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Darexaban

产品编号 T31206 CAS 365462-23-3

别名: YM 150, Darexaban, Tanexaban, YM150

Darexaban (Tanexaban, YM-150) 是选择性的、口服具有活力的 Xa 因子 (FXa) 抑制剂，IC50=54.6 nM。它对其他相关丝氨酸蛋白酶(如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶)具有高选择性。它具有抗凝和抗血栓形成作用。

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Darexaban, CAS 365462-23-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 346	现货
2 mg	￥ 513	现货
5 mg	￥ 861	现货
10 mg	￥ 1,420	现货
25 mg	￥ 2,880	现货
50 mg	￥ 4,270	现货
100 mg	￥ 5,960	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 888	现货

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生物活性

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存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 245 mg/mL (516.28 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1073 mL	10.5363 mL	21.0726 mL	52.6815 mL
	5 mM	0.4215 mL	2.1073 mL	4.2145 mL	10.5363 mL
	10 mM	0.2107 mL	1.0536 mL	2.1073 mL	5.2681 mL
	20 mM	0.1054 mL	0.5268 mL	1.0536 mL	2.6341 mL
	50 mM	0.0421 mL	0.2107 mL	0.4215 mL	1.0536 mL
	100 mM	0.0211 mL	0.1054 mL	0.2107 mL	0.5268 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lip GY, Halperin JL, Petersen P, Rodgers GM, Pall D, Renfurm RW. A Phase II, double-blind, randomized, parallel group, dose-finding study of the safety and tolerability of darexaban compared with warfarin in patients with non-valvular atrial fibrillation: the oral factor Xa inhibitor for prophylaxis of stroke in atrial fibrillation study 2 (OPAL-2). J Thromb Haemost. 2015 Aug;13(8):1405-1doi: 10.1111/jth.1302Epub 2015 Jul 1 2. Eriksson BI, Agnelli G, Gallus AS, Lassen MR, Prins MH, Renfurm RW, Kashiwa M, Turpie AG. Darexaban (YM150) versus enoxaparin for the prevention of venous thromboembolism after total hip arthroplasty: a randomised phase IIb dose confirmation study (ONYX-3). Thromb Haemost. 2014 Feb;111(2):213-2doi: 10.1160/TH13-04-0296. Epub 2013 Oct 17. PubMed PMID: 24136153. 3. Kadokura T, Kashiwa M, Groenendaal D, Heeringa M, Mol R, Verheggen F, Garcia-Hernandez A, Onkels H. Clinical pharmacokinetics, pharmacodynamics, safety and tolerability of darexaban, an oral direct factor Xa inhibitor, in healthy Caucasian and Japanese subjects. Biopharm Drug Dispos. 2013 Nov;34(8):431-4doi: 10.1002/bdd.1858. Epub 2013 Sep 20. PubMed PMID: 23929659. 4. Kadokura T, Groenendaal D, Heeringa M, Mol R, Verheggen F, Garcia-Hernandez A, Onkels H. Darexaban (YM150), an oral direct factor Xa inhibitor, has no effect on the pharmacokinetics of digoxin. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2014 Mar;39(1):1-9. doi: 10.1007/s13318-013-0141-Epub 2013 Jun 1PubMed PMID: 23754514.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Darexaban 365462-23-3 Metabolism Factor Xa Serine endopeptidases time YM-150 YM 150 Ser/Thr Protease Fxa oral antithrombotic Inhibitor prothrombin Serine proteases Threonine proteases Darexaban, Tanexaban anticoagulant YM150 inhibit inhibitor

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参考文献

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技术支持

Keywords

别名	YM 150, Darexaban, Tanexaban, YM150
分子量	474.55
分子式	C27H30N4O4
CAS No.	365462-23-3