |||
T2380 |
BIBR 1532
|
Apoptosis; Telomerase | Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair |
BIBR 1532 是一种选择性端粒酶非竞争性抑制剂,IC50值为 100 nM。 | |||
T12205 |
Ned 19
|
Calcium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Ned 19 is a selective membrane-permeant non competitive antagonist of NAADP and strongly inhibits tumor growth and vascularization as well as lung metastases in mice. | |||
T5053 |
Eprobemide
LIS 630,依普贝胺 |
MAO; Monoamine Oxidase | Metabolism; Neuroscience |
Eprobemide (LIS 630) 是一种非竞争性的、可逆的单胺氧化酶 A 抑制剂。 | |||
T14988 |
CMPD1
|
MAPK | MAPK |
CMPD1 是非 ATP 竞争性 p38 MAPK 介导的 MK2磷酸化选择性抑制剂(Ki:330 nM)。 | |||
T23048 |
N20C hydrochloride
盐酸N20C,2-((3,3-diphenylpropyl)amino)acetamide hydrochloride |
NMDAR | Neuroscience |
N20C hydrochloride (2-((3,3-diphenylpropyl)amino)acetamide hydrochloride) 是一种非竞争性 NMDA 受体开放通道阻滞剂。 | |||
T7515 |
MTEP hydrochloride
3-((2-Methyl-1,3-thiazol-4-yl)ethyn-yl)pyridine hydrochloride,3-[2-(2-甲基-4-噻唑基)乙炔基]吡啶盐酸盐,MTEP |
GluR | Neuroscience |
MTEP hydrochloride (MTEP) 是非竞争性的mGlu5拮抗剂,IC50和Ki 分别为 5 和16 nM,有抗帕金森病样作用。 | |||
T6083 |
AZD8330
ARRY-424704,ARRY-704 |
ERK; MEK | MAPK |
AZD8330 (ARRY-704) 是非竞争性的 MEK1/MEK2抑制剂,IC50为 7 nM。 | |||
T6636 |
Refametinib
BAY 86-97661,瑞法替尼//瑞美替尼,BAY 869766,RDEA119 |
MEK | MAPK |
Refametinib (RDEA119) 是可口服的、非 ATP 竞争和选择性的 MEK1/MEK2变构抑制剂,IC50分别为 19 和 47 nM。 | |||
T25276 |
Crilvastatin
PMD387,PMD 387,PMD-387 |
HMG-CoA Reductase | Metabolism |
Crilvastatin (PMD 387) 是一种新型非竞争性羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂,具有降胆固醇活性,可抑制遗传性高胆固醇血症大鼠的胆固醇吸收。 | |||
T8458 |
CNQX disodium
|
iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
CNQX disodium 是一种有效的、竞争性的 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor) 拮抗剂,IC50分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。它能够阻止大鼠恐惧增强的表达,是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。 | |||
T8685 |
SP-146
|
Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
SP-146 是一种选择性、有效且非 ATP 竞争性的 Aurora B 抑制剂(IC50:0.316 nM)。 | |||
T24906L |
Tuna AI acetate
|
Angiotensin-converting Enzyme (ACE) | Metabolism |
Tuna AI acetate 是一种源自金枪鱼肌肉的非竞争性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。 | |||
T6546 |
IPA-3
IPA3,IPA 3 |
PAK | Cytoskeletal Signaling |
IPA-3 是一种选择性的非 ATP 竞争性 Pak1 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。 | |||
T3067 |
Tideglusib
NP-12,NP031112 |
GSK-3 | PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Tideglusib (NP031112) 是不可逆的 GSK-3抑制剂,能够抑制 GSK-3βWT (IC50:5 nM) 和 GSK-3βC199A (IC50:60 nM)。 | |||
T0245 |
RS 61443
RS61443,吗替麦考酚酯,Mycophenolate mofetil,TM-MMF |
Dehydrogenase | Metabolism |
RS 61443 (Mycophenolate mofetil) 是一种免疫抑制剂,一种非竞争性、选择性和可逆的肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂。 | |||
T6287 |
Tariquidar
XR9576,他立喹达 |
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Tariquidar (XR9576) 是一种特异性有效的P-糖蛋白抑制剂,Kd 为 5.1 nM。 | |||
T4354 |
KPT9274
KPT-9274,KPT 9274,PAK4-IN-1 |
NAMPT; PAK | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
KPT9274 (PAK4-IN-1) 是一种非竞争性的 PAK4 和 NAMPT 双重抑制剂(IC50= ~120 nM)。它是一种口服生物可利用的小分子。 | |||
T2443 |
CI-1040
PD 184352 |
Apoptosis; MEK | Apoptosis; MAPK |
CI-1040 (PD 184352) 是一种有口服活性的高度特异性MEK 小分子抑制剂,对 MEK1 的IC50值为 17 nM 。 | |||
T21152 |
Ac-Phe-NH2
Ac-Phe NH2,Ac Phe NH2,乙酰基苯甲酰胺,Ac Phe-NH2 |
Others | Others |
Ac-Phe-NH2 是一种非竞争性多聚泛素链延长抑制剂,Ki 值为 8 ± 1.2 mM。 | |||
T15301 |
Fluspirilene
Redeptin,R 6218 |
Calcium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Fluspirilene (R 6218) 是一种非竞争性 L 型钙通道拮抗剂(IC50:0.03 μM)。Fluspirilene 是一种长效抗精神病类疾病的化合物,用于治疗精神分裂症。 | |||
T26520 |
ABP688
ABP-688,ABP 688 |
GluR | Neuroscience |
ABP688 是一种非竞争性和选择性的 mGluR5 拮抗剂 (Ki = 1.7 nM)。 ABP688 可用作临床成像的 PET 示踪剂。 | |||
T2463 |
ML141
CID-2950007 |
Apoptosis; CDK; Ras | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK |
ML141 (CID-2950007) 是一种高效变构,选择性可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂,IC50值为200 nM。它抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体。 | |||
T7178 |
CNQX
FG9065,6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮 |
GluR; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
CNQX (FG9065) 是一种竞争性、非 NMDA 谷氨酸受体拮抗剂,对 AMPA 和红藻氨酸受体的IC50分别为 0.3 和 1.5 μM。 | |||
T16964 |
SYM2206
SYM-2206,SYM 2206 |
Sodium Channel; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
SYM2206 是一种亲和力较低的非竞争性 AMPA 受体拮抗剂,IC50 值为 1.6 μM。SYM2206 具有抗癌活性,可阻断 Nav1.6 介导的持续电流,降低胰腺癌细胞的存活率。 | |||
T15387 | GLP-1R Antagonist 1 | Glucagon Receptor | GPCR/G Protein |
GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) 是口服有效的、能透过中枢神经系统的,胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的非竞争性抑制,其 IC50 值为 650 nM。 | |||
T77679 |
hPL-IN-2
|
Others | Others |
hPL-IN-2 是一种具有有效性、可逆性、和非竞争性胰脂肪酶 (Pancreatic lipase) 抑制剂 (IC50: 1.63 μM),可用于研究肥胖相关疾病。 | |||
T16560 |
Poloxin
|
PLK | Cell Cycle/Checkpoint |
Poloxin 是一种 polo 样激酶 1 的 ATP 非竞争性抑制剂,靶向 polo-box 结构域,IC50值约为 4.8 μM。 | |||
T4442 |
MK2-IN-1 hydrochloride
MK2 Inhibitor,MK 25 |
MAPK | MAPK |
MK2-IN-1 hydrochloride (MK 25) 是一种高效的选择性 MAPKAPK2(MK2)激酶抑制剂,其 IC50值为0.11uM。 | |||
T78554 | Tyrosinase-IN-12 | Tyrosinase | Proteases/Proteasome |
Tyrosinase-IN-12(Non-competitive tyrosinase inhibitor) 是一种有效的非竞争性酪氨酸酶抑制剂,IC50 值为 49.33 ± 2.64 µM,Ki 值为31.25 ± 0.25 µM。Tyrosinase-IN-12 具有显著的抗氧化和自由基清除活性,减少活性氧 (ROS) 的产生(IC50:25.39 ± 0.77 µM)。Tyrosinase-IN-12 可用于研究食品和水果中物质的褐变。 | |||
T9773 |
Thioquinapiperifil dihydrochloride
KF-31327 |
PDE | Metabolism |
Thioquinapiperifil dihydrochloride 是一种磷酸二酯酶(PDE-5)抑制剂(IC50: 0.074 nM),具有有效性、选择性和非竞争性,可用于研究性成熟。 | |||
T2497 |
MPEP hydrochloride
|
GluR | Neuroscience |
MPEP Hydrochloride 是一种有效且高度特异性的非竞争性拮抗剂,作用于 mGlu5 受体亚型,IC50为 36 nM,有抗焦虑和抗抑郁活性。 | |||
TP1887L1 |
[Ala107]-MBP (104-118) acetate
[Ala107]-MBP (104-118) acetate(99026-77-4 free base) |
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
[Ala107]-MBP (104-118) acetate ([Ala107]-MBP )(99026-77-4 free base) 是牛髓鞘碱性蛋白 (MBP) 的合成肽类似物。 PKC 的非竞争性抑制剂 (IC50 = 46 - 145 mM)。 | |||
T10066 |
2',5'-Dideoxyadenosine
|
Adenylyl cyclase; Adrenergic Receptor; AChR | GPCR/G Protein; Neuroscience |
2',5'-Dideoxyadenosine 是一种非竞争性腺苷酸环化酶抑制剂,通过结合 P 位点,IC50为 3 µM。它是核苷类似物,在心脏中发挥强大的抗肾上腺素作用。 | |||
T7157 |
XY1
N-2-萘基-N'-[2-氧代-2-(1-吡咯烷基)乙基]脲 |
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
XY1是 SGC707的类似物,SGC707是选择性PRMT3抑制剂,IC50值为31 nM。 | |||
T73331 |
GSK3-IN-3
|
Mitophagy; GSK-3 | Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
GSK3-IN-3 是一种线粒体自噬 (mitophagy) 诱导剂和GSK-3 抑制剂(IC50 : 3.01 μM),可诱导帕金依赖性线粒体自噬。 GSK3-IN-3 具有非 ATP 和非底物竞争性,对 6-OHDA 有神经保护作用。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T11054 |
DL-Norvaline
2-Aminopentanoic acid,DL-正缬氨酸 |
Arginase; Endogenous Metabolite | Immunology/Inflammation; Metabolism |
DL-Norvaline (2-Aminopentanoic acid) 是精氨酸酶的非竞争性抑制剂,是L-norvaline 的代谢物。 | |||
T3419 |
Chelerythrine chloride
白屈菜红碱,盐酸白屈菜红碱 |
Apoptosis; BCL; PKC; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Chelerythrine chloride 是一种可渗透细胞的蛋白激酶 C 抑制剂,对磷酸盐受体具有竞争性,而对 ATP 是非竞争性的。它诱导细胞凋亡和自噬。 | |||
T1680 |
Tolazoline hydrochloride
Imidaline hydrochloride,苯甲唑啉盐酸盐,Imidaline (hydrochloride),Benzidazol hydrochloride,Tolazoline HCl,NSC35110 (hydrochloride) |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Tolazoline hydrochloride (NSC35110(hydrochloride)) 是一种 α 肾上腺素受体抑制剂。 | |||
T3379 |
Decanoic Acid
Decoic acid,CAPRIC ACID,Caprynic acid,癸酸 |
GluR; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Decanoic Acid (Caprynic acid) 是中链甘油三酯中的成分,是非竞争性和可透过血脑屏障的 AMPA 受体抑制剂,具有抗癫痫作用。 | |||
TJS0851 |
Plantagoside
|
Others | Others |
Plantagoside 是α-mannosidase 的非竞争性特异性抑制剂(IC50:5 μM),分离自Plantago asiatica 种子中。 | |||
T8319 |
Butyl isobutyl phthalate
ButylIsobutylPhthalate,邻苯二甲酸-1-丁酯-2-异丁酯 |
Glucosidase | Metabolism |
Butyl isobutyl phthalate (ButylIsobutylPhthalate) 是一种非竞争性 α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50=38 μM,可以从海带的根状茎中分离得到。它具有降血糖作用,可用于糖尿病相关的研究。 | |||
T8044 |
Ajmalicine
阿吗里新,Lamuran,Delta-Yohimbine,Raubasine,Ajmalicin |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Ajmalicine (Raubasine) 是一种有效的抗肾上腺素 (adrenolytic) 剂,优先阻断 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor)。Ajmalicine 是一种可逆性但非竞争性尼古丁受体 (nicotine receptor) 完全抑制剂,IC50 为 72.3 μM。Ajmalicine 还可用于降压、蛇毒,具有镇静活性。 | |||
T6680 |
Staurosporine
Antibiotic AM-2282,星形孢菌素,AM-2282,CGP 41251,星孢菌素 |
Apoptosis; PKA; Antibacterial; Antibiotic; Src; PKC; Antifungal | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM),具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。 | |||
T25192 |
Butyrolactone I
Olomoucin,丁酸内酯I |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Butyrolactone I (Olomoucin) 是 CDK 和 cdc2 激酶家族的 ATP 竞争性抑制剂。 Butyrolactone I 在非小细胞肺、小细胞肺和前列腺癌细胞系中显示出抗肿瘤作用。 | |||
TN4660 |
Niranthin
|
Anti-infection; HBV; PAFR; Topoisomerase | DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Microbiology/Virology |
Niranthin 是一种木脂素,具有广泛的药理活性。它是L. donovaniIB 拓扑异构酶的非竞争性抑制剂,可用于研究耐药利什曼病的治疗。 | |||
TN1343 |
8-Geranyloxypsoralen
8-香叶草氧基补骨脂素 |
Anti-infection; P450; BACE | Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience |
8-Geranyloxypsoralen 是一种呋喃香豆素,分离自葡萄柚,是 P450 3A4 的有效抑制剂(IC50:3.93 μM)。 | |||
T6S0659 |
Rhynchophylline
钩藤碱,Rhynchophyllin,Rhyncophylline,Mitrinermine,Mitrinermin |
Calcium Channel; NF-κB | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; NF-κB |
Rhynchophylline (Mitrinermine) 是一种生物碱类化合物,从钩藤中分离得到,具有很高的生物活性,被广泛用于抗炎、神经保护等方面的研究。 | |||
T0962 |
L-Hyoscyamine
Daturine,Hyoscyamine,L-莨菪碱,L-天仙子胺 |
AChR | Neuroscience |
L-Hyoscyamine (Daturine) 是从山莨菪中提取的一种托烷生物碱,是竞争性的毒蕈碱受体拮抗剂。它是 Atropine 的左旋异构体。 | |||
T4S1619 |
L-Hyoscyamine sulfate
Hyoscyamine sulfate hydrate,Levsin Sulfate,Hyoscyamine Sulphate,硫酸天仙子胺水合物,L-莨菪碱硫酸盐 |
AChR | Neuroscience |
L-Hyoscyamine sulfate (Levsin Sulfate) 是来自山莨菪的一种托烷生物碱,是竞争性的毒蕈碱受体拮抗剂。它是 Atropine 的左旋异构体。 | |||
TN3013 |
4,5-Dimethoxycanthin-6-one
Methylnigakinone |
P450; Antibacterial; PDE | Metabolism; Microbiology/Virology |
4,5-Dimethoxycanthin-6-one 从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae)是一种从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae) 中分离得到生物碱。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 是一种有效的、非竞争性的 CYP1A2 介导的 phenacetin O-deethylation 抑制剂(IC50 : 1.7 μM, Ki : 2.6 μM),对环磷酸腺苷(cAMP)磷酸二酯酶有很强的抑制作用。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌及其耐药菌株有抑制作用。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 对肿瘤细胞株 U937 和 HepG2 具有细胞毒性。 | |||
T13752 |
L-(+)-Arabinose
|
Endogenous Metabolite | Metabolism |
L-(+)-Arabinose 能够选择性抑制肠道蔗糖酶,并抑制因蔗糖摄入而导致的血浆葡萄糖提高。 | |||
T39025 | Adenosine 2',5'-diphosphate sodium | ||
Adenosine 2',5'-diphosphate sodium is a competitive P2Y1 antagonist with non-selective antagonism at recombinant and human platelet P2X1 receptors. | |||
TN4571 | Mirabijalone D | Beta Amyloid | Neuroscience |
Mirabijalone D is a non-competitive inhibitor based on the Dixon plot.It inhibits Aβ1-42 production by 43.7% in APPSW-N2a cells. | |||
T2S0118 | Daurinoline | Calcium Channel; 5-HT Receptor; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Daurinoline is a non-competitive antagonist, it exerts marked relaxation effect on basilar artery of rabbits through non-competitive antagonism, it would have a protective function on microcirculation of cerebral pia mater, which may be beneficial to relieve cerebral ischemic injury. Daurinoline could significantly reverse noradrenaline induced constriction of pial arterioles and venules, and increase the number of blood vessels which were decreased by noradrenaline. | |||
T8214 |
Kushenol E
苦参醇E,Flemiphilippinin D |
IDO; Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) | Metabolism |
Kushenol E (Flemiphilippinin D) 是一种分离自Sophora flavescens 中的类黄酮,是一种IDO1的非竞争性抑制剂,其IC50=7.7 µM,Ki=为 9.5 µM,具有抗肿瘤特性。 | |||
TN3383 |
α-Amyrin palmitate
alpha-Amyrin palmitate |
PKA | Tyrosine Kinase/Adaptors |
alpha-Amyrin palmitate is antiarthritic in the adjuvant model of arthritis in rats. alpha-Amyrin palmitate is a potent non-competitive inhibitor of chymotrypsin (Ki=6 microM), it also shows weak cytotoxicity against the A2780 human ovarian cancer cell line. | |||
T8306 |
Epiberberine chloride
表小檗碱氯化物,Epiberberine (chloride),盐酸表小檗碱 |
Reactive Oxygen Species; Beta-Secretase; BACE; AChR; AChE | Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience; NF-κB |
Epiberberine chloride (Epiberberine (chloride)) 是一种从黄连中得到的生物碱,是一种AChE 和BChE 抑制剂,和非竞争性的BACE1抑制剂。它具有抗氧化作用,能够清除 ONOO-,可用于研究阿尔滋海默症和糖尿病。 | |||
TN2517 |
1,7-Dihydroxy-2,3-dimethoxyxanthone
|
Others | Others |
1,7-Dihydroxy-2,3-dimethoxyxanthone may have medicinal use in the management of inflammation, asthma and allergy, it antagonises in a non competitive but, reversible manner the contractions induced by chemical inflammatory mediators in the guinea pig trac | |||
T73202 |
BChE-IN-11
|
||
BChE-IN-11 是一种有效的、选择性的、非竞争性BChE(丁基胆碱酯酶)抑制剂,其IC50为 2.1 μM。BChE-IN-11 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 | |||
T75513 | BChE-IN-12 | ||
BChE-IN-12 (compound 12) 为一种高效BChE非竞争性抑制剂,其IC50值为2.3 μM。该化合物可从白芨(Bletilla striata)中分离提取,适用于阿尔兹海默症(AD)的研究。 | |||
T37774 |
Thielavin A
|
||
Thielavin A is a fungal metabolite originally isolated from T. terricola that is related to thielavin B . Thielavin A inhibits COX, blocking both the conversion of arachidonic acid to prostaglandin H2 and the conversion of PGH2 to PGE2 . Thielavin A also inhibits glucose-6-phosphatase in rat liver microsomes (IC50 = 4.6 μM). It is a non-competitive inhibitor of α-glucosidase from S. cerevisiae (IC50 = 23.8 μM; Ki = 27.8 μM). | |||
T69254 |
Ajmalicine hydrochloride
Raubasine hydrochloride |
||
Ajmalicine (Raubasine) hydrochloride 是一种有效的抗肾上腺素 (adrenolytic) 剂,优先阻断 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor)。Ajmalicine hydrochloride 是一种可逆性但非竞争性尼古丁受体 (nicotine receptor) 完全抑制剂,其 IC50为 72.3 μM。Ajmalicine hydrochloride 还可用于降压、蛇毒,具有镇静活性。 |