133
10
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T16378 |
Ogerin
|
Others; 5-HT Receptor; Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience; Others |
Ogerin 是选择性 GPR68正向别构调节剂(pEC50:6.83)。它能够抑制小鼠对恐惧记忆的回忆。它对 A2A 受体具有适中的拮抗作用(Ki:220 nM)。对 5-HT2B 受体的拮抗作用较弱(Ki:736 nM)。 | |||
T60003 |
AC1-IN-1
|
Adenylyl cyclase | Neuroscience |
AC1-IN-1 是 1 型腺苷酸环化酶的选择性抑制剂(AC1,IC50 = 0.54 µM)。 | |||
T3174 |
Taprenepag
CP-544326 |
Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Taprenepag (CP-544326) 是一种有效的选择性前列腺素 E2 受体激动剂,EC50为 2.8 nM,可用于研究开角治疗高眼压和青光眼的试验。 | |||
T22990 |
ML-090
Fluoflavine |
NADPH-oxidase; Others | Immunology/Inflammation; Others |
ML-090 是 NOX1 特异性抑制剂 (IC50 = 90 nM),对 NOX1 的特异性高于 NOX2、NOX3、NOX4(所有 IC50 > 10 μM)100倍。 | |||
T11211 |
EP4 receptor antagonist 1
|
Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
EP4 receptor antagonist 1 是一种有效的特异性前列腺素 EP4受体拮抗剂,对人和小鼠 EP4受体的 IC50分别为6.1 nM 和16.2 nM。 EP4 receptor antagonist 1 可用于癌症免疫治疗的研究。 | |||
T4378 |
MS049
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
MS049 是一种有效的、选择性的和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 和 43 nM。它可降低 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。 | |||
T28804 |
Slingshot inhibitor D3
JHN76359 |
Others | Others |
Slingshot inhibitor D3 (JHN76359) 是具有选择性、竞争性、可逆性的Slingshot 抑制剂。它对Slingshot 1和Slingshot 2具有相似的抑制活性。它对Slingshot 1 的IC50为 3 μM;对Slingshot 2 的Ki 为 3.9 μM。 | |||
T5399 |
GeA-69
|
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
GeA-69 是一种选择性变构 PARP14 大结构域 2 (MD2) 抑制剂,Kd 值为 2.1 µM。 | |||
T7155 |
JH-II-127
|
LRRK2 | Autophagy |
JH-II-127是一种高选择性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂,抑制野生型 LRRK2、G2019S LRRK2和 A2016T LRRK2,IC50 值分别为6.6 nM、2.2 nM 和 47.7 nM。 | |||
T16014 |
Mavatrep
JNJ-39439335 |
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种特异性的 TRPV1 拮抗剂,Ki 为 6.5 nM,可用于炎症性疼痛的研究。 | |||
T8596 |
Ceefourin 1
|
MRP | Immunology/Inflammation |
Ceefourin 1 是一种具有高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂。它能够抑制多种 MRP4 底物的转运,但对其他 ABC 转运蛋白无影响。它是苯并噻唑,常作为高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。 | |||
T2694 |
KN-62
|
CaMK; P2X Receptor; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂,直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合,对大鼠脑 CaMK-II 的IC50值为 0.9 μM。它是非竞争性的P2X7受体拮抗剂,IC50约为 15 nM。 | |||
T8851 |
I3MT-3
HMPSNE |
Hippo pathway | Stem Cells |
I3MT-3 (HMPSNE) 是一种有效的、具有细胞膜渗透性的、选择性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST)的抑制剂,IC50值为2.7 μM,对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。它靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸残基。 | |||
T13884 |
Shield-1
|
Others | Others |
Shield-1 是 FK506 结合蛋白 12 (FKBP) 的特异性、高亲和力和细胞渗透性配体,通过与突变的 FKBP (mtFKBP) 结合来逆转不稳定性,允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。它可以稳定整个融合蛋白。 | |||
T17258 |
WRG-28
|
Discoidin Domain Receptor (DDR) | Tyrosine Kinase/Adaptors |
WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的DDR2变构抑制剂 (IC50:230 nM)。它通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。它通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移,基质的肿瘤支持作用,能够抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。 | |||
T19840 |
GSK-F1
PI4KA inhibitor-F1 |
PI4K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
GSK-F1 (PI4KA inhibitor-F1) 是一种新型强效 PI4KA 抑制剂。 | |||
T9240 |
sulfopin
Acetamide, 2-chloro-N-(2,2-dimethylpropyl)-N-(tetrahydro-1,1-dioxido-3-thienyl)- |
Others | Others |
Sulfopin 是高选择性共价Pin1抑制剂(Ki:17 nM),在体内能够阻断 Myc 驱动的肿瘤。其中肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。 | |||
T9564 |
IRE1α kinase-IN-1
|
IRE1 | Cell Cycle/Checkpoint |
IRE1α kinase-IN-1 是IRE1α 的选择性抑制剂(IC50为 77 nM),对 IRE1α 的选择性高于 IRE1β 亚型 100 倍。它抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化,并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。 | |||
T2036 |
6-OAU
GTPL5846 |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
6-OAU (GTPL5846) 是 GPR84 的替代激动剂,在 Gqi5 嵌合体存在的情况下,在 HEK293 细胞中激活人 GPR84,在 PI 测定中 EC50 为 105 nM。 | |||
T7196 |
HG-10-102-01
[4-[[5-氯-4-(甲基氨基)-2-嘧啶基]氨基]-3-甲氧基苯基]-4-吗啉基甲酮 |
LRRK2 | Autophagy |
HG-10-102-01 是富含亮氨酸重复激酶 2 和突变型G2019S 抑制剂,IC50分别为20.3 nM 和3.2 nM。 | |||
T14673 |
BMS 299897
|
Beta Amyloid; Gamma-secretase | Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
BMS 299897 是一种磺胺类 γ 分泌酶抑制剂。它在稳定过表达淀粉样前体蛋白(APP)的 HEK293 细胞中抑制 Aβ 生成的 IC50 值为 7 nM。 | |||
T11720 |
JNJ-18038683
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
JNJ-18038683 是 5-羟色胺受体 7 拮抗剂,HEK293 细胞中检测出其对大鼠和人类 5-羟色胺受体 7 的pKi 值分别为 8.19和8.20。 | |||
T11718 |
JI051
JI-051 |
Gamma-secretase | Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
JI051 具有抗肿瘤作用,能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2) 相互作用,通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 转录来促使细胞周期停滞,抑制HEK293 细胞和胰腺癌细胞增殖。 | |||
T60627 |
ELOVL1-IN-2
|
Others | Others |
ELOVL1-IN-2 是一种被称为极长链脂肪酸 1 (ELOVL1) 酶延长抑制剂的化合物,对 ELOVL1 表现出微弱的抑制作用(IC50 为 21 μM),并在原代细胞中表现出中等效力。对 HEK293 C26 细胞进行测定(IC50 为 6.7 μM)[1]。 | |||
T12323 |
ORM-15341
|
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
ORM-15341 是雄激素受体拮抗剂,作用于 AR-HEK293细胞(IC50:38 nM)。 | |||
T11186 |
EMPA
|
OX Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
EMPA 是一种选择性、高亲和力和可逆的食欲素 OX2 受体拮抗剂,与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合,KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。 | |||
T1842 |
XMD17-109
XMD17 109,ERK5-IN-1 |
ERK | MAPK |
XMD17-109 (ERK5-IN-1) 是一种特异性的ERK-5抑制剂,在 HEK293 细胞系中的EC50为 4.2 μM。 | |||
T15677 |
KY1220
|
Wnt/beta-catenin | Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
KY1220 通过靶向 Wnt/β-连环蛋白通路,使 β-连环蛋白和 Ras 不稳定。 它在 HEK293 报告细胞中的 IC50 为 2.1 μM。 | |||
T7358 |
YK11
(17ALPHA,20E)-17,20-[(1-甲氧基乙亚基)二(氧基)]-3-氧代-19-去甲孕甾-4,20-二烯-21-羧酸甲酯 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
YK11 是雄激素受体部分激动剂,当使用浓度为 0.1 μM 时,可激活过表达雄激素受体的 HEK293 细胞中的雄激素受体转录活性,具有成骨活性。 | |||
T21766 |
ML352
|
||
ML352 是一种突触前胆碱转运体(CHT) 的非竞争性抑制剂,对于表达人 CHT 和小鼠前脑突触体的 HEK293细胞的Ki 值分别为 92 nM 和 166 nM。 | |||
T2080 |
LCL161
|
IAP | Apoptosis |
LCL161 是一种 SMAC 模拟物,可有效结合并抑制多种 IAP。它抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231细胞中 cIAP1的 IC50分别为 35 和 0.4 nM。 | |||
TP1263 |
Fz7-21
(Ac)-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 |
Wnt/beta-catenin | Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
Fz7-21 ((Ac)-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种 Frizzled 7 (FZD 7) 受体的肽抑制剂,能够选择性的与FZD7 CRD 亚类结合。它还阻断了WNT3A 介导的β-catenin 在小鼠L 细胞中的稳定作用。它对外源性WNT3A 刺激和转染WNT3A 或WNT1的HEK293细胞Wnt/β-catenin 信号传导有损伤。 | |||
T37292 |
M62812
|
TLR | Immunology/Inflammation |
M62812是一种 TLR4抑制剂,可在 HEK239细胞中抑制 LPS 诱导的NF-κB 活化。 | |||
T80666 |
2-PCCA hydrochloride
2-PCCA hydrochloride(1609624-97-6 Free base) |
cAMP | GPCR/G Protein |
2-PCCA hydrochloride 是一种外消旋体,是一种具有有效性和选择性的 GPR88 受体激动剂,在 HEK293 细胞中显示出对 GPR88 介导的 cAMP 的产生有抑制作用,EC50 值为 116 nM。 | |||
T8414 |
SNC 80
Snc-80,SNC80,NIH 10815 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
SNC 80 (NIH 10815) 是有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。 | |||
T21460 |
Teriparatide acetate
hPTH 1-34 (acetate salt),Parathar acetate,Forteo,醋酸立特帕肽 |
Others | Others |
Teriparatide acetate (Forteo) 是一种 PHT 激动剂,在 HEK293 细胞中的 IC50 为 2 nM。Teriparatide acetate 是一种重组形式的甲状旁腺激素。它是一种有效的合成代谢(即骨骼生长)剂,用于治疗某些形式的骨质疏松症。间歇使用特立帕肽比破骨细胞更能激活成骨细胞,从而导致骨骼整体增加。 | |||
T15286 |
Flindokalner
BMS-204352 |
Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Flindokalner (BMS-204352) 是一种钾离子通道调节剂。它是大电导钙激活 K 通道正向调节剂。它是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7通道亚型的正调节剂。它在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。它在体内显示出抗焦虑功效。 | |||
T16510 |
PF-915275
|
Dehydrogenase | Metabolism |
PF-915275 是口服有效的人 11β-羟基类固醇脱氢酶1型选择性抑制剂,Ki 为 2.3 nM,在 HEK293 细胞中的EC50为 15 nM 。它对人和猴原代肝细胞中可的松向皮质醇的转化具有剂量依赖性,EC50分别为 20 nM 和 100 nM。 | |||
T16686 |
Pyr10
|
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Pyr10 是吡唑衍生物,是TRPC3通道的选择性抑制剂。Pyr10抑制卡巴可刺激的TRPC3转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+流入。它具有区分受体操纵的TRPC3和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。 | |||
T6911 |
NSC-87877 disodium
NSC87877 |
Apoptosis; Phosphatase | Apoptosis; Metabolism |
NSC-87877 disodium (NSC87877) 是一种有效的Shp2和Shp1蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26。 | |||
T0816 |
Acetohexamide
Acetohexamid,醋磺环已脲,Dymelor,醋磺己脲,Gamadiabet |
Potassium Channel; NADPH | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Acetohexamide (Acetohexamid) 是磺脲类试剂,可刺激胰腺分泌胰岛素,能够用于 2 型糖尿病的相关研究。 | |||
T4532 |
Linrodostat
BMS-986205 |
IDO; Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) | Metabolism |
Linrodostat (BMS-986205) 是选择性的、不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1(IDO1) 抑制剂,能够有效抑制 IDO1-HEK293 细胞,其IC50=1.1 nM。它在晚期癌症中具有良好的药理特性。 | |||
T2092 |
Amitifadine hydrochloride
DOV-21947 hydrochloride,EB-1010 hydrochloride |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Serotonin Transporter; Norepinephrine | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Amitifadine hydrochloride (EB-1010 hydrochloride) 是一种 5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂(SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50值分别为 12, 23, 96 nM。 | |||
T6245 |
BAPTA-AM
BAPTA/AM |
Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
BAPTA-AM 是一种钙离子螯合剂,具有细胞渗透性和选择性,可以阻断 hERG、hKv1.3 和 hKv1.5 通道 (IC50=1.3/1.45/1.23 μM)。BAPTA-AM对 Ca2+的亲和力是 Mg2+的 105 倍,可以用于钙在细胞信号传导中的作用。 | |||
T21890 |
JLK6
|
Gamma-secretase | Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
JLK-6 是一种γ分泌酶抑制剂,选择性作用于 HEK293细胞的淀粉样β前体蛋白(APP)的γ-分泌酶裂解 APP,抑制 Aβ的生成,但对不 Notch 受体的裂解无影响。 | |||
T38361 |
GSK717
|
IL Receptor; NOD | Immunology/Inflammation; NF-κB |
GSK717 是 NOD2(核苷酸结合寡聚结构域 2) 的选择性抑制剂。它抑制壁酰二肽 (MDP) 诱导的 NOD2 介导的信号转导,抑制 MDP 刺激的 HEK293/hNOD2 细胞分泌 IL-8 (IC50为 400 nM)。 | |||
T8445 |
PU02
PU-02,6-[(1-Naphthalenylmethyl)thio]-9H-purine |
Apoptosis; 5-HT Receptor | Apoptosis; GPCR/G Protein; Neuroscience |
PU02 (6-[(1-Naphthalenylmethyl)thio]-9H-purine) 是5-HT3受体的负变构调节剂,是 6-MP 的一个衍生物。它在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50值分别为 0.36 和 0.73 μM。 | |||
T11108 |
DSR-6434
|
TLR | Immunology/Inflammation |
DSR-6434仅在表达hTLR7的HEK293细胞中刺激TLR7活性,而在表达相似结构的hTLR8或hTLR9的HEK2 93细胞中不产生刺激效果。DSR-6434与特异性受体的结合会导致NF-κb 活化。 | |||
T9570 |
Enpatoran
|
TLR | Immunology/Inflammation |
Enpatoran (M5049) 是一种口服有效的TLR7/8选择性抑制剂,在HEK293 细胞中,IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内具有良好的药代动力学特性。Enpatoran 在先天性和适应性自身免疫阻断方面有研究的价值。 | |||
T3478 |
Ro 67-7476
|
GluR | Neuroscience |
Ro 67-7476 是mGluR1的正变位调节剂,能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放,EC50为 60.1 nM。它是 P-ERK1/2 激动剂,可以在外源添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T3673 |
Mollugin
大叶茜草素,Rubimaillin |
HER; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Mollugin (Rubimaillin) 是Rubia cordifolia L.中主要的生物活性成分。它能通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 的成骨作用。它通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活起抗癌疗效。 | |||
T1537 |
Rapamycin
Sirolimus,AY 22989,雷帕霉素,NSC-2260804 |
Others; Endogenous Metabolite; Antibiotic; mTOR; Autophagy; Antifungal | Autophagy; Metabolism; Microbiology/Virology; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Rapamycin (AY 22989) 属于大环内酯类天然产物,是一种 mTOR 抑制剂,具有特异性(HEK293 细胞:IC50=0.1 nM)。Rapamycin 具有免疫抑制活性,并能诱导自噬。 | |||
TN1092 |
O-Nornuciferine
|
Potassium Channel; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors |
O-Noruciferine 是分离自荷叶的卟啉型生物碱,是有效的 hERG 通道抑制剂。 | |||
TN1018 |
Angeloylgomisin H
当归酰戈米辛 H,当归酰戈米辛H |
PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Angeloylgomisin H 是从五味子中提取的一种木脂素类天然产物。它通过激活PPAR-γ来改善胰岛素刺激的葡萄糖摄取潜力。 | |||
T8190 |
5-Hydroxyflavone
|
Others | Others |
5-Hydroxyflavone 是类黄酮配体,对 FaDU,MCF-7,U87,MDA-MB-435S,RPE-1 和 HEK293 细胞没有细胞毒性。 | |||
T3880 |
Silydianin
水飞蓟宁,Silidianin |
Phosphatase | Metabolism |
Silydianin (Silidianin) 是一种水飞蓟的活性成分,具有抗胶原酶和抗弹性酶作用,对氧化产物的体外产生和释放具有抑制作用 。它是一种天然蛋白酪氨酸磷酸酶 1B 抑制剂,其IC50=17.38 μM。 | |||
T1062 |
Capsaicin
Qutenza,8-Methyl-N-vanillyl-trans-6-nonenamide,天然辣椒素,Vanilloid,辣椒素,(E)-Capsaicin,Zostrix |
Apoptosis; TRP/TRPV Channel; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Membrane transporter/Ion channel |
Capsaicin ((E)-Capsaicin) 属于天然产物,提取自辣椒,是一种 TRPV1 激动剂 (EC50=0.29 μM)。Capsaicin 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、神经保护等活性。 | |||
T16885 |
Simvastatin acid ammonium
辛伐他汀铵盐,Tenivastatin ammonium |
Others | Others |
Simvastatin ammonium is an active metabolite of simvastatin lactone mediated. Simvastatin ammonium reduces indoxyl sulfate-mediated reactive oxygen species and modulates OATP3A1 expression in cardiomyocytes and HEK293 cells transfected with the OATP3A1 ge | |||
T19122 | 3-Methylvaleric Acid | Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
3-Methylvaleric Acid 是一种食用级香料,存在于烟草中。3-Methylvaleric Acid 可增强 CHO-K1细胞和HEK293细胞中的细胞内cAMP 积累和CRE-荧光素酶活性。 | |||
T35532 |
Galegine hydrochloride
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Galegine hydrochloride, a guanidine derivative derived from G. officinalis, plays a role in inducing weight loss in mice and has contributed to the development of biguanides, including metformin and phenformin. This compound stimulates AMPK activation in 3T3-L1 adipocytes, L6 myotubes, H4IIE rat hepatoma, and HEK293 human kidney cell lines. Additionally, galegine hydrochloride exhibits antibacterial properties, particularly demonstrating a minimum inhibitory concentration of 4 mg/L against Staph... |