122
17
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T7558 |
CID-1067700
2-[[(苯甲酰基氨基)硫代甲酰]氨基]-4,7-二氢-5,5-二甲基-5H-噻吩并[2,3-C]吡喃-3-羧酸 |
Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
CID-1067700 是泛 GTPase 抑制剂,可竞争性抑制大脑 7 (Rab7) 中的 Ras 相关蛋白,Ki 为 13 nM。 | |||
T11001L1 |
N-Desethyl Chloroquine Hydrochloride
(±)-Desethylchloroquine 2HCl |
||
N-Desethyl Chloroquine Hydrochloride ((±)-Desethylchloroquine 2HCl) 是一种Desethylchloroquine 衍生物。desethylchloroquine 在体外和体内竞争性地抑制cyp2d1 /6介导的反应。 | |||
T0123 |
Sulfanilamide
Sulphanilamide,磺胺,UK-124 |
Antibacterial; Antibiotic; Autophagy | Autophagy; Microbiology/Virology |
Sulfanilamide (UK-124) 是一种细菌二氢蝶酸合成酶抑制剂,IC50为320 μM。 | |||
T4498 |
Stiripentol
斯利潘托,BCX2600,Diacomit |
P450 | Metabolism |
Stiripentol (BCX2600) 是抗惊厥剂,对 CYP3A4 (非竞争性) 及 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化具有抑制作用。 | |||
T6094 |
MK-2461
MK2461 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
MK-2461 是 ATP 竞争性的 c-Met 抑制剂, 平均 IC50 值为 2.5 nM。 | |||
T2353 |
BRD7116
BRD7716 |
DNA gyrase; Antibacterial | DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology |
BRD7116 与细菌 DNA 促旋酶竞争性结合, 作用于LSCe 细胞,EC50值为200 nM。它具有细胞非自主抗白血病活性。 | |||
T5160 |
SR3335
ML 176 |
ROR | Metabolism |
SR3335 (ML 176) 是特异性RORα反向激动剂,能够与 RORα直接结合,其Ki=220 nM。 | |||
T2697 |
KN-93
|
CaMK; Autophagy | Autophagy; Neuroscience |
KN-93是 Ca2+/钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMKII) 的选择性抑制剂,Ki 为370 nM,可竞争性阻断 CaM 与激酶的结合。 | |||
T0380 |
Bicalutamide
比卡鲁胺,ICI-176334 |
Androgen Receptor; Autophagy | Autophagy; Endocrinology/Hormones |
Bicalutamide (ICI-176334) 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂,可研究前列腺癌。 | |||
T19032 |
Nitro blue tetrazolium chloride
NBT,氯化硝基四氮唑兰 |
NO Synthase | Immunology/Inflammation |
Nitro blue tetrazolium chloride (NBT) 是一种脱氢酶底物,能够与碱性磷酸酶底物 BCIP 一起用于 western blotting 和免疫组化染色。 | |||
T60390 |
PI-55
6-(2-hydroxy-3-methylbenzylamino)purine |
Others | Others |
PI-55 (6-(2-hydroxy-3-methylbenzylamino)purine) is a cytokinin receptor inhibitor that exhibits structural similarity to 6-benzylaminopurine (BAP). It competitively inhibits BAP binding on the specific Arabidopsis receptors CRE1/AHK4 and AHK3. Furthermore, PI-55 effectively suppresses cytokinins-induced haustorium formation and enhances parasite aggressiveness [1]. | |||
T8862 |
ML 254
|
GluR | Neuroscience |
是一种化学合成中的砌块 | |||
T60400 |
LDCA
|
Apoptosis; Dehydrogenase | Apoptosis; Metabolism |
LDCA 是一种双hit 代谢调节剂,展现出强大的抗增殖活性。LDCA 能竞争性地抑制LDH-A 酶的活性,改变线粒体的超极化并同时颠覆细胞凋亡。LDCA 在癌细胞中作用明显且不显示出毒性。 | |||
T1049 |
Oxybutynin chloride
Oxybutynin hydrochloride,盐酸奥昔布宁,Oxybutynin HCl |
Potassium Channel; AChR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Oxybutynin chloride (Oxybutynin HCl) 是一种抗胆碱能药物,用于缓解泌尿和膀胱困难。它抑制血管 Kv 通道,IC50为 11.51 μM。 | |||
T0215 |
Losartan potassium
DuP-753 potassium,洛沙坦钾,氯沙坦钾,MK 954,DuP 753 |
RAAS | Endocrinology/Hormones |
Losartan potassium (DuP-753 potassium) 是一种血管紧张素 II 受体 1 型(AT1)拮抗剂,能够与血管紧张素 II 与 AT1 的结合竞争,其 IC50=20 nM。 | |||
T6999 |
Teneligliptin hydrobromide
Teneligliptin hydrobromide anhydrous,MP-513 (hydrobromide) |
Others; Proteasome; DPP-4 | Others; Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Teneligliptin hydrobromide (MP-513(hydrobromide)) 是β2肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂,具有抗高血压、抗氧化、清除自由基的活性。 | |||
T1933 |
NVP 231
|
Apoptosis; ERK | Apoptosis; MAPK |
NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶抑制剂,IC50值为12 nM,可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。它通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡。 | |||
T11285 |
FIDAS-5
|
Others | Others |
FIDAS-5 是甲硫氨酸腺苷转移酶 2A 抑制剂(IC50:2.1 μM),具有口服活性。它能够与 S-腺苷甲硫氨酸有效竞争 MAT2A 结合,并具有抗癌作用。 | |||
T1876 |
Kobe0065
|
Apoptosis; Raf; Ras | Apoptosis; GPCR/G Protein; MAPK |
Kobe0065 是一种新型 Ras-Raf 相互作用抑制剂,可完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合,Ki 值为 46±13 μM。 | |||
T0797 |
Cimetidine
西米替汀,SKF-92334,西咪替丁 |
Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Cimetidine (SKF-92334) 是一种可口服的可逆组胺H2受体拮抗剂,Ki 为 0.6 μM。它抑制胃酸分泌,以及胃蛋白酶和胃泌素的输出,具有抗癌和抗炎活性。 | |||
T11221 |
ERAP1-IN-1
|
Others | Others |
ERAP1-in-1 是一种内质网氨基肽酶 1 (ERAP1) 抑制剂,能竞争性地抑制 ERAP1 对代表性生物底物九聚物肽的作用。 | |||
T1393 |
Sodium butanoate
Sodium Butyrate,丁酸钠,Butanoic acid sodium salt |
Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Sodium butanoate (Sodium Butyrate) 是具有潜在抗肿瘤活性的butyrate 钠盐。Butyrate 是一种短链脂肪酸,与 I 类和 II 类组蛋白脱乙酰酶(HDAC) 的锌位点竞争性结合。 | |||
T25285 |
Dalvastatin
RG-12561,RG 12561,RG12561 |
HMG-CoA Reductase | Metabolism |
Dalvastatin (RG-12561) 是一种可口服的 HMG-CoA 还原酶和降胆固醇合成的抑制剂。Dalvastatin 竞争性地抑制大鼠肝脏HMG-CoA还原酶,IC50值为3.4 nmol / l。 Dalvastatin 在在大鼠实验中,抑制肝切片中的胆固醇生物合成,ED50值为0.9。 | |||
T76892 |
Ordesekimab
AMG 714,PRV-015 |
IL Receptor | Immunology/Inflammation |
Ordesekimab (AMG 714) 是一种人 IgG1κ 抗 IL-15 (Interleukin Related) 单克隆抗体。Ordesekimab 竞争性与 IL-15 结合,会抑制 IL-15 与 IL-2Rβ 和 IL-15 受体复合物的共同 γ 链的相互作用,却不与 IL-15Rα 链发生反应。Ordesekimab 可用于研究无反应性乳糜泻 (NRCD) 。 | |||
T4530 |
KN-92 phosphate
KN-92 磷酸盐,KN92-H3PO4 |
CaMK | Neuroscience |
KN-92 phosphate (KN92-H3PO4) 是 KN-93 的非活性衍生物,不能抑制 CaM 激酶活性。它可作为阐明 KN-93 的拮抗活性的对照化合物。KN-93 能够渗透细胞,是一种可逆的 CaMKII 竞争性抑制剂。 | |||
T8543 |
KN-92 hydrochloride
|
CaMK | Neuroscience |
KN-92 hydrochloride 是 KN-93 的非活性衍生物,对 CaM 激酶无抑制作用。它可作为对照化合物用于阐明 KN-93 的拮抗活性。KN-93 是一种可渗透细胞的、可逆的、竞争性的 CaMKII 抑制剂。 | |||
T10860 |
Col003
|
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
Col003 是一种选择性和有效的 Hsp47 抑制剂,可竞争性结合 Hsp47 上的胶原蛋白结合位点,IC50为1.8 μM。它通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌,可用于肺纤维化的相关研究。 | |||
T3689 |
Ruboxistaurin hydrochloride
Ruboxistaurin,LY333531 HCl,LY 333531 hydrochloride,芦布妥林 |
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Ruboxistaurin hydrochloride (LY 333531 hydrochloride) 是蛋白激酶 C(PKC) 的同工酶选择性抑制剂,竞争性且可逆地抑制 PKCβI 和 PKCβII,IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM。 | |||
T1608 |
ADH-1 trifluoroacetate
Exherin trifluoroacetate |
Dehydrogenase | Metabolism |
ADH-1 trifluoroacetate (Exherin trifluoroacetate) 是一种选择性的、竞争性N-钙粘蛋白拮抗剂,具有潜在抗肿瘤和抗血管生成作用。 | |||
T8921 |
M-31850
1H-Benz[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione, 2,2'-(iminodi-2,1-ethanediyl)bis- |
Others | Others |
M-31850 (1H-Benz[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione, 2,2'-(iminodi-2,1-ethanediyl)bis-) 是一种竞争性的 β-己糖胺酶选择性抑制剂,能够抑制人HexA (IC50:6.0 µM) 及HexB (IC50:3.1 µM)。它还能够竞争性抑制 β-N-acetyl-D-hexosaminidaseOfHex2 (Ki:2.5 µM)。 | |||
T1643 |
Penciclovir
喷昔洛韦,BRL 39123,VSA 671 |
HCV Protease; Antifection; HSV | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Penciclovir (BRL 39123) 是一种疱疹病毒核苷类似物 DNA 聚合酶抑制剂。它作用于HSV1 和 2,IC50分别为 0.04-1.8 μg/mL 和 0.06-4.4 μg/mL。 | |||
T1024 |
Roflumilast
罗氟司特,B9302-107,BYK 20869,APTA 2217,BY 217 |
PDE; RSV | Metabolism; Microbiology/Virology |
Roflumilast (APTA 2217) 是一种口服的长效 4 型磷酸二酯酶抑制剂 (PDE4),具有抗炎和潜在的抗肿瘤活性,作用于PDE4A1,PDEA4,PDEB1和PDEB2,IC50分别为 0.7,0.9,0.7 和 0.2 nM。 | |||
T11807 |
L002
|
Others; Histone Acetyltransferase; STAT | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Others; Stem Cells |
L002 是一种细胞可渗透的,可逆特定性乙酰转移酶 p300(KAT3B)抑制剂,IC50为 1.98 μM。 它结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域,阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,且抑制 STAT3 激活,有用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究潜力。 | |||
T37185 |
D-(-)-3-Phosphoglyceric acid disodium
3-Phospho-D-glyceric acid disodium |
Others | Others |
D-(-)-3-Phosphoglyceric acid disodium (3-Phospho-D-glyceric acid disodium) 是糖酵解、糖原合成以及丝氨酸、甘氨酸、苏氨酸生物合成等过程中的重要中间体,竞争性抑制酵母烯醇化酶 (enolase)。作为中间体它还在植物、真核细胞以及原核细胞许多的生物合成信号通路中发挥许多作用。 | |||
T31206 |
Darexaban
YM 150,Darexaban, Tanexaban,YM150 |
Factor Xa | Metabolism |
Darexaban (Tanexaban, YM-150) 是选择性的、口服具有活力的 Xa 因子 (FXa) 抑制剂,IC50=54.6 nM。它对其他相关丝氨酸蛋白酶(如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶)具有高选择性。它具有抗凝和抗血栓形成作用。 | |||
T1115 |
Doxylamine succinate
琥珀酸多西拉敏,Decapryn |
Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Doxylamine succinate (Decapryn) 是一种吡啶衍生物组胺 H1 拮抗剂,具有明显的镇静特性。它竞争性阻断组胺 H1 受体并限制典型的过敏和过敏反应,可防止组胺引起的皮肤和粘膜疼痛和瘙痒。 | |||
T8561 |
Apcin
|
APC | Cell Cycle/Checkpoint |
Apcin 是后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性的有效竞争性抑制剂,可通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别竞争性地抑制 APC/C 依赖性泛素化。它占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋,并可以延长有丝分裂。它通过阻断有丝分裂退出并通过共同添加 Ts-Arg-OMe 协同放大而起作用。 | |||
T3979 |
Emedastine
LY188695,依美斯汀,Emadine |
Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Emedastine (LY188695) 是一种可口服的,选择性和高亲和力的组胺 H1受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。它是苯并咪唑衍生物,可用于过敏性鼻炎、过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎的研究。 | |||
T0242 |
Sitagliptin
西他列汀,MK0431,西格列汀 |
Proteasome; DPP-4; Autophagy | Autophagy; Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Sitagliptin (MK0431) 是一种有效的 DPP4抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50值为 19 nM。它是一种新型口服降糖药,可单独使用或与二甲双胍或噻唑烷二酮联合用于治疗 2 型糖尿病。 | |||
T1676 |
Rosuvastatin
罗伐他汀,ZD 4522,瑞舒伐他汀 |
Potassium Channel; HMG-CoA Reductase; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种抗血脂药,可竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶,用于降低血浆胆固醇水平和预防心血管疾病。它降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和 C-反应蛋白水平。它阻断人类醚-a-go-go 相关基因电流,IC50为 195 nM,延迟心脏复极化,延长动作电位持续时间和校正 QT 间期间隔。 | |||
T23549 |
YM 511
|
P450; Aromatase | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
YM 511 是一种高度特异性的非甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂。YM 511 竞争性抑制大鼠卵巢和人胎盘微粒体中的芳香酶活性 (IC50 分别为 0.4 和 0.12 nM)。YM 511 轻微抑制其他类固醇激素的产生。YM 511 具有用于抑制雌激素依赖性作用研究,不会影响其他类固醇激素的血清水平的潜力。 | |||
T1006 |
Propantheline bromide
Neopepulsan,溴丙胺太林,Pro-Banthine,Neometantyl |
AChR | Neuroscience |
Propantheline bromide (Pro-Banthine) 是一种抗毒蕈碱剂,用于研究多汗症,遗尿,胃肠和膀胱痉挛。 | |||
T3716 |
Rolapitant
罗拉吡坦,SCH619734,罗拉匹坦 |
Neurokinin receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Rolapitant (SCH619734) 是一种高效选择性具有口服活性的神经激肽 1 受体抑制剂,Ki 值为0.66 nM。 | |||
T3630 |
Relugolix
RVT-601,瑞卢戈利,TAK-385 |
GNRH Receptor | GPCR/G Protein |
Relugolix (RVT-601) 是口服有活性的非肽性促性腺激素释放激素的拮抗剂。同 TAK-013 相比,它对人和猴子的受体具有高亲和力和强拮抗活性,它们的 IC50值分别为0.33 nM 和0.32 nM。它可用于研究性激素依赖性疾病,如子宫肌瘤、子宫内膜异位症、前列腺癌等。 | |||
T3148 |
MK-571 sodium
L-660711 (sodium salt),L-660711 sodium salt,Verlukast sodium,L-660711,MK571,MK-571 sodium salt,Propanoic acid |
Leukotriene Receptor; LTR | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
MK-571 sodium (L-660711 sodium salt) 是一种可口服的选择性白三烯 D4受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜的 Ki 分别为0.22 和 2.1 nM。 | |||
T9533 |
BC-LI-0186
4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide |
Others | Others |
BC-LI-0186 (4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide) 是选择性抑制亮氨酸 tRNA 合成酶与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D 相互作用(IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的特性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长,能够用于肺癌的相关研究。 | |||
T36493 |
CMLD-2
|
Apoptosis; HuR | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
CMLD-2是一种 HuR-ARE 相互作用的抑制剂(Ki:350 nM),能竞争性地结合 HuR 蛋白并破坏其与富含腺嘌呤元素(ARE)的 mRNA 目标的相互作用。CMLD-2诱导细胞凋亡并通过 MAD2下调表现出抗肿瘤作用。CMLD-2 (1-75 μM ; 24-72 h) 对甲状腺癌细胞的活力具有抑制作用.CMLD-2 (20-30 μM ; 24-48 h) 激活 Caspases 并诱导H1299和A549细胞凋亡.CMLD-2 (30 μM ; 24-48 h) 诱导H1299和A549细胞的G1细胞周期停止和线粒体扰动。 CMLD-2(30μM;24-48小时)减少H1299细胞中HuR 和HuR 调节的mRNAs 和蛋白质的表达.CMLD-2(35μM;72小时)降低SW1736、8505C、BCPAP 和K1细胞的定向迁移能力。CMLD-2诱导SW1736、8505C、BCPAP 和K1细胞中的MAD2 mRNA 水平强烈下降。 | |||
T25411 |
Fenclofenac
R 67408,Rx 67408,R67408,Flenac |
||
Fenclofenac is a non-steroidal anti-inflammatory agent that competitively supresses the binding of thyroxine(T4) and triiodothyronine (T3) by thyroxine-binding globulin(TBG). | |||
T68550 |
SKF89976A HCl
|
||
SKF89976A is a potent GABA uptake inhibitor, which is selective for GAT-1 (IC50 values are 0.13, 550, 944 and 7210 μM for hGAT-1, rGAT-2, hGAT-3 and hBGT-1 respectively). SKF89976A inhibits transport current competitively (Ki = 7 μM) and transmitter-gated current non-competitively (Ki = 0.03 nM). It is able to pass the blood-brain barrier after systemic administration and is active in vivo. | |||
T27229 |
E-4177
E4177 |
||
E-4177 is an angiotensin type 1 receptor antagonist. In rat adrenal cortex and liver, E4177 competitively inhibited the specific binding of 125I-[Sar1,Ile8]Ang II, with IC50 being (5.2 +/- 1.0) x 10(-8) M for the adrenal cortex and (1.2 +/- 0.3) x 10(-7) |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T21213 |
Benzylurea
AI3-61350,Benzylcarbamide,Phenylmethylurea,苄脲,1-Benzylurea,N-Benzylurea |
Others | Others |
Benzylurea (AI3-61350) 竞争性地抑制脱氢酶/细胞分裂素氧化酶。 | |||
TN1081 |
Hirsuteine
|
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Hirsuteine 是提取自钩藤属植物中的吲哚生物碱。它可阻断离子渗透通过烟碱受体通道复合物,非竞争性地拮抗烟碱介导的多巴胺释放。 | |||
T1723 |
Adenosine 5'-diphosphate
腺苷5'-二磷酸,Adenosine diphosphate,adenosine pyrophosphate,ADP |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
Adenosine 5'-diphosphate (ADP) 是一种嘌呤核糖核苷5'-二磷酸,是 ATP 在 ATP 酶作用下去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate (adenosine pyrophosphate) 可诱导人血小板聚集并通过作用于P2T-嘌呤受体抑制受刺激的腺苷酸环化酶。 | |||
T13539 |
Allopurinol riboside
|
Others; Endogenous Metabolite; Parasite; Drug Metabolite | Metabolism; Microbiology/Virology; Others |
Allopurinol riboside 是别嘌醇的代谢产物,具有抗寄生虫作用。 Allopurinol riboside 竞争性抑制嘌呤核苷磷酸化酶对肌苷的作用,Ki 为 277 μM。 | |||
T6717 |
Vanillin
Lioxin,m-Methoxy-p-hydroxybenzaldehyde,香草醛,Zimco,p-Vanillin,p-Hydroxy-m-methoxybenzaldehyde,香兰素,FEMA 3107 |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
Vanillin (Zimco) 是一种天然产物,是从香草豆中提取的单个分子,是香水,食品和药物中广泛使用的气味。 | |||
T5061 |
Lumichrome
7,8-Dimethylalloxazine,光色素 |
Others | Others |
Lumichrome (7,8-Dimethylalloxazine) 是人类体内的内源性化合物,由核黄素光降解产生。它利用 p53 依赖机制抑制人肺癌细胞生长并诱导凋亡。 | |||
TN1011 |
Rhodionin
|
P450; AChE | Metabolism; Neuroscience |
Rhodionin 是从红景天的根中分离的特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50=0.761 μM,Ki=0.769 μM。它有 DPPH 自由基清除活性,IC50为 19.49 μM。它抑制乙酰胆碱酯酶,IC50范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。 | |||
T6185 |
Gambogic Acid
藤黄酸,Beta-Guttiferrin,藤黄酸 A,Guttatic Acid,Guttic Acid |
BCL; Autophagy | Apoptosis; Autophagy |
Gambogic Acid (Guttic Acid) 是来自藤黄树的一种藤黄树脂,抑制 Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1和 Mcl-1,IC50分别为 1.47 μM、1.21 μM、2.02 μM、0.66 μM、1.06 μM 和 0.79 μM。 | |||
T1257 |
Bestatin
Ubenimex,乌苯美司 |
Others; Aminopeptidase; Antibacterial; Antibiotic; LTR | Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; Others |
Bestatin (Ubenimex) 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂,可用于癌症研究。 | |||
T11589 |
Hydroxycitric acid tripotassium hydrate
柠檬酸钾一水合物,三水合钾柠檬酸,Potassium citrate monohydrate |
ATP Citrate Lyase; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; HIF | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
Hydroxycitric acid tripotassium hydrate (Potassium citrate monohydrate) 是一种藤黄果的主要活性成分,也是一种柠檬酸的衍生物。它可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) ,并具有减肥作用。它有效抑制结石形成,并抑制HIF,具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤活性。 | |||
TN3868 |
Dihydroxyaflavinine
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Dihydroxyaflavinine is a fungal toxin, it inhibits non-competitively GABAA receptor channel expressed in Xenopus oocytes.Dihydroxyaflavinine shows oral toxicity to the fall armyworm (Spodoptera frugiperda) and corn earworm (Heliothis zea). | |||
T13740 |
Isotanshinone IIA
|
Others | Others |
Isotanshinone IIA, could non-competitively inhibit Protein Tyrosine Phosphatase 1B (PTP1B) activity with an IC50 0f 11.4 μM. is an abietane-type diterpene metabolite. | |||
T62265 | (+)-Sparteine sulfate pentahydrate | ||
(+)-sparteine (sulfate pentahydrate) 是一种神经节阻断剂,可以竞争性阻断神经元中烟碱乙酰胆碱受体。 | |||
TN3368 |
Akuammigine
|
Opioid Receptor; Adrenergic Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Akuammigine has in vitro antimalarial activity. Akuammigine competitively antagonizes the effect of noradrenaline on postsynaptic alpha-adrenoceptors, yielding pA2 values of 4.68. Akuammidine also shows a preference for mu-opioid binding sites with Ki val | |||
T80013 |
Arecaidine hydrobromide
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Arecaidine hydrobromide,一种吡啶生物碱,有效抑制GABA吸收。作为H+偶联的氨基酸转运蛋白1(PAT1,SLC36A1)的底物,它竞争性地抑制L-脯氨酸的摄取。 | |||
T10185 |
6-Phosphogluconic acid
|
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
6-Phosphogluconic acid 是竞争性的磷酸葡萄糖异构酶抑制剂,对6-磷酸果糖和6-磷酸葡萄糖和的 Ki 分别为 42 μM 和 48 μM。它属于人内源性代谢物。 | |||
T11712 |
Jasplakinolide
Jaspamide,NSC-613009 |
Microtubule Associated; Antifungal | Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology |
Jasplakinolide(Jaspamide) 是一种来自海洋海绵 (marine sponge) 的天然环状肽,是一种有效的肌动蛋白聚合反应 (actin polymerization) 诱导剂。Jasplakinolide 具有抗真菌和抗肿瘤活性,可以稳定先前存在的肌动蛋白丝。Jasplakinolide 与鬼笔环肽竞争性结合 F-肌动蛋白,对 F-肌动蛋白的 Kd 值为 15 nM。 |