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BC-LI-0186

产品编号 T9533 CAS 695207-56-8

别名: 4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide

BC-LI-0186 (4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide) 是选择性抑制亮氨酸 tRNA 合成酶与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D 相互作用(IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的特性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长，能够用于肺癌的相关研究。

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BC-LI-0186, CAS 695207-56-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 315	现货
2 mg	￥ 453	现货
5 mg	￥ 745	现货
10 mg	￥ 1,230	现货
25 mg	￥ 2,730	现货
50 mg	￥ 3,970	现货
100 mg	￥ 5,790	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 822	现货

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产品描述	BC-LI-0186 (4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide) is a potent and selective inhibitor of the interaction of Leucyl-tRNA synthetase (LRS) and Ras-related GTP-binding protein D (RagD) with IC50 of 46.11 nM. BC-LI-0186 competitively binds the RagD interaction site of LRS with Kd of 42.1 nM and has no effect on LRS-vps34, LRS-eprs, RagB-RagD association, mTORC1 complex formation. BC-LI-0186 potently inhibits the activity of tumor-associated MTOR mutants and the growth of rapamycin-resistant cancer cells. BC-LI-0186 can be used for lung cancer-related research.
靶点活性	LeuRS-RagD:42.1 nM(Kd), LeuRS-RagD:46.11 nM
体外活性	Administration of 0-20 μM BC-LI-0186 followed by starved for 90?min in the leucine-free medium and then in the serum-free media for 15?min inhibits phosphorylation of S6K dose- and time-dependently, but it has no effects on phosphorylation of AKT (S473)[1]. Administration of 0-20 μM BC-LI-0186 for 6 hours induces cleaved poly ADP-ribose polymerase (PARP) and caspase-3 and an increase of p62 in A549 and H460 cells[1]. In NSCLC cells, BC-LI-0186 exhibits cytotoxic effect at nanomolar concentration, it exhibits IC50 values of 98 nM, 206 nM, 55 nM, 78 nM, 83 nM, 86 nM, 102 nM, 109 nM, 128 nM, and 206 nM in A549, H460, H2228, H1703, SNU1330, H1650, H2009, H358, H2279, H460, and H596 cells, respectively[1].BC-LI-0186 overcomes acquired rapamycin resistance and inhibits the mTORC1 pathway in isogenic HCT116 cell lines that harbored either M TOR WT (HCT116 MW) or S2035I mutations (HCT116 MM), it exhibits little changed efficacy between the wild-type and mutant cells (GI50:39.49 ?nM and 42.03?nM, EC50:105.03 nM and 100.45 ?nM)[1].
体内活性	经腹腔注射50mg/kg BC-LI-0186单独使用或与cisplatin结合使用，连续2周（每周5天，每天两次）在LSL K-ras G12D肺癌动物模型中展示出抗肿瘤效果，并与相比较仅用载体处理的情况，显著减小了肿瘤体积[1]。

别名	4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide
分子量	429.53
分子式	C22H27N3O4S
CAS No.	695207-56-8

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (232.81 mM)

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参考文献

1. Jong Hyun Kim, et al. Control of leucine-dependent mTORC1 pathway through chemical intervention of leucyl-tRNA synthetase and RagD interaction. Nat Commun. 2017 Sep 29;8(1):732. 2. Choi H, Son JB, Kang J, Kwon J, Kim JH, Jung M, Kim SK, Kim S, Mun JY. Leucine-induced localization of Leucyl-tRNA synthetase in lysosome membrane. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Nov 18;493(2):1129-1135. 3. Lee M, Kim JH, Yoon I, Lee C, Fallahi Sichani M, Kang JS, Kang J, Guo M, Lee KY, Han G, Kim S, Han JM. Coordination of the leucine-sensing Rag GTPase cycle by leucyl-tRNA synthetase in the mTORC1 signaling pathway. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 Jun 5;115(23):E5279-E5288.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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