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Almonertinib mesylate

Almonertinib mesylate

产品编号 T9865   CAS 2134096-06-1

Almonertinib mesylate 是一种不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 敏感突变和 T790M 耐药突变具有高选择性。 它可用于非小细胞肺癌研究。

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Almonertinib mesylate Chemical Structure
Almonertinib mesylate, CAS 2134096-06-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 849 现货
5 mg ¥ 1,980 现货
10 mg ¥ 3,320 现货
25 mg ¥ 5,460 现货
50 mg ¥ 7,670 现货
100 mg ¥ 9,870 现货
500 mg ¥ 19,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,880 现货
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产品目录号及名称: Almonertinib mesylate (T9865)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Almonertinib mesylate is an irreversible inhibitor of EGFR tyrosine kinase with high selectivity for EGFR-sensitizing and T790M resistance mutations. Almonertinib mesylate can be used in the non-small cell lung cancer studies.
靶点活性 EGFR (T790M):0.37 nM, EGFR (L858R/T790M):0.29 nM, EGFR (del19/T790M):0.21 nM
体外活性 Almonertinib shows great inhibitory activity against T790M, T790M/L858R and T790M/Del19 (IC50: 0.37, 0.29 and 0.21 nM, respectively), and is less effective against wild type (3.39 nM)[1]. Additionaly, HS-10296 could also inhibit other EGFR sensitive mutations, including G719X, del19, L858R and L861Q[2].
分子量 621.75
分子式 C31H39N7O5S
CAS No. 2134096-06-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (48.25 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6084 mL 8.0418 mL 16.0836 mL 40.2091 mL
5 mM 0.3217 mL 1.6084 mL 3.2167 mL 8.0418 mL
10 mM 0.1608 mL 0.8042 mL 1.6084 mL 4.0209 mL
20 mM 0.0804 mL 0.4021 mL 0.8042 mL 2.0105 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Sullivan I, et al. Next-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors for Treating EGFR-Mutant Lung Cancer beyond First Line. Front Med (Lausanne). 2017 Jan 18;3:76. 2. Wu SG, et al. Management of acquired resistance to EGFR TKI-targeted therapy in advanced non-small cell lung cancer. Mol Cancer. 2018 Feb 19;17(1):38. 3. Yang JC, et al. Safety, Efficacy, and Pharmacokinetics of Almonertinib (HS-10296) in Pretreated Patients With EGFR-Mutated Advanced NSCLC: A Multicenter, Open-label, Phase 1 Trial [published online ahead of print, 2020 Sep 9]. J Thorac Oncol. 2020;S1556-0864(20)30714-0.
A-935142 AV-412 Ligustroside EGFR-IN-87 EGFR-IN-11 Labuxtinib Oligopeptide-41 OK2

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TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Almonertinib mesylate 2134096-06-1 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR Almonertinib EGFR tyrosine kinase inhibitor Inhibitor HER1 ErbB-1 third-generation HS-10296 HS 10296 orally available inhibit Epidermal growth factor receptor irreversible Almonertinib Mesylate HS10296 non-small cell lung cancer inhibitor

 

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