112
9
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T9407 |
Rasarfin
|
Others; Ras | GPCR/G Protein; MAPK; Others |
Rasarfin 是Ras 和ARF6双抑制剂。 | |||
T41256 |
SP-96
|
Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
SP-96 是一种高效的特异性 Aurora B 抑制剂,IC50 为 0.316 nM。 SP-96 在 NCI60 筛选中显示特异性生长抑制,如 MDA-MD-468 (GI50=107 nM)。 SP-96 可用于三阴性乳腺癌研究。 | |||
T9468 |
FR054
|
Others | Others |
FR054 是一种己糖胺生物合成途径酶 PGM3 的抑制剂,具有明显的抗乳腺癌活性。它在不同的乳腺癌细胞中诱导细胞增殖和存活显著降低。 | |||
T10860 |
Col003
|
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
Col003 是一种选择性和有效的 Hsp47 抑制剂,可竞争性结合 Hsp47 上的胶原蛋白结合位点,IC50为1.8 μM。它通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌,可用于肺纤维化的相关研究。 | |||
T13780 |
MS1943
|
Apoptosis; Histone Methyltransferase | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
MS1943 是一种具有口服生物活性的 EZH2选择性降解剂,IC50为 120 nM。它显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的 EZH2蛋白水平,能有效阻止多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。 | |||
T6797 |
Telaglenastat
CB 839,CB839,CB-839 |
transporter; Glutaminase; Autophagy | Autophagy; Metabolism; Proteases/Proteasome |
Telaglenastat (CB 839) 是一种选择性可逆的,有口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂,抑制 GLS1剪接变异体 KGA 和 GAC,比 GLS2 具有更高的选择性。它可诱导细胞自噬 ,具有抗肿瘤活性。它对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50值分别为 23 nM 和 28 nM。 | |||
T13044 |
Mevociclib
SY-1365 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Mevociclib (SY-1365) 是一种高效选择性 CDK7抑制剂,Ki 值为 17.4 nM。它具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用,有抗增殖和凋亡活性。 | |||
T19664 |
ON1231320
GBO-006 |
Apoptosis; PLK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
ON1231320 (GBO-006) 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 抑制剂,IC50为 0.31 µM。在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程,它可导致细胞凋亡。它是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮,具有抗肿瘤活性。 | |||
T7530 |
PD146176
NSC168807 |
Ferroptosis; Lipoxygenase; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Metabolism |
PD146176 (NSC-168807) 是一种 15-脂氧合酶(15-LO)抑制剂,抑制兔网织红细胞 15-LO,Ki 为 197 nM,IC50 为 0.54 μM。 它通过刺激老年三重转基因小鼠的自噬来逆转认知障碍、脑淀粉样变性和 tau 病理学。 | |||
T2655 |
CEP-37440
CEP37440 |
FAK; ALK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CEP-37440 是一种新型的 FAK (IC50:2.3 nM) 和 ALK (IC50:120 nM) 双重抑制剂。 | |||
T9320 |
YK-3-237
B-[2-Methoxy-5-[(1E)-3-oxo-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-1-propen-1-yl]phenyl]boronic acid |
Sirtuin | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
YK-3-237 (B-[2-Methoxy-5-[(1E)-3-oxo-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-1-propen-1-yl]phenyl]boronic acid) 是 SIRT1 激活剂,靶向突变体 p53。它抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。 | |||
T8808L |
LYN-1604 dihydrochloride
LYN-1604 2HCl(2216753-86-3 free base) |
Apoptosis; Autophagy | Apoptosis; Autophagy |
LYN-1604 2HCl 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 激活剂,EC50值为 18.94 nM。LYN-1604 可研究三阴性乳腺癌。 | |||
T4123 |
LYN-1604
LYN1604 |
Apoptosis; Autophagy | Apoptosis; Autophagy |
LYN-1604 是一种新型 ULK1 激活剂,EC50值为 18.94 nM。它可诱导参与 ATF3、RAD21 和 caspase3 的细胞死亡,并伴有自噬和细胞凋亡,可研究三阴性乳腺癌。 | |||
T35528 |
TD52
|
Apoptosis; Phosphatase; Akt | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling |
TD52 是 PP2A (CIP2A) 癌性抑制剂的口服活性抑制剂。 TD52 是厄洛替尼衍生物,通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接降低了 CIP2A。 | |||
T2092 |
Amitifadine hydrochloride
DOV-21947 hydrochloride,EB-1010 hydrochloride |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Serotonin Transporter; Norepinephrine | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Amitifadine hydrochloride (EB-1010 hydrochloride) 是一种 5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂(SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50值分别为 12, 23, 96 nM。 | |||
T34795 |
Tedatioxetine
Lu AA-24530,Lu AA24530,Lu AA 24530 |
||
Tetaxetine( LU AA24530) has been reported as a triple reuptake inhibitor (5-HT > NE > DA) and 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT3 and α1A-adrenergic receptor antagonist.Meanwhile, it is an antidepressant agent. | |||
T70353 |
JG-231
|
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
JG-231 是 JG-98 类似物,具有抗癌活性。JG-231 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的 MDA-MB-231 异植肿瘤模型具有抑制作用。JG-231 可抑制 Hsp70-BAG3 的相互作用。JG-231 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的 MDA-MB-231 异植肿瘤模型具有抑制作用。 | |||
T8569 |
DMH-25
|
mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
DMH-25 是一种新型共价有效的 mTOR 抑制剂,在体内对三阴性乳腺癌细胞具有抗肿瘤活性。 | |||
T6224 |
Iniparib
NSC-746045,IND-71677,3-硝基-4-碘苯甲酰胺,BSI-201 |
PARP; Influenza Virus | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology |
Iniparib (BSI-201) 是一种不可逆的 PARP1抑制剂,在三阴性乳腺 Y 中表现出效力。 | |||
T7296 |
THZ2
CDK7-IN-1 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
THZ2 (CDK7-IN-1) 是 THZ1 的类似物,是一种有效的选择性 CDK7 抑制剂 ,IC50值为 13.9 nM。它有治疗三阴性乳腺癌的潜力。 | |||
T74178 |
Glembatumumab vedotin
CR011-vcMMAE,CR 011 ADC,CDX-011 |
Microtubule Associated | Cytoskeletal Signaling |
Glembatumumab vedotin (CDX-011) 是一种抗体活性小分子偶联物,Glembatumumab vedotin 具有强大的抗癌作用,可用于研究三阴性乳腺癌(TNBC)。 | |||
T3526 |
Dasotraline hydrochloride
SEP-225289 hydrochloride,达索曲林盐酸盐 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Serotonin Transporter; Norepinephrine | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺 (IC50=4 nM),去甲肾上腺素 (IC50=6 nM) 和三羟色胺转运蛋白 (IC50=11 nM)的三重再摄取抑制剂。 | |||
T72528 |
NSC243928 mesylate
|
HuR | Chromatin/Epigenetic |
NSC243928 mesylate 可与人类淋巴细胞抗原 6 (LY6) 结合,是细胞生长抑制剂,具有抗癌活性,以 LY6K 依赖性方式诱导三阴性乳腺癌细胞的细胞死亡。 | |||
T9583 |
HJ-PI01
N-Acetylphenoxazine,10-acetylphenoxazine |
Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
HJ-PI01 (HJ-PI01) 是一种 Pim-2 抑制剂。它在三阴性人乳腺癌中诱导细胞凋亡和自噬性细胞死亡。 | |||
T77759 |
GPX4-IN-6
|
GPX | oxidation-reduction |
GPX4-IN-6 是一种小分子共价 GPX4 抑制剂(IC50: 0.12 μM),具有抗肿瘤活性。GPX4-IN-6 可促使铁死亡,用于治疗=和预防三阴性乳腺癌 (TNBC)。 | |||
T32737 |
Liafensine
BMS820836,BMS 820836,DB104,BMS-820836 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Norepinephrine | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Liafensine(BMS-820836) 是一种新型且具有选择性的三重单胺再摄取抑制剂,对血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取具有抑制作用,可用于研究重度抑郁症和中枢神经系统疾病。 | |||
T76279 |
Retatrutide
LY3437943 |
Glucagon Receptor | GPCR/G Protein |
Retatrutide (LY3437943) 是胰高血糖素受体、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体和胰高血糖素样肽-1 受体三重激动剂,对GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有抑制作用。Retatrutide 可用研究肥胖症。 | |||
T5001 |
Nintedanib esylate
Intedanib,乙磺酸尼达尼布,BIBF 1120 (esylate),尼达尼布乙磺酸盐,Nintedanib Ethanesulfonate Salt,BIBF 1120 |
VEGFR; FGFR; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM),FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50:108 nM),PDGFRα (IC50:59 nM)、PDGFRβ (IC50:65 nM)。 | |||
T76279L1 |
Retatrutide sodium salt
Retatrutide sodium salt(2381089-83-2 free base),LY3437943 sodium salt |
Glucagon Receptor | GPCR/G Protein |
Retatrutide sodium salt 是一种有效的胰高血糖素受体 (GCGR)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide sodium salt 可用于研究2型糖尿病和肥胖症。 | |||
T77755 |
GPX4-IN-5
|
GPX | oxidation-reduction |
GPX4-IN-5 是一种小分子共价 GPX4 抑制剂(IC50: 0.12 μM),具有抗肿瘤活性。GPX4-IN-5 可促使铁死亡,可用于预防和治疗三阴性乳腺癌 (TNBC)。 | |||
T35528L |
TD52 dihydrochloride
TD52 dihydrochloride(1798328-24-1 Free base),TD52 2HCl |
Others | Others |
TD52 dihydrochloride (TD52 2HCl), a derivative of Erlotinib, is a potent and orally active inhibitor of protein phosphatase 2A (CIP2A). It exhibits strong anti-cancer properties by regulating the CIP2A/PP2A/p-Akt signaling pathway, resulting in the induction of apoptosis in triple-negative breast cancer (TNBC) cells. Mechanistically, TD52 dihydrochloride disrupts the binding of Elk1 to the CIP2A promoter, effectively reducing CIP2A levels. Notably, TD52 dihydrochloride demonstrates powerful anti... | |||
T14685 |
BMS-986158
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BMS-986158 是一种BET 抑制剂,在 MDA-MB231 三阴性乳腺癌细胞和 NCI-H211 小细胞肺癌细胞中,对 BET 的IC50分别为 5 和 6.6 nM。 | |||
T8325 |
SR-4835
|
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
SR-4835 是一种 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13高选择性抑制剂。它与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用,并引起三阴性乳腺癌细胞凋亡。 | |||
T77342 |
GSK-3 inhibitor 3
|
GSK-3; Microtubule Associated | Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
GSK-3 inhibitor 3 是一种具有选择性、具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 具有抑制作用, IC50s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。GSK-3 inhibitor 3 在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中降低 Tau 蛋白 (tau protein) S396 磷酸化水平,IC50为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于研究神经系统疾病。 | |||
T11158 |
EGFR-IN-11
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-11 是 EGFR-酪氨酸激酶的选择性抑制剂,可诱导细胞凋亡。 EGFR-IN-11 抑制三重突变体 EGFRL858R/T790M/C797S,IC50 为 18 nM,并在 G0/G1 时阻止细胞周期。 | |||
T17206 |
UPGL00004
|
Others; Glutaminase | Others; Proteases/Proteasome |
UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 ,其 IC50为29 nM。UPGL00004 对 GAC 的 Kd 为27 nM。UPGL00004 对高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖具有很强的抑制作用 。 | |||
T1777 |
Nintedanib
BIBF 1120,Intedanib,尼达尼布 |
VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR; Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM),FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM),PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性,通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。 | |||
T3097 |
Mycophenolic Acid Impurity
马替麦考酚酸杂质,5,7-dihydroxy-4-methylphthalide |
Others | Others |
Mycophenolic Acid Impurity (5,7-dihydroxy-4-methylphthalide) 是一种免疫抑制药物和有效的抗增殖剂,可用于代替旧的抗增殖剂 azathioprine。它通常用作三联疗法的一部分,包括钙调神经磷酸酶抑制剂(ciclosporin 或 tacrolimus)和prednisolone。它还可用于研究选择表达编码 XGPRT(黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶)的大肠杆菌基因的动物细胞。 | |||
T10534 |
BI-4020
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BI-4020 是一种第四代,口服有效,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系,IC50=0.2 nM),双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。 | |||
T62077 |
VT103
VT-103,VT 103 |
YAP | Stem Cells |
VT103 是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂,是 VT101 的类似物。 VT103 有潜在的抗肿瘤活性,可抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD auto-palmitoylation,阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于研究HER2阳性乳腺癌、前列腺癌和三阴性乳腺癌。 | |||
T81263 |
RMC-7977
|
Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
RMC-7977是一种可逆的三重复合RAS抑制剂,对KRAS、NRAS和HRAS的突变型及野生型(WT)变体表现出广谱活性。该化合物能够引发肿瘤消退,在多种依赖RAS的临床前癌症模型中显示出良好的耐受性。此外,RMC-7977还能有效抑制KRASG12C癌瘤模型的生长。[1] | |||
T77341 |
GSK-3 inhibitor 4
|
GSK-3; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3,CDK2 和 CDK5 三重抑制剂,对 GSK-3β,GSK-3α,CDK2 和 CDK5 具有抑制作用,IC50 值分别为 0.56 nM ,0.45 nM ,0.47 μM,0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 可有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于研究阿尔茨海默症 。 | |||
T11600 |
IBR2
Isoquinoline |
DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
IBR2(Isoquinoline)是一种针对RAD51的强效特异性抑制剂,通过干预RAD51多聚体形成,加速蛋白酶体介导的RAD51蛋白降解,抑制癌细胞生长并诱导凋亡。实验证明在抑制RAD51介导的DNA双链断裂修复方面有效。 | |||
T25467 |
GSK1360707
GSK-1360707,GSK 1360707 |
||
GSK1360707 is a selective triple reuptake inhibitor (TRI). | |||
T69852 |
CS-003 HCl
|
||
CS-003 HCl is a TNRA - triple neurokinin receptor antagonist. | |||
T38839 | MCX 28 | ||
MCX 28, a triple PI3K/mTOR/PIM inhibitor, displays low nanomolar activity. | |||
T70341 | D-473 | ||
D-473 is a novel orally active triple reuptake inhibitor targeting dopamine, serotonin and norepinephrine transporters. | |||
T25232 |
CGS 35601
CGS-35601,CGS35601 |
||
CGS 35601 is a single molecule inhibitor of triple vasopeptidase. | |||
T61179 |
EMI48
|
||
EMI48, a derivative of EMI1, exhibits increased efficacy against mutant EGFR compared to EMI1. It specifically inhibits EGFR triple mutants [1]. | |||
T30425 |
BePI
Be-PI,NSC 664711,NSC-664711,NSC664711,Be PI |
||
BePI can be a specific intercalator of both double and triple-helical DNA. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T2896 |
Alantolactone
土木香内酯,helenin,Eupatal,Helenine,(+)-Alantolactone,Alant camphor,土木香脑,Inula camphor |
Apoptosis; STAT; TGF-beta/Smad | Apoptosis; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Alantolactone (Inula camphor) 是一种STAT3的选择性抑制剂,可诱导癌症相关的凋亡,具有抗肿瘤活性。 | |||
T6S1683 |
Demethoxycurcumin
Curcumin II,去甲氧基姜黄素,Desmethoxycurcumin,脱甲氧姜黄,Monodemethoxycurcumin |
Apoptosis; Antioxidant; Antibacterial; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Microbiology/Virology; oxidation-reduction |
Demethoxycurcumin (Desmethoxycurcumin) 是姜黄素的主要活性成分,有抗炎和抗癌作用。 | |||
T7979 |
2-Hydroxychalcone
2-(2-Hydroxybenzal)Acetophenone,2-羟基查酮 |
Apoptosis; BCL; Others; NF-κB | Apoptosis; NF-κB; Others |
2-Hydroxychalcone (2-(2-Hydroxybenzal)Acetophenone) 是一种天然黄酮,可通过下调 Bcl-2 诱导凋亡,也可抑制NF-kB 的激活。它是抗氧化剂,抑制脂质过氧化,还可抑制三阴性乳腺癌细胞的侵袭。 | |||
T3418 |
Demethylzeylasteral
去甲泽拉木醛,Demethylzeylasteral (T-96) |
Apoptosis; UGT | Apoptosis; Metabolism |
Demethylzeylasteral (Demethylzeylasteral (T-96)) 分离自雷公藤,具有抗炎、免疫抑制和抗肿瘤活性。它通过阻断 TGF-β 信号通路,抑制三阴性乳腺癌的侵袭,它能显著减轻动脉粥样硬化。 | |||
T21771 |
Pyoluteorin
|
Antibiotic | Microbiology/Virology |
Pyoluteorin 是一种抗生素 (antibiotic),可抑制 Oomycete fungi,包括植物病原体 Oomycete fungi,并抑制由该真菌引起的植物病害。 Pyoluteorin 在体外诱导人三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。 Pyoluteorin 可用于人类三阴性乳腺癌的研究。 | |||
T65135 |
Kynurenic acid
Fibrostop 2,Quinurenic acid |
GPR; GluR; NMDAR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Kynurenic acid (Quinurenic acid) 是一种内源性色氨酸活性代谢物,是一种 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 三重拮抗剂,也是 GPR35/CXCR8 激动剂,具有神经保护和抗惊厥特性,可用于研究神经分裂和与代谢相关的疾病。 | |||
T37512 |
cis-4-Hydroxy-L-proline
|
Endogenous Metabolite | Metabolism |
cis-4-Hydroxy-L-proline 是脯氨酸的一种类似物,抑制胶原蛋白的产生。它通过阻止三层螺旋胶原在细胞层上的沉积从而抑制成纤维细胞的生长。它还可抑制原发性N-亚硝基甲基脲诱导的大鼠乳腺肿瘤的生长。 | |||
T25596 | Lactiflorasyne | ||
Lactiflorasyne is a bioactive chemical from Artemisia lactiflora Wall that contains an ester group, a spiro system and two triple bonds. | |||
TN2691 |
2',3'-Dehydrosalannol
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BCL; Akt; Caspase | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
2',3'-Dehydrosalannol possesses antifeedant activity against Spodptera litura. It shows anticancer effects on triple-negative breast cancer(TNBC), it inhibits cathepsin-mediated pro-survival signaling which resulted in growth arrest of TNBC cells. |