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KN-62

KN-62

产品编号 T2694   CAS 127191-97-3

KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂,直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合,对大鼠脑 CaMK-II 的IC50值为 0.9 μM。它是非竞争性的P2X7受体拮抗剂,IC50约为 15 nM。

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KN-62 Chemical Structure
KN-62, CAS 127191-97-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 285 现货
2 mg ¥ 397 现货
5 mg ¥ 663 现货
10 mg ¥ 1,080 现货
25 mg ¥ 2,290 现货
50 mg ¥ 3,430 现货
100 mg ¥ 4,890 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 795 现货
产品目录号及名称: KN-62 (T2694)
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纯度: 100%
纯度: 98.77%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 KN-62 is a potent and specific Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) inhibitor with Ki of 0.9 μM.
靶点活性 CaMKⅤ:0.8 μM(Ki), CaMKII:0.9 μM(Ki)
体外活性 KN-62作用于成年大鼠,降低其脑中癫痫诱导的脑源性神经生长因子mRNA的表达水平.
体内活性 KN-62抑制K562细胞的增殖,并阻断细胞周期进程。10 μM KN-62作用于大鼠胰岛细胞,抑制卡巴胆碱和钾刺激的胰岛素分泌。KN-62抑制PC12 D细胞中A23187诱导的Ca2+/CaM激酶磷酸化作用。
激酶实验 Kinase assay: Total kinase activity of CaMKII, determined in a standard 2 min assay (100 μL), contained 35 mM HEPES, 10 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 10 μg of chicken gizzard myosin 20-kD light chain, 0.1 μM calmodulin, and 10 μM [γ-33]ATP at 30 °C. The kinase reaction is halted by adding 1 mL of 10% trichloroacetic acid.
细胞实验 For cell growth analysis, K562 cells are plated in a 3-cm dish with 5 mL of culture medium containing various concentration of KN-62. After two days in these condition cell numbers are counted. (Only for Reference)
分子量 721.84
分子式 C38H35N5O6S2
CAS No. 127191-97-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 72.2 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.3853 mL 6.9267 mL 13.8535 mL 34.6337 mL
5 mM 0.2771 mL 1.3853 mL 2.7707 mL 6.9267 mL
10 mM 0.1385 mL 0.6927 mL 1.3853 mL 3.4634 mL
20 mM 0.0693 mL 0.3463 mL 0.6927 mL 1.7317 mL
50 mM 0.0277 mL 0.1385 mL 0.2771 mL 0.6927 mL
100 mM 0.0139 mL 0.0693 mL 0.1385 mL 0.3463 mL

计算器

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参考文献

1. Tokumitsu H, et al. J Biol Chem. 1990, 265(8), 4315-4320. 2. Wenham RM, et al. Biochem Biophys Res Commun. 1992, 189(1), 128-133. 3. Minami H, et al. Biochem Biophys Res Commun. 1994, 199(1), 241-248. 4. Murray KD, et al. Eur J Neurosci. 1998, 10(1), 377-387. 5. Pellicena P, et al. Front Pharmacol. 2014, 20;5:21. 6. Manosso LM, et al. Antidepressant-like effect of zinc is dependent on signaling pathways implicated in BDNF modulation. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2015 Jun 3;59:59-67.

文献引用

1. Zeng L, Lyu X, Yuan J, et al.STMN1 Promotes Tumor Metastasis in Non-small Cell Lung Cancer Through Microtubule-dependent And Nonmicrotubule-dependent Pathways.International Journal of Biological Sciences.2024, 20(4): 1509.
Fenretinide 6-Mercaptopurine Tacrolimus monohydrate Liensinine KAN0438757 Omipalisib Elexacaftor PHY34

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌化合物库 活性脂质化合物库 Wnt/Hedgehog/Notch 通路化合物库 离子通道库 已知活性化合物库 自噬库 NO PAINS 化合物库 共价抑制剂库 神经信号分子库 经典已知活性库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

KN-62 127191-97-3 Autophagy Membrane transporter/Ion channel Neuroscience P2X Receptor CaMK noncompetitive antagonism inhibit KN62 P2XRs Calmodulin-dependent protein kinases HEK293 cells KN 62 Calmodulin-dependent kinases Inhibitor autophosphorylation inhibitor

 

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