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Samuraciclib hydrochloride

产品编号 T10898 CAS 1805789-54-1

别名: ICEC0942 hydrochloride, CT7001 hydrochloride

Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂，IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有抗肿瘤作用。

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Samuraciclib hydrochloride Chemical Structure

Samuraciclib hydrochloride, CAS 1805789-54-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 817	现货
2 mg	￥ 1,180	现货
5 mg	￥ 1,990	现货
10 mg	￥ 3,390	现货
25 mg	￥ 5,280	现货
50 mg	￥ 7,450	现货
100 mg	￥ 9,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,210	现货

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产品描述	Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) is a potent, selective, ATP competitive and oral active CDK7 inhibitor with IC50 of 41 nM. The selectivity of Samuraciclib hydrochloride is 45-, 15-, 230- and 30-fold higher than CDK1, CDK2 (IC50 is 578 nM), CDK5 and CDK9 respectively. Samuraciclib hydrochloride inhibits the growth of breast cancer cell lines with GI50 values between 0.2-0.3 μM. Samuraciclib hydrochloride has anti-tumor effects.
靶点活性	CDK6-CyclinD1:34 μM, CDK4-CyclinD1:49 μM, CDK9-CyclinT1:1.2 μM, CDK7-CyclinH:41 nM, CDK2-CyclinA:578 nM, CDK5-p35 NCK:9.4 μM, CDK1-CyclinA:1.8 μM
体外活性	Samuraciclib（ICEC0942；0-10 μM；24小时；HCT116细胞）处理能促进细胞凋亡，并引起细胞周期阻滞。该化合物在剂量和时间依赖性方式内抑制HCT116结肠癌细胞中PolII CTD的磷酸化，并阻断CDK1、CDK2以及视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化。Samuraciclib（ICEC0942）对MCF7、T47D、MDA-MB-231、HS578T、MDA-MB-468、MCF10A及HMEC细胞的生长抑制具有GI50值分别为0.18 μM、0.32 μM、0.33 μM、0.21 μM、0.22 μM、0.67 μM及1.25 μM。
体内活性	Samuraciclib（ICEC0942；100 mg/kg；口服管饲；每日一次；连续14天；雌性nu/nu-BALB/c无胸腺裸鼠）治疗在第14天抑制60%的肿瘤体积增长，抑制外周血单核细胞（PBMC）及肿瘤中PolII Ser2和Ser5的磷酸化。Samuraciclib（ICEC0942）与ICI 47699联合治疗显示了雌激素受体（ER）阳性肿瘤异种移植物的完全停滞。

别名	ICEC0942 hydrochloride, CT7001 hydrochloride
分子量	430.97
分子式	C22H31ClN6O
CAS No.	1805789-54-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 55 mg/mL (127.62 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 25 mg/mL (58.01 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	2.3203 mL	11.6017 mL	23.2035 mL	58.0087 mL
	5 mM	0.4641 mL	2.3203 mL	4.6407 mL	11.6017 mL
	10 mM	0.232 mL	1.1602 mL	2.3203 mL	5.8009 mL
	20 mM	0.116 mL	0.5801 mL	1.1602 mL	2.9004 mL
	50 mM	0.0464 mL	0.232 mL	0.4641 mL	1.1602 mL
H2O	100 mM	0.0232 mL	0.116 mL	0.232 mL	0.5801 mL

计算器

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稀释计算器

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Patel H, et al. ICEC0942, an Orally Bioavailable Selective Inhibitor of CDK7 for Cancer Treatment. Mol Cancer Ther. 2018 Jun;17(6):1156-1166. 2. Hazel P, et al. Inhibitor Selectivity for Cyclin-Dependent Kinase 7: A Structural, Thermodynamic, and Modelling Study. ChemMedChem. 2017 Mar 7;12(5):372-380.

文献引用

1. Zhang G M, Huang S S, Ye L X, et al. Reciprocal positive regulation between BRD4 and YAP in GNAQ-mutant uveal melanoma cells confers sensitivity to BET inhibitors. Pharmacological Research. 2022: 106464.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Samuraciclib hydrochloride 1805789-54-1 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint CDK CT 7001 ICEC0942 hydrochloride CT7001 hydrochloride ATP-competitive Samuraciclib inhibit deregulation Inhibitor CT7001 non-covalent phosphorylates CT-7001 Hydrochloride ICEC-0942 anti-tumor CT 7001 Hydrochloride Samuraciclib Hydrochloride CT7001 Hydrochloride CT-7001 ICEC0942 Hydrochloride ICEC 0942 Hydrochloride Asp155 ICEC-0942 Hydrochloride cycle CDK7 ICEC 0942 arrest ICEC0942 PolII Cyclin dependent kinase inhibitor

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