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EMPA

产品编号 T11186 CAS 680590-49-2

EMPA 是一种选择性、高亲和力和可逆的食欲素 OX2 受体拮抗剂，与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合，KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。

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EMPA, CAS 680590-49-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 283	现货
5 mg	￥ 779	现货
10 mg	￥ 1,160	现货
25 mg	￥ 2,320	现货
50 mg	￥ 3,590	现货
100 mg	￥ 5,120	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 847	现货

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纯度: 99.91%

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参考文献

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产品描述	EMPA is a selective, high-affinity and reversible antagonist of orexin OX2 receptor(human and rat OX2-HEK293 membranes with KD values of 1.1 and 1.4 nM respectively)
体外活性	EMPA在含有人类和大鼠OX2受体的细胞膜上置换EMPA结合位点，其Ki值分别为1.10±0.24 nM和1.45±0.13 nM。在针对人类和小鼠V1a受体的结合实验中，EMPA的IC50值分别为5.75 μM和12.8 μM，Ki值分别为2.63 μM和5.8 μM。在稳定表达hOX2受体的CHO(dHFr-)细胞中，EMPA对orexin-A和orexin-B诱导的[Ca2+]i反应抑制作用的IC50分别为8.8±1.7 nM和7.9±1.7 nM。EMPA以竞争性方式拮抗在hOX2受体上orexin-A和orexin-B诱导的肌醇磷酸(IP)累积，其pA2值分别为8.6和8.8。
体内活性	EMPA（3-30 mg/kg；腹腔内）显著且剂量依赖地降低了法国和雄性Wistar大鼠LMA的基线水平。EMPA（3-30 mg/kg；腹腔内）与对照车辆处理的动物相比，清晰地展示了对自发活动的剂量依赖性抑制。此外，EMPA（1-300 mg/kg；腹腔内）剂量依赖性地逆转了由[Ala11,D-Leu15]orexin-B引起的超动力现象，却不显著影响雄性NMRI小鼠的运动活动（LMA）。

分子量	454.54
分子式	C23H26N4O4S
CAS No.	680590-49-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 230 mg/mL (506 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2 mL	11.0001 mL	22.0003 mL	55.0007 mL
	5 mM	0.44 mL	2.2 mL	4.4001 mL	11.0001 mL
	10 mM	0.22 mL	1.1 mL	2.2 mL	5.5001 mL
	20 mM	0.11 mL	0.55 mL	1.1 mL	2.75 mL
	50 mM	0.044 mL	0.22 mL	0.44 mL	1.1 mL
	100 mM	0.022 mL	0.11 mL	0.22 mL	0.55 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. P Malherbe, et al. Biochemical and behavioural characterization of EMPA, a novel high-affinity, selective antagonist for the OX

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

EMPA 680590-49-2 GPCR/G Protein Neuroscience OX Receptor Hypocretin Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) HCRT Receptor inhibit Inhibitor inhibitor

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