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JNJ-18038683

产品编号 T11720 CAS 851376-05-1

JNJ-18038683 是 5-羟色胺受体 7 拮抗剂，HEK293 细胞中检测出其对大鼠和人类 5-羟色胺受体 7 的pKi 值分别为 8.19和8.20。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

JNJ-18038683, CAS 851376-05-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 993	现货
2 mg	￥ 1,490	现货
5 mg	￥ 2,650	现货
10 mg	￥ 3,730	现货
25 mg	￥ 6,220	现货
50 mg	￥ 7,880	现货
100 mg	￥ 10,600	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,970	现货

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纯度: 98.31%

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参考文献

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产品描述	JNJ-18038683 is a 5-Hydroxytryptamine Type 7 (5-HT7) receptor antagonist, with pKis of 8.19, 8.20 for rat and human 5-HT7 in HEK293 cells, respectively.
靶点活性	5-HT7 receptor (human):8.2(pKi, in HEK293 cells ), 5-HT7 receptor (rat):8.19(pKi, in HEK293 cells )
体外活性	JNJ-18038683以浓度依赖的方式降低了5-HT (100 nM) 刺激的腺苷酸环化酶活性。通过[3H]5-CT结合研究确定的该化合物的pKB值与相应的Ki值吻合良好。JNJ-18038683高亲和力地置换了大鼠及人类5-HT7受体HEK293细胞表达的特异性[3H]5-CT结合位点（pKi分别为8.19±0.02和8.20±0.01）。在大鼠丘脑膜原生5-HT7上获得的值相仿（pKi=8.50±0.20）。希尔斜率接近1，提示单一位点的竞争性结合。通过测量表达人类或大鼠5-HT7受体的HEK293细胞中的腺苷酸环化酶活性确定了JNJ-18038683的拮抗剂效力。5-HT在大鼠和人5-HT7/HEK293细胞中刺激腺苷酸环化酶活性，其pEC50分别为8.09和8.12。
体内活性	JNJ-18038683在治疗后的最初4小时内，依剂量递减地抑制了快速眼动（REM）睡眠，自1 mg/kg剂量起REM睡眠持续时间明显减少（P<0.05）。与此同时，REM睡眠潜伏期随剂量增加而延长，在最高剂量（10 mg/kg；P<0.05）测试中呈现显著增长。这些REM睡眠的变化似乎是特定状态下的。另一独立研究旨在确定连续7天给予JNJ-18038683是否会引起大鼠脑电图（EEG）睡眠反应的适应，尤其是治疗期间及停药后REM睡眠的变化。JNJ-18038683在光线周期的第2小时内连续给药7天（每天1 mg/kg s.c.）。在治疗的第一天，注射后8小时内，JNJ-18038683显著减少了REM睡眠时间，并延长了REM睡眠潜伏期。在7天的重复治疗期间，REM睡眠潜伏期增加，治疗停止后的第一天恢复正常。REM睡眠时间的显著减少在7天的重复治疗期间保持不变，并在治疗停止后的第一天出现反弹。在整个治疗期间，非快速眼动（NREM）睡眠潜伏期和总NREM睡眠时间均未受影响。

分子量	529.97
分子式	C26H28ClN3O7
CAS No.	851376-05-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 200 mg/mL (358.51 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8869 mL	9.4345 mL	18.869 mL	47.1725 mL
	5 mM	0.3774 mL	1.8869 mL	3.7738 mL	9.4345 mL
	10 mM	0.1887 mL	0.9434 mL	1.8869 mL	4.7172 mL
	20 mM	0.0943 mL	0.4717 mL	0.9434 mL	2.3586 mL
	50 mM	0.0377 mL	0.1887 mL	0.3774 mL	0.9434 mL
	100 mM	0.0189 mL	0.0943 mL	0.1887 mL	0.4717 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bonaventure P, et al. Translational evaluation of JNJ-18038683, a 5-hydroxytryptamine type 7 receptor antagonist, on rapid eye movement sleep and in major depressive disorder. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Aug;342(2):429-40.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

JNJ-18038683 851376-05-1 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor Inhibitor 5-hydroxytryptamine Receptor inhibit Serotonin Receptor JNJ18038683 JNJ 18038683 inhibitor

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