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Telaglenastat

产品编号 T6797 CAS 1439399-58-2

别名: CB 839, CB839, CB-839

Telaglenastat (CB 839) 是一种选择性可逆的，有口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，抑制 GLS1剪接变异体 KGA 和 GAC，比 GLS2 具有更高的选择性。它可诱导细胞自噬，具有抗肿瘤活性。它对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50值分别为 23 nM 和 28 nM。

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Telaglenastat, CAS 1439399-58-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 233	现货
2 mg	￥ 329	现货
5 mg	￥ 536	现货
10 mg	￥ 828	现货
25 mg	￥ 1,590	现货
50 mg	￥ 2,490	现货
100 mg	￥ 3,930	现货
500 mg	￥ 7,880	现货
1 g	￥ 9,820	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 659	现货

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参考文献

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产品描述	Telaglenastat (CB 839) (IC50 of 24 nM), an effective, specific, and oral inhibitor, which is bioavailable glutaminase, for recombinant human GAC.
靶点活性	Glutaminase:24 nM
体外活性	CB-839 exhibits time-dependent and slowly reversible kinetics. IC50 values for glutaminase inhibition by CB-839 following preincubation with rHu-GAC for-1 hour are < 50 nmol/L, at least 13-fold lower than with BPTES. CB-839 has antiproliferative activity in a triple-negative breast cancer (TNBC) cell line, HCC-1806, while no antiproliferative activity is observed in an estrogen receptor–positive cell line, T47D.[1]
体内活性	In the mouse TNBC model, single agent CB-839 (200 mg/kg, p.o.) suppresses tumor growth by 61% relative to vehicle control. In the mouse JIMT-1 xenograft model, CB-839 alone (200 mg/kg, p.o.) results in 54% tumor growth inhibition (TGI) relative to vehicle control, combination of CB-839 (200 mg/kg, p.o.) with paclitaxel (10 mg/kg, p.o.) largely suppresses the regrowth of the tumors resulting in a TGI relative to vehicle control of 100%.[1]
激酶实验	Inhibition of CB-839 on rHu-GAC: The enzymatic activity is measured in assay buffer containing 50 mM Tris-Acetate pH 8.6, 150 mM K2HPO4 , 0.25 mM EDTA, 0.1 mg/mL bovine serum albumin, 1 mM DTT, 2 mM NADP+ and 0.01% Triton X-100. To measure inhibition, the inhibitor (prepared in DMSO) is first pre-mixed with glutamine and glutamate dehydrogenase (GDH) and reactions are initiated by the addition of rHu-GAC. Final reactions contains 2 nM rHu-GAC, 10 mM glutamine, 6 units/mL GDH and 2% DMSO. Generation of NADPH is monitored by fluorescence (Ex340/Em460 nm) every minute for 15 minutes on a SpectraMax M5e plate reader. Relative fluorescence units (RFU) are converted to units of NADPH concentration (μM) using a standard curve of NADPH. Each assay plate incorporates control reactions that monitores the conversion of glutamate (1 to 75 μM) plus NADP+ to α-ketoglutarate plus NADPH by GDH. Under these assay conditions, up to 75 μM glutamate is stoichiometrically converts to α-ketoglutarate/NADPH by GDH. Initial reaction velocities are calculated by fitting the first 5 minutes of each progress curve to a straight line. Inhibition curves are fitted to a four-parameter dose response equation of the form: % activity = Bottom + (Top-Bottom)/(1+10^((LogIC50-X)*HillSlope)).
细胞实验	For viability assays, all cell lines are treated with CB-839 at the indicated concentrations for 72 hours and analyzed for antiproliferative effects using Cell Titer Glo.(Only for Reference)

别名	CB 839, CB839, CB-839
分子量	571.57
分子式	C26H24F3N7O3S
CAS No.	1439399-58-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (162.7 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.7496 mL	8.7478 mL	17.4957 mL	43.7392 mL
	5 mM	0.3499 mL	1.7496 mL	3.4991 mL	8.7478 mL
	10 mM	0.175 mL	0.8748 mL	1.7496 mL	4.3739 mL
	20 mM	0.0875 mL	0.4374 mL	0.8748 mL	2.187 mL
	50 mM	0.035 mL	0.175 mL	0.3499 mL	0.8748 mL
	100 mM	0.0175 mL	0.0875 mL	0.175 mL	0.4374 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Gross MI, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(4):890-901. 2. Caiola E, Colombo M, Sestito G, et al. Glutaminase Inhibition on NSCLC Depends on Extracellular Alanine Exploitation[J]. Cells. 2020, 9(8): 1766.

文献引用

1. Caiola E, Colombo M, Sestito G, et al. Glutaminase Inhibition on NSCLC Depends on Extracellular Alanine Exploitation. Cells. 2020, 9(8): 1766

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Telaglenastat 1439399-58-2 Autophagy Metabolism Proteases/Proteasome transporter Glutaminase CB 839 antiproliferative HCC-1806 TNBC breast Inhibitor splice cell PDAC CB839 variants selective cancer triple-negative CB-839 inhibit inhibitor

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