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Kobe0065

产品编号 T1876 CAS 436133-68-5

Kobe0065 是一种新型 Ras-Raf 相互作用抑制剂，可完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合，Ki 值为 46±13 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Kobe0065, CAS 436133-68-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 152	现货
5 mg	￥ 337	现货
10 mg	￥ 543	现货
25 mg	￥ 967	现货
50 mg	￥ 1,560	现货
100 mg	￥ 2,480	现货
200 mg	￥ 3,930	现货
500 mg	￥ 6,280	现货

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纯度: 99.76%

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参考文献

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产品描述	Kobe0065 is a novel and effective small-molecule compound inhibiting Ras–Raf interaction by SBDD; shows potent activity to competitively inhibit the binding of H-Ras·GTP to c-Raf-1 RBD with a Ki value of 46 ± 13 μM.
靶点活性	C-Raf1 RBD:46 ± 13 μM(ki)
体外活性	Kobe0065-family compounds bind to Ras?GTP and exhibit antiproliferative activity toward cancer cells carrying the activated ras oncogenes. The compounds efficiently inhibit the interaction of Ras?GTP with their multiple effectors including Raf, PI3K, and RalGDS and a regulator/effector Sos and show rather broad binding specificity toward various Ras family small GTPases, which may account for their higher potency at the cellular level compared with that of the in vitro binding inhibition[1].
体内活性	Kobe0065 has antitumor activity. The compound-treated tumors show a prominent increase of apoptotic cells without any significant body weight loss[1].
激酶实验	Determination of lipase activity: For determination of lipase activity, lysates are incubated with a substrate containing radiolabeled [9,10-3H(N)]-triolein. Subsequently, FA are extracted and quantitated by liquid scintilation counting. Data are presented as mean S.D. of triplicate determinations and representative for at least three independent experiments.
细胞实验	NIH 3T3 cells are transfected with pEF-BOS-HA-H-Ras(G12V) or an empty vector and treated with the 2 and 20 μM compound or the vehicle (DMSO) in the presence of 2% FBS for 1 h. Cell lysate is subjected to detection of c-Raf-1 coimmunoprecipitated with an anti-H-Ras antibody and total c-Raf-1 by Western blotting with an anti-c-Raf-1 antibody. Immunoprecipitated H-Ras(G12V) are detected by an anti-HA antibody.(Only for Reference)

分子量	449.79
分子式	C15H11ClF3N5O4S
CAS No.	436133-68-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 4.5 mg/mL (10 mM)), Heating is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol	1 mM	2.2233 mL	11.1163 mL	22.2326 mL	55.5815 mL
	5 mM	0.4447 mL	2.2233 mL	4.4465 mL	11.1163 mL
	10 mM	0.2223 mL	1.1116 mL	2.2233 mL	5.5581 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Shima F, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013, 110(20):8182-7.

文献引用

1. Wang J, Yao N, Hu Y, et al. PHLDA1 promotes glioblastoma cell growth via sustaining the activation state of Ras. Cellular and Molecular Life Sciences. 2022 Sep 15;79(10):520.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Kobe0065 436133-68-5 Apoptosis GPCR/G Protein MAPK Raf Ras inhibit Inhibitor Kobe-0065 Kobe 0065 inhibitor

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