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Ruboxistaurin hydrochloride

Ruboxistaurin hydrochloride

产品编号 T3689   CAS 169939-93-9
别名: Ruboxistaurin, LY333531 HCl, LY 333531 hydrochloride, 芦布妥林

Ruboxistaurin hydrochloride (LY 333531 hydrochloride) 是蛋白激酶 C(PKC) 的同工酶选择性抑制剂,竞争性且可逆地抑制 PKCβI 和 PKCβII,IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM。

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Ruboxistaurin hydrochloride Chemical Structure
Ruboxistaurin hydrochloride, CAS 169939-93-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 453 现货
2 mg ¥ 659 现货
5 mg ¥ 1,470 现货
10 mg ¥ 2,490 现货
25 mg ¥ 4,260 现货
50 mg ¥ 6,070 现货
100 mg ¥ 8,370 现货
500 mg ¥ 16,700 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,680 现货
其他形式的 Ruboxistaurin hydrochloride:
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产品目录号及名称: Ruboxistaurin hydrochloride (T3689)
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参考文献
产品描述 Ruboxistaurin hydrochloride (LY 333531 hydrochloride) is an Isozyme-selective inhibitor of protein kinase C (PKC); competitively and reversibly inhibits PKCβI and PKCβII (IC50 values are 4.7 and 5.9 nM respectively). Selective for PKCβ over other PKC isozymes (IC50values are 0.052, 0.25, 0.30, 0.36, 0.60 and >100 μM for PKCη, -δ, -γ, -α, -ε and -ζ respectively). Exhibits selectivity for PKC over other ATP-dependent kinases, including protein kinase A, casein kinase and src).
靶点活性 PKCη:0.052 μM, PKCβ2:5.9 nM, PKCδ:0.25 μM, PKCγ:0.3 μM, PKCβ1:4.7 nM
体外活性 LY333531 strikingly decreases the chance of HUVEC survival and the effect of LY333531 on apoptotic cell death in HUVEC significantly increases compared with the AGEs group. Blockade of PKC-beta up-regulates the expression of Bax and Bad proteins and down-regulates the expression of Bcl-2 protein. Moreover, LY333531 reduces the ratio of Bcl-2/Bax. LY333531 can further prompt AGEs-induced endothelial cells apoptosis. The increased expression of Bax, Bad and decreased expression of Bcl-2 and Bcl-2/Bax ratio are associated with the apoptotic process[3].
体内活性 A significant up-regulation of TGF-b1, Smad2 and Smad3 mRNA expression was observed in diabetic rats, which was alleviated by administration of ruboxistaurin.
细胞实验 HUVECs are seeded into 96-well plates in low glucose DMEM with 10% FBS for 12 h. Afterwards, HUVECs are starved for 12 h and incubated with BSA (200 μg/ml), AGEs (200 μg/ml) and LY333531 (200 nM)+AGEs (200 μg/ml) for 48 h. Then, the medium is replaced with 0.5 mg/ml MTT and at 37 ?C in a 95% air/5% CO2 incubator for 4 h. Finally, the medium containing MTT is aspirated and replaced by dimethyl sulphoxide (DMSO). OD is measured with a Microplate spectrophotometer. AGEs:advanced glycation end products.(Only for Reference)
别名 Ruboxistaurin, LY333531 HCl, LY 333531 hydrochloride, 芦布妥林
分子量 505.01
分子式 C28H28N4O3·HCl
CAS No. 169939-93-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10.1 mg/mL (20 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9802 mL 9.9008 mL 19.8016 mL 49.504 mL
5 mM 0.396 mL 1.9802 mL 3.9603 mL 9.9008 mL
10 mM 0.198 mL 0.9901 mL 1.9802 mL 4.9504 mL
20 mM 0.099 mL 0.495 mL 0.9901 mL 2.4752 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Jirousek MR, et al. J Med Chem. 1996, 39(14):2664-71. 2. Lei S, et al. Diabetes. 2013, 62(7):2318-28. 3. Wang SS, et al. Pharmazie. 2011, 66(11):881-7.
Valrubicin Bisindolylmaleimide IV PKCη pseudosubstrate inhibitor,myristoylated PKC 20-28,myristoylated PKCε inhibitor peptide,myristoylated 6-Deoxyisojacareubin Cholesteryl sulfate sodium Myricitrin

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 TGF-β/Smad靶点化合物库 激酶抑制剂库 药物功能重定位化合物库 临床期小分子药物库 已知活性化合物库 经典已知活性库 人代谢物化合物库 FDA上市及药典收录分子库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ruboxistaurin hydrochloride 169939-93-9 Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling PKC Ruboxistaurin Hydrochloride LY 333531 LY333531 Ruboxistaurin LY-333531 LY-333531 Hydrochloride LY 333531 Hydrochloride LY333531 HCl Inhibitor LY 333531 hydrochloride inhibit LY333531 Hydrochloride Protein kinase C 芦布妥林 inhibitor

 

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