152
7
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T5469 |
K-Ras-IN-1
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Raf; Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
K-Ras-IN-1 是K-Ras 抑制剂。K-Ras-IN-1 能与 K-Ras (WT)、K-Ras (G12D)、K-Ras (G12V) 和 H-Ras 结合。它对胰腺癌、结肠癌和肺癌的具潜在的研究价值。 | |||
T36287 |
Pirtobrutinib
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pirtobrutinib (LOXO-305) is an advanced BTK inhibitor that displays high selectivity and operates through a non-covalent mechanism. This compound effectively inhibits various BTK C481 substitution mutations, leading to tumor regression in BTK-dependent lymphoma tumors in mouse xenograft models. Furthermore, Pirtobrutinib exhibits remarkable selectivity for BTK, with more than a 300-fold difference compared to 370 other kinases tested. Notably, at a concentration of 1 μM, Pirtobrutinib demonstrat... | |||
T9689 |
M4205
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c-Kit | Tyrosine Kinase/Adaptors |
M4205 是一种 c-Kit 抑制剂,对外显子 11、13、17 中的 c-Kit 突变具有高活性。 | |||
T4473 |
Ibiglustat
Venglustat,SAR402671,GZ402671 |
Transferase | Metabolism |
Ibiglustat (GZ402671) 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性的葡萄糖神经酰胺合成酶(GCS)抑制剂。它可用于戈谢病 3 型、法布瑞氏症、与 GBA 突变相关的帕金森病、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病的研究。 | |||
T22318 |
Taletrectinib
DS-6051b,AB-106 |
Trk receptor; ROS; ROS Kinase | Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Taletrectinib (AB-106) 是具有口服活力的、选择性的 ROS1/NTRK 抑制剂。它对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用,IC50值分别为 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。它还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。 | |||
T2680 |
NVP-BVU972
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c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
NVP-BVU972 是 Met 选择性抑制剂 (IC50:14 nM) ,它对其它的激酶抑制性较低。 | |||
T0975 |
Chlorambucil
CB-1348,Chloroambucil,苯丁酸氮芥,WR-139013 |
DNA Alkylator/Crosslinker; DNA Alkylation | DNA Damage/DNA Repair |
Chlorambucil (CB-1348) 是一种口服活性的氮芥类双功能烷基化剂,具有抗肿瘤活性,可用于研究淋巴细胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。 | |||
T5462 |
Almonertinib
HS-10296,阿美替尼 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Almonertinib (HS-10296) 是EGFR 激活突变抑制剂和EGFR T790M 耐受突变抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性,用于非小细胞肺癌的研究。它对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性,对野生型的抑制作用较弱。 | |||
T6311 |
Bafetinib
NS-187,巴氟替尼,INNO-406 |
Bcr-Abl; Src; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Bafetinib (INNO-406) 是一种特异性双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂,IC50值为5.8和19 nM。 | |||
T5675 |
Almonertinib hydrochloride
HS-10296 hydrochloride,盐酸阿美替尼 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Almonertinib hydrochloride (HS-10296 hydrochloride) 是一种 EGFR 激活突变和 T790M 耐药突变的小分子抑制剂,用于非小细胞肺癌的研究,对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性,对野生型的抑制作用较弱。 | |||
T3709 |
XMD8-87
ACK1-B19 |
Tyrosinase; PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Proteases/Proteasome |
XMD8-87 (ACK1-B19)是TNK2抑制剂,对于D163E 和R806Q 突变体的IC50值分别为38和113 nM。 | |||
T31425 |
Dibenz[a,h]anthracene
CCRIS 208,二苯葸,NSC 22433,AI3-18996,DB(a,h)A |
DNA | DNA Damage/DNA Repair |
Dibenz[a,h]anthracene (CCRIS 208) 诱导细菌DNA 损伤和基因突变,并在几种哺乳动物细胞培养物中诱导基因突变和转化。 | |||
T7175 |
Alflutinib mesylate
甲磺酸伏美替尼,AST2818 mesylate |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Alflutinib mesylate (AST2818 mesylate) 是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 EGFR 突变。 | |||
T3630 |
Relugolix
RVT-601,瑞卢戈利,TAK-385 |
GNRH Receptor | GPCR/G Protein |
Relugolix (RVT-601) 是口服有活性的非肽性促性腺激素释放激素的拮抗剂。同 TAK-013 相比,它对人和猴子的受体具有高亲和力和强拮抗活性,它们的 IC50值分别为0.33 nM 和0.32 nM。它可用于研究性激素依赖性疾病,如子宫肌瘤、子宫内膜异位症、前列腺癌等。 | |||
T67839 |
HG106
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Others | Others |
HG106具有抗炎作用,可用于治疗由 RAS 基因突变引起的各种恶性肿瘤等疾病的生长。 | |||
T33296 |
Merodantoin
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Apoptosis | Apoptosis |
Merodantoin 是一种凋亡诱导剂,可引发与 ROS 依赖性自噬相关的细胞凋亡。 Merodantoin 靶向表达参与 Akt 依赖性 ROS 产生的 KRAS 突变的癌细胞。 | |||
T9754 |
BLU-945
BLU945,BLU 945 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BLU-945 是一种强效的、高选择性的、口服有效的、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。 | |||
T11224 |
Rineterkib
ERK-IN-1 |
ERK; Raf | MAPK |
Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂,与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。 | |||
T2473 |
PLX-4720
PLX4720 |
Raf | MAPK |
PLX-4720 是一种有效且选择性的 B-Raf (V600E) 抑制剂,IC50为 13 nM,与 c-Raf-1(Y340D 和 Y341D 突变)同样有效。 | |||
T15551 |
IDH889
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Dehydrogenase | Metabolism |
IDH889 是可口服有效的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶抑制剂,对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性。它高效抑制细胞内 2-HG 水平,IC50为 0.014 μM。 | |||
T9601 | Tepotinib hydrochloride(1 : x) | c-Met/HGFR; P-gp; ABC | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tepotinib hydrochloride(1 : x) 是一种口服生物可利用的间充质-上皮转化 (MET) TKI,主要针对具有 METex14 跳跃突变的特定 NSCLC 患者开发。 | |||
T8006 |
Oncrasin-1
1-(4-氯苄基)-1H-吲哚-3-甲醛 |
Apoptosis; Raf; Ras | Apoptosis; GPCR/G Protein; MAPK |
Oncrasin 1 是一种有效的抗癌抑制剂,可在低或亚微摩尔浓度下杀死具有 K-Ras 突变的各种人类肺癌细胞。 | |||
T22438 |
Tetramethylthiuram monosulfide
一硫化四甲基秋兰姆,TMTM |
Others | Others |
Tetramethylthiuram monosulfide 被广泛用作橡胶加工技术中的催化剂,它具有中等毒性,并在菌株 TA 100 和 TA 1535(鼠伤寒沙门氏菌 LT 2)中引起点突变。 | |||
T9865 |
Almonertinib mesylate
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Almonertinib mesylate 是一种不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 敏感突变和 T790M 耐药突变具有高选择性。 它可用于非小细胞肺癌研究。 | |||
T22254 |
Alflutinib
AST2818,ASK120067 |
EGFR; P450 | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Alflutinib (ASK120067) 是 EGFR 抑制剂。 它对 T790M 的性耐药突变以及 EGFR 活性突变具有抑制作用。它对于癌症疾病,特别是非小细胞肺癌(NSC-LC)方面具有研究潜力。 | |||
T35366 |
4-Nitroquinoline 1-oxide
4-Nitroquinoline 1-oxide,4Nqo,NQO,4-NQO,4-Nitroquinoline-N-oxide,NQNO,4-硝基喹啉-N-氧化物 |
Others | Others |
4-Nitroquinoline 1-oxide (4-NQO) 是一种化学致癌物,可通过形成大量嘌呤加合物来诱导细菌、真菌和动物的突变。 | |||
T1805 |
Ataluren
PTC124 |
CFTR; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel |
Ataluren (PTC124) 是一种可口服的 CFTR-G542X 无义等位基因抑制剂。 | |||
T38846 |
Vevorisertib trihydrochloride
ARQ 751 trihydrochloride |
Akt | Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Vevorisertib trihydrochloride(ARQ 751 trihydrochloride) 是一种具有选择性和有效性的 pan-AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂,抑制 AKT1 、AKT2 和 AKT3 。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于研究肝癌和晚期实体瘤。 | |||
T22324 |
Ensartinib hydrochloride
Ensartinib dihydrochloride,X-396 dihydrochloride |
Others; Trk receptor; c-Met/HGFR; ALK | Angiogenesis; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ensartinib hydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。 | |||
T39584 |
MI-3454
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MI-3454 is a highly potent, orally active, and selective inhibitor of the interaction between menin and MLL1, with an IC50 of 0.51 nM. This compound effectively inhibits the proliferation of leukemic cells and promotes their differentiation, leading to the regression or complete remission of leukemia in mouse models featuring MLL1 rearrangements or NPM1 mutations. This remarkable therapeutic effect is achieved through the downregulation of key genes involved in the development of leukemia. | |||
T2551 |
Etravirine
TMC125,依曲韦林,R165335 |
HIV Protease; Reverse Transcriptase | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Etravirine (R165335) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂,具有抗 HIV 的作用。 | |||
T9072 |
Tuxobertinib
BDTX-189 |
EGFR; HER; BTK; RIP kinase | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效可口服的选择性 EGFR 和 HER2变构突变抑制剂,具有抗癌活性。它对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 KD 值分别为 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。 | |||
T9141 |
ERK-IN-3
ASN007 free base |
ERK | MAPK |
ERK-IN-3 (ASN007 free base) 是一种有效的口服活性 ERK 抑制剂,以低 IC50 值抑制 ERK1/2,可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。 | |||
T13416 |
ZX-29
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ALK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ZX-29 是一种选择性ALK 抑制剂,对ALK、ALK L1196M 和ALK G1202R 的IC50分别为 2.1 nM、1.3 nM 和 3.9 nM。它还可诱导保护性自噬并具有抗肿瘤作用。它通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡,并克服了由ALK 突变引起的细胞抗性。 | |||
T14118 |
Acridine Orange hydrochloride
吖啶橙,3,6-双(二甲基氨基)吖啶 |
Others | Others |
Acridine Orange hydrochloride 是可透过细胞的荧光染料。 它与核酸结合,导致光谱发射发生改变。它被用作超活体染色剂和荧光细胞化学。 它可能导致微生物发生突变。 | |||
T75129 |
Luxdegalutamide
ARV-766 |
Androgen Receptor; PROTACs | Endocrinology/Hormones; PROTAC |
Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种可口服且有效的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的蛋白质降解剂。Luxdegalutamide降解野生型雄激素受体 AR,也降解包括最普遍的致病性 AR L702H、H875Y 和 T878A 突变相关的 AR LBD 突变体。 | |||
T72953 |
Zidesamtinib
NVL-520 |
ROS Kinase | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Zidesamtinib (NVL-520)是一种具有口服活性、选择性、高效性和可透过血脑屏障的 ROS1 融合和抗性突变抑制剂,抑制 ROS1 和 ROS1 G2032R ,可用于研究非小细胞肺癌和实体瘤。 | |||
T1765 |
Erastin
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Ferroptosis; VDAC | Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel |
Erastin 是一种作用于线粒体 VDAC 的铁死亡激活剂,具有 ROS 和铁依赖性。Erastin 具有抗肿瘤活性,选择性作用于 RAS 致癌突变的肿瘤细胞。该产品在溶液中不稳定,建议现配现用。 | |||
T38995 |
Taletrectinib free base
AB-106freebase,Taletrectinib free base,IBI-344 free base,DS-6051b free base |
ROS Kinase | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Taletrectinib free base (AB-106 free base) 是一种新型有效且具有选择性和口服活性的 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 具有较强的抑制作用, IC50分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。Taletrectinib free base还对 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变有抑制作用。 | |||
T1448L |
Dasatinib monohydrate
达沙替尼,BMS-354825 Monohydrate |
Apoptosis; Bcr-Abl; Src; c-Kit; Ephrin Receptor; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的双重Src/Bcr-Abl 抑制剂,有抗肿瘤活性,还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM,Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。 | |||
T3678 |
Entrectinib
RXDX-101,恩曲替尼,NMS-E628 |
Trk receptor; ROS; ALK; Autophagy; ROS Kinase | Angiogenesis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Entrectinib (RXDX-101) 是一种可口服的 Trk、ROS1和 ALK 抑制剂,具有抗肿瘤和中枢神经活性,抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK 的 IC50值分别为 1、3、5、12 和 7 nM。 | |||
T4565 |
Tafamidis
他发米帝司甲葡胺,氯苯唑酸,Fx-1006A |
Others | Others |
Tafamidis (Fx-1006A) 是选择性的transthyretin (TTR)稳定剂,对野生型 WT-TTR 、突变型同源四聚体 V30M-TTR、V122I-TTR 的活性相当,它们的EC50值为2.7-3.2 μM。它对淀粉样蛋白的生成具有抑制作用。 | |||
T68599 |
Orphenadrine
Orphenadrine (free base) |
Sodium Channel; NMDAR; AChR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Orphenadrine 是一种非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,以浓度依赖性方式抑制克隆的 HERG 通道,在 HEK 细胞中产生0.85μM 的 IC。Orphenadrine 是中枢和外周毒蕈碱受体的拮抗剂,通过孔残基 Y652或 F656突变阻断衰减。 Orphenadrine 具有抗痉挛、镇痛和抗胆碱能活性,对在体外和体内对谷氨酸神经毒性具有保护作用。Orphenadrine 对钠离子通道具有抑制作用,可用来治疗帕金森。 | |||
T76883 |
Talacotuzumab
CSL 362,JNJ 56022473 |
Immunology/Inflammation related; Interleukin | Immunology/Inflammation |
Talacotuzumab (JNJ 56022473) 是一种含有修饰的 Fc 结构的IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 具有很高的亲和力, KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 通过抑制 IL-3 与 CD123 结合进而抑制靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 诱导 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力,从而加强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中抑制白血病细胞生长。 | |||
T31954 |
Glycidamide
LS1386,HSDB 7804,LS-1386,HSDB7804,HSDB-7804 |
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Glycidamide is a carcinogen and metabolite of acrylamide that induces DNA adduct formation and mutations. | |||
T33946 |
PF-06439015 mesylate
PF 06439015,PF-06439015,PF06439015 |
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PF-06439015 overcomes clinical ALK (receptor tyrosine kinase anatropic lymphoma kinase) mutations resistant to krizotinib. Pf-06439015 is an effective selective inhibitor. | |||
T31013 |
Corrector C18
Corrector C 18,Corrector C-18 |
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Corrector C18 is a class I mutation corrector which rescues CFTR mutations in nucleotide-binding domain 1 (NBD1) by modulating proteostasis. | |||
T39809 |
PRMT5-IN-14
PRMT5-IN-14 |
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PRMT5-IN-14 is a PRMT5 inhibitor to treat cancer, sickle cell, and hereditary persistence of foetal hemoglobin (HPFH) mutations. | |||
T71051 | OSU-53 | ||
OSU-53 is an AMPK activator, inhibiting mTOR signaling and autophagy stimulation. OSU-53 also activates mutations in RAS or BRAF. | |||
T29973 |
AMG-628
AMG628,AMG 628,CHEMBL226574,UNII-28J966TN3X |
||
AMG-628 is an effective and ATP-competitive RAF kinase inhibitor. AMG-628 has been shown to inhibit growth and induce cell cycle arrest and apoptosis in colon and melanoma cell lines with B-RAFV600E mutations. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T1181 |
Gefitinib
ZD1839,吉非替尼 |
EGFR; Tyrosine Kinases; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂,具有口服活性,抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。 | |||
T30969 |
Clitocine
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Apoptosis; BCL | Apoptosis |
Clitocine 是一种来从蘑菇中提取的一种腺苷类似物,是一种有效的转录通读剂,是一种无义突变的抑制剂,具有抗癌活性,可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 通过促进 Mcl-1 降解来增强 TRAIL 介导的人结肠癌细胞凋亡。 | |||
T4918 |
DL-Glyceraldehyde
Glyceric aldehyde,DL-甘油醛晶体 |
Reductase | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
DL-Glyceraldehyde (Glyceric aldehyde) 是由酶甘油醛脱氢酶的作用产生的,该酶使用 NADP 作为辅因子将甘油转化为甘油醛。它是一种高活性化合物,可以修饰和交联蛋白质。 | |||
T36472 |
Tetrahydro-11-deoxy Cortisol
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Tetrahydro-11-deoxy cortisol (THS) is the primary urinary metabolite of 11-deoxycortisol. Urinary excretion of THS is elevated in patients with 11β-hydroxylase deficiency, a condition resulting from mutations in the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP11B1. Urinary levels of THS are also elevated in patients with adrenocortical carcinoma (ACC) and adrenocortical adenoma (ACA) but are higher in patients with ACC compared to ACA. | |||
T36915 |
21-Deoxycortisol
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21-Deoxycortisol is a corticosteroid metabolite of 17-hydroxyprogesterone produced in the adrenal glandvia11-hydroxylation by 11β-hydroxylase.1,2Serum levels of 21-deoxycortisol are elevated in patients with congenital adrenal hyperplasia that are heterozygous for mutations inCYP2A21, the gene encoding steroid 21-hydroxylase, and have been used as a biomarker for the detection of 21-hydroxylase deficiencies. 1.Fiet, J., Villette, J.-M., Galons, H., et al.The application of a new highly-sensitive... | |||
TN4108 | Ganoderic acid Z | Antifection | Microbiology/Virology |
The binding affinities of ganoderic acid DM and ganoderic acid Z (ÎGbind, -16.83 and-10.99 kcal mol-1) are comparable to that of current commercial drug oseltamivir (-23.62 kcal mol-1);Ganoderic acid DM is a potential source of anti-influenza ingredient, with novel binding pattern and advantage over oseltamivir, it has steric hindrance on the 150 cavity of N1 protein, and exerts activities across the H274Y and N294S mutations, is the attractive candidates of novel neuraminidase (NA) inhibitors.... | |||
TN1694 |
Gliotoxin
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Apoptosis; NF-κB; Wnt/beta-catenin; COX; PKA; Antibacterial; Antifection | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gliotoxin 是一种次生代谢产物,由A. fumigatus 分泌,可以抑制巨噬细胞的吞噬作用和其他免疫细胞的免疫功能。它通过阻止 IκB 降解来抑制诱导型NF-κB 活性,从而诱导宿主细胞凋亡。它可以激活PKA 并增加细胞内 cAMP 浓度,调节肌动蛋白细胞骨架重排以促进A. fumigatus 内化到肺上皮细胞。 |