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Flindokalner

Flindokalner

产品编号 T15286   CAS 187523-35-9
别名: BMS-204352

Flindokalner (BMS-204352) 是一种钾离子通道调节剂。它是大电导钙激活 K 通道正向调节剂。它是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7通道亚型的正调节剂。它在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。它在体内显示出抗焦虑功效。

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Flindokalner Chemical Structure
Flindokalner, CAS 187523-35-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 562 现货
5 mg ¥ 1,280 现货
10 mg ¥ 1,830 现货
25 mg ¥ 3,930 现货
50 mg ¥ 5,630 现货
100 mg ¥ 7,870 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,370 现货
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
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产品目录号及名称: Flindokalner (T15286)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Flindokalner (BMS-204352) is a potassium channel modulator and a positive modulator of all neuronal Kv7 channel subtypes expressed in HEK293 cells. Flindokalner is a large conductance calcium-activated K channel (BKca) positive modulator. Flindokalner displays a negative modulatory activity at Kv7.1 channels (Ki=3.7 μM) and acts as a negative modulator of GABAA receptors and it also shows anxiolytic efficacy in vivo.
靶点活性 Kv7.1:3.7 μM(Ki), Kv7.4:230 μM(Ki), Kv7.5:605 μM(Ki)
体外活性 Flindokalner inhibits cardiac L-type Ca2+ channels in a direct manner, without affecting BKCa channels or intracellular signal transduction, in freshly isolated rat ventricular myocytes. Flindokalner (10 μM) inhibits Kv7.4and Kv7.5 (Kis: 230 and 605 μM, respectively)[1]. Flindokalner (1-10 μM) causes inhibition of the Ca2+ current in a dose-dependent manner (Kd: 6 μM and a Hill coefficient: 1.33) [2].
体内活性 Flindokalner (3-60 mg/kg; i.p.) engenders an anxiolytic profile, in a shock-based conditioned model of anxiety in male Wistar rats. Flindokalner (3-30 mg/kg; i.p.) induces a dose-dependent anxiolytic effect [1].
别名 BMS-204352
分子量 359.7
分子式 C16H10ClF4NO2
CAS No. 187523-35-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (278.01 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7801 mL 13.9005 mL 27.8009 mL 69.5024 mL
5 mM 0.556 mL 2.7801 mL 5.5602 mL 13.9005 mL
10 mM 0.278 mL 1.39 mL 2.7801 mL 6.9502 mL
20 mM 0.139 mL 0.695 mL 1.39 mL 3.4751 mL
50 mM 0.0556 mL 0.278 mL 0.556 mL 1.39 mL
100 mM 0.0278 mL 0.139 mL 0.278 mL 0.695 mL

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1. Korsgaard MP, et al. Anxiolytic effects of Maxipost (BMS-204352) and retigabine via activation of neuronal Kv7channels. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jul;314(1):282-92. 2. Son YK, et al. The inhibitory effect of Ca2+-activated K+ channel activator, BMS on L-type Ca2+ channels in rat ventricular myocytes. Life Sci. 2011 Aug 29;89(9-10):331-6.
NS8593 hydrochloride 20(S)-Ginsenoside Rg3 Mitiglinide calcium hydrate 2,2,2-Trichloroethanol 4-Hydroxycinnamamide H3B-120 Hydroxyhexamide 3-Acetoxy-8(17),13E-labdadien-15-oic acid

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
NO PAINS 化合物库 人代谢物化合物库 钾通道分子库 经典已知活性库 离子通道库 已知活性化合物库 抗癌化合物库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Flindokalner 187523-35-9 Membrane transporter/Ion channel Potassium Channel inhibit KcsA neuronal ventricular effects anxiolytic BMS204352 BMS-204352 subtype Inhibitor myocytes BMS 204352 current inhibitor

 

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