Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Flindokalner (BMS-204352) 是一种钾离子通道调节剂。它是大电导钙激活 K 通道正向调节剂。它是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7通道亚型的正调节剂。它在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。它在体内显示出抗焦虑功效。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 562 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,280 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,830 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 3,930 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 5,630 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 7,870 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,370 | 现货 |
产品描述 | Flindokalner (BMS-204352) is a potassium channel modulator and a positive modulator of all neuronal Kv7 channel subtypes expressed in HEK293 cells. Flindokalner is a large conductance calcium-activated K channel (BKca) positive modulator. Flindokalner displays a negative modulatory activity at Kv7.1 channels (Ki=3.7 μM) and acts as a negative modulator of GABAA receptors and it also shows anxiolytic efficacy in vivo. |
靶点活性 | Kv7.1:3.7 μM(Ki), Kv7.4:230 μM(Ki), Kv7.5:605 μM(Ki) |
体外活性 | Flindokalner inhibits cardiac L-type Ca2+ channels in a direct manner, without affecting BKCa channels or intracellular signal transduction, in freshly isolated rat ventricular myocytes. Flindokalner (10 μM) inhibits Kv7.4and Kv7.5 (Kis: 230 and 605 μM, respectively)[1]. Flindokalner (1-10 μM) causes inhibition of the Ca2+ current in a dose-dependent manner (Kd: 6 μM and a Hill coefficient: 1.33) [2]. |
体内活性 | Flindokalner (3-60 mg/kg; i.p.) engenders an anxiolytic profile, in a shock-based conditioned model of anxiety in male Wistar rats. Flindokalner (3-30 mg/kg; i.p.) induces a dose-dependent anxiolytic effect [1]. |
别名 | BMS-204352 |
分子量 | 359.7 |
分子式 | C16H10ClF4NO2 |
CAS No. | 187523-35-9 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 100 mg/mL (278.01 mM), Sonification is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.7801 mL | 13.9005 mL | 27.8009 mL | 69.5024 mL |
5 mM | 0.556 mL | 2.7801 mL | 5.5602 mL | 13.9005 mL | |
10 mM | 0.278 mL | 1.39 mL | 2.7801 mL | 6.9502 mL | |
20 mM | 0.139 mL | 0.695 mL | 1.39 mL | 3.4751 mL | |
50 mM | 0.0556 mL | 0.278 mL | 0.556 mL | 1.39 mL | |
100 mM | 0.0278 mL | 0.139 mL | 0.278 mL | 0.695 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Flindokalner 187523-35-9 Membrane transporter/Ion channel Potassium Channel inhibit KcsA neuronal ventricular effects anxiolytic BMS204352 BMS-204352 subtype Inhibitor myocytes BMS 204352 current inhibitor