175
30
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T40459 |
Transcriptional Intermediary Factor 2 (TIF2) (740-753)
Transcriptional Intermediary Factor 2 (TIF2) (740-753) |
||
Transcriptional Intermediary Factor 2 (TIF2) (740-753) is a 14-amino acid peptide that serves as a coactivator of TIF-2 protein. It specifically covers residues 740-753 of the TIF-2 protein. | |||
T7833 |
TLX agonist 1
|
Others | Others |
TLX agonist 1 是一种孤核受体tailless (TLX, NR2E1)调节剂 (EC50=1 μM;Kd= 650 nM)。它能够提高 TLX 转录抑制活性。 | |||
T2252 |
UNC 669
UNC669 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
UNC 669是一种有效且特异性的 MBT(恶性脑瘤)抑制剂,是甲基赖氨酸结合结构域的配体,是L3MBTL1和L3MBTL3的抑制剂,IC50分别为 4.2 和 3.1 uM。 | |||
T9205 |
NCGC00378430
|
Phosphatase; Others | Metabolism; Others |
NCGC00378430 是一种 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂。它部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱,并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和上皮-间质转化。在小鼠模型中,它能够抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。 | |||
T8763 |
PTGR2-IN-1
PTGR2-IN-22 |
Others | Others |
PTGR2-IN-1 是有效的 PTGR2抑制剂,IC50为 ~0.7 μM。它能够提高转染 PTGR2 的 HEK293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。 | |||
T16074 |
Mifobate
SR-202,米福贝特 |
PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ拮抗剂,可选择性抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性,IC50为140 μM,具有抗肥胖和抗糖尿病作用。 | |||
T8494 |
NS-3-008 hydrochloride
NS-3-008 HCl |
Others | Others |
NS-3-008 hydrochloride (NS-3-008 HCl) 是一种口服具有活性的G0s2转录抑制剂(IC50:2.25 μM)。它可用于慢性肾脏疾病的研究。 | |||
T9061 |
EN4
EN4 MYC inhibitor |
c-Myc | Cell Cycle/Checkpoint |
EN4 (EN4 MYC inhibitor) 是一种靶向 MYC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。它抑制 MYC 转录活性,下调 MYC 靶标,并具有抗肿瘤作用。它对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。 | |||
T7539 |
O6-Benzylguanine
O-6-苄基鸟嘌呤 |
Apoptosis; DNA Alkylation; DNA/RNA Synthesis | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA 烷基转移酶(MGMT/AGT)抑制剂,可诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。 | |||
T3206 |
NKL 22
Histone Deacetylase Inhibitor IV,PAOA |
HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
NKL 22 (Histone Deacetylase Inhibitor IV) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶(HDAC) 抑制剂,对 HDAC2/4/5/7/8 具有选择性,抑制HDAC1和HDAC3的IC50值分别为 199 和 69 nM。它可改善亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。 | |||
T8421 |
TED-347
|
YAP | Stem Cells |
TED-347 是不可逆的、共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50为 5.9 μM。它与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合(Ki:10.3 μM)。它可以抑制 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤作用。 | |||
T7440 |
p,p'-DDE
p,p'-dichlorodiphenyldichloroethylene,4,4'-DDE,Dichlorodiphenyldichloroethylene,2,2-双(4-氯苯基)-1,1-二氯乙烯 |
Androgen Receptor; Drug Metabolite | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
p,p'-DDE (p,p'-dichlorodiphenyldichloroethylene) 是持久性 DDT 的主要代谢物。4,4'-DDE 是一种有效的雄激素受体拮抗剂,IC50=5 μM,Ki=3.5 μM。 | |||
T20789 |
S-23
(S)-3-(4-chloro-3-fluorophenoxy)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide,S23 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
S-23 ((S)-3-(4-chloro-3-fluorophenoxy)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide) 是口服选择性雄激素受体调节剂(Ki:1.7 nM)。它能够诱导 CV-1 细胞雄激素受体介导的转录激活,提高去势大鼠前列腺、精囊和肛提肌重量。 | |||
T10239 |
Acolbifene
阿考比芬,EM-652,SCH 57068 |
Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
Acolbifene (SCH 57068) 是一种选择性雌激素受体拮抗剂,对雌二醇诱导的 ERα 和 ERβ 转录活性的 IC50 分别为 2 nM 和 0.4 nM。 Acolbifene 显示出抗癌特性。 | |||
T21083 |
TFIIH Modulator-19
TFIIH Modulator19,TFIIH Modulator 19 |
Others | Others |
TFIIH Modulator-19 诱导毛发硫营养不良组 A 蛋白的二聚化以调节 TFIIH 转录活性。 | |||
T9566 |
PY-60
|
Annexin A; YAP | GPCR/G Protein; Stem Cells |
PY-60 有效激活针对膜联蛋白 A2 (Kd = 1.4 µM) 的 YAP 转录活性。 PY-60 在能够通过增殖重塑表皮的成年动物中激活促增殖、依赖于 YAP 的转录程序。 | |||
T12928 |
SK33
|
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
SK33 是一种有效的组织选择性抗雄激素药物,是一种肌醇类似物,能够降低雄激素受体 (AR) 的转录活性。 | |||
T24827 |
SR 16832
SR-16832,SR16832 |
PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
SR 16832 是一种化学合成中的砌块 | |||
T13169 |
TM-25659
|
Others | Others |
TM-25659是一种具有 PDZ 结合图案的转录协同激活剂(TAZ)的调节剂,具有抗骨质疏松和抗肥胖的活性。 | |||
T1818 |
Tenovin-6
Tenovin 6 |
Dehydrogenase; Sirtuin; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Tenovin-6 是 Tenovin-1 的类似物,能抑制二氢乳清酸脱氢酶。它也抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性,IC50分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。它是一种 p53转录活性的激活剂。 | |||
T1802 |
ZLN005
|
Autophagy | Autophagy; Metabolism |
ZLN005 是一种有效的组织特异性 PGC-1α 转录激活剂。 | |||
T21746 |
Terameprocol
tetramethyl Nordihydroguaiaretic Acid,EM-1421 |
HIV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Terameprocol (EM-1421) 是 Nordihydroguaiaretic acid 的合成衍生物,是非选择性脂氧合酶抑制剂。 | |||
T5128 |
RGX-104 hydrochloride
SB742881,RGX-104 HCl,盐酸RGX-104 |
Liver X Receptor | Metabolism |
RGX-104 hydrochloride (SB742881) 是小分子LXR 激动剂,利用 ApoE 基因的转录激活,调节先天免疫。 | |||
T6113 |
ICG-001
|
Apoptosis; Epigenetic Reader Domain; Wnt/beta-catenin | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
ICG001 是β-catenin/TCF 介导的一种转录抑制剂,选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。它可特异性结合 CREB 蛋白,IC50为3 μM。 | |||
T21082 |
2,5-Dihydroxybiphenyl
TFIIH Modulator 12,2,5-二羟基联苯,TFIIH Modulator12 |
Others | Others |
2,5-Dihydroxybiphenyl (TFIIH Modulator12) 是一种小分子去稳定诱导剂,可诱导毛发硫营养不良组 A 蛋白的二聚化,从而调节 TFIIH 转录活性。 | |||
T8981 |
WAY-169916
WAY 169916,WAY169916 |
NF-κB | NF-κB |
WAY-169916 是雌激素受体 (ER) 的通路选择性抑制剂。它通过抑制 NF-kB 转录活性而发挥作用,但没有常规的雌激素活性。 | |||
T1935 |
LDN193189
LDN-193189,DM-3189,LDN 193189 |
ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
LDN193189 (LDN-193189) 是BMPI 型受体的选择性抑制剂,能够抑制 ALK2 (IC50:5 nM)、 ALK3 (IC50:30 nM)。对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。 | |||
T17252 |
SIM-688
SIM688 |
Estrogen/progestogen Receptor; NF-κB | Endocrinology/Hormones; NF-κB |
SIM-688 是一种选择性和口服活性的雌激素受体抑制剂,抑制 NF-κB 转录活性(在 HAECT-1 细胞中 IC50 = 122 nM)。 | |||
T1535 |
Sodium 4-phenylbutyrate
苯丁酸钠,Sodium Phenylbutyrate,Buphenyl,4-苯基丁酸钠盐,TriButyrate |
Apoptosis; HDAC; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Sodium 4-phenylbutyrate (TriButyrate) 是一种组蛋白去乙酰化酶和内质网应激抑制剂,可研究癌症和感染等疾病。 | |||
T35348 |
LDN-193189 2HCl
LDN-193189 2HCl,DM-3189 2HCl |
ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
LDN-193189 2HCl (DM-3189 2HCl) 是一种选择性 BMP 信号抑制剂,对ALK1,ALK2,ALK3和ALK6有抑制作用,在激酶实验中显示的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 2HCl 在C2C12细胞中对BMP I 型受体ALK2和ALK3的转录活性有抑制作用,IC50分别为5 nM 和30 nM,作用于BMP 比作用于TGF-β选择性高200倍。 | |||
T1930 |
JSH-23
|
NF-κB | NF-κB |
JSH-23 是NF-κB 抑制剂,作用于脂多糖刺激的巨噬细胞 RAW 264.7,抑制 NF-κB 转录活性(IC50=7.1 μM),抑制 NF-κB p65 的核易位而不影响 IκBα 降解。 | |||
T28502 |
Ralaniten
EPI-002 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Ralaniten (EPI-002) 是一种具有有效性、特异性和口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 对 AR 转录活性有抑制作用,IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 具有抗癌活性,可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。 | |||
T3221 |
Oct3/4-inducer-1
2-(4-(4-methoxybenzyloxy)phenyl)acetonitrile,2-(4-[(4-甲氧基苄基)氧基]苯基)乙腈 |
Others; OCT | Membrane transporter/Ion channel; Others |
Oct3/4-inducer-1 (2-(4-(4-methoxybenzyloxy)phenyl)acetonitrile) 是Oct3/4诱导剂,能够促进 Oct3/4 的表达和稳定,提高其在多种人体细胞中的转录活性。 | |||
T7358 |
YK11
(17ALPHA,20E)-17,20-[(1-甲氧基乙亚基)二(氧基)]-3-氧代-19-去甲孕甾-4,20-二烯-21-羧酸甲酯 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
YK11 是雄激素受体部分激动剂,当使用浓度为 0.1 μM 时,可激活过表达雄激素受体的 HEK293 细胞中的雄激素受体转录活性,具有成骨活性。 | |||
T15363 |
FzM1.8
|
Wnt/beta-catenin | Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
FzM1.8 是变构 FZD4 激动剂,pEC50 为 6.4。 FzM1.8 与 FZD4 结合,在没有任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF 转录活性,并激活 WNT/β-catenin 通路[1]。 | |||
T69760 |
TT-10
TAZ-K |
YAP | Stem Cells |
TT-10 (TAZ-K) 作为YES相关蛋白(YAP)-转录增强因子结构域(TEAD)活性的激活剂,适用于心肌细胞丢失伴随心脏病研究。 | |||
T3540 |
IMR-1A
|
Gamma-secretase; Drug Metabolite | Metabolism; Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物。IMR-1A 是 Notch 抑制剂,IC50=0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力提高了 50 倍。 | |||
T6861 |
IMR-1
|
Gamma-secretase | Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
IMR1 是一种Notch 抑制剂,IC50=26 μM。它能够阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC),抑制 Notch 靶基因转录,具有抗肿瘤活性。 | |||
T9179 |
CLP-3094
2-([2-(4-CHLOROPHENOXY)ETHYL]THIO)-1H-BE |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
CLP-3094 (2-([2-(4-CHLOROPHENOXY)ETHYL]THIO)-1H-BE) 是一种雄激素受体 BF3(binding function 3) 抑制剂,是一种选择性GPR142拮抗剂。BF3-IN-1 抑制 AR 转录活性 (IC50:4 μM)。 | |||
T60019 |
VPC-70063
Thiourea, N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N'-(phenylmethyl)- |
Apoptosis; PARP; c-Myc | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
VPC-70063 (Thiourea, N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N'-(phenylmethyl)-) 是 c-Myc-MAX 的抑制剂。 VPC-70063 的 Myc-Max 转录活性抑制率为 106%,IC50 为 8.9 μM,Myc-Max/UBE2C 下游通路抑制率为 94%。 VPC-70063 可用于抗癌研究。 | |||
T23840 |
BUR1
BMP upregulator-1,1-{1-苯基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基}哌啶,BMP upregulator 1,BUR 1,BUR-1 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
BUR1 是一种酿酒酵母细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK),与在转录延伸中起作用的哺乳动物 Cdk9 同源。 | |||
T2237 |
ICG001
|
Epigenetic Reader Domain; Wnt/beta-catenin | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
ICG001 (PRI-724 isomer) 拮抗 Wnt/β-catenin/TCF 介导的转录,并特异性结合元件结合蛋白(CREB) 结合蛋白 (CBP),IC50 为 3 μM,但不是相关的转录共激活因子 p300。 | |||
T9573 |
GSK3685032
|
DNA Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂,IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。 | |||
T16784 |
Roniciclib
BAY 1000394 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Roniciclib (BAY 1000394) 是一种有效的泛 CDK 抑制剂和新型口服细胞毒剂,对 CDK1、CDK2、CDK3、CDK4、CDK7 和 CDK9 的 IC50值为 5-25 nM。 | |||
T21505 |
Suberoyl bis-hydroxamic acid
SBHA,软木肟酸,Suberohydroxamic acid |
Apoptosis; HDAC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Suberoyl bis-hydroxamic acid (SBHA) 是一种竞争性且可透过细胞的HDAC1和HDAC3抑制剂,ID50值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。它使肿瘤细胞易于凋亡并促进线粒体凋亡途径,可研究甲状腺髓样癌。 | |||
T62568 |
IXA6
|
IRE1 | Cell Cycle/Checkpoint |
IXA6 是一种新型的IRE1/XBP1s激动剂,具有潜在的血管保护活性,可激活 IRE1-XBP1s 信号传导和 XBP1s 转录反应,可用于研究帕金森病和阿尔茨海默病等神经退行性疾病。 | |||
T8799 |
(E/Z)-IT-603
IT603 |
Others; NF-κB | NF-κB; Others |
(E/Z)-IT-603 是一种c-Rel 抑制剂,其IC50=3 μM。它是 E-IT-603 和 Z-IT-603的混合物。它具有抗癌作用。它有望作为调节剂调节移植物抗宿主病和恶性病中的 T 细胞反应。 | |||
T12574 |
PTC299
Emvododstat,(4-chlorophenyl) (1S)-6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indole-2-carboxylate |
VEGFR; Dehydrogenase | Angiogenesis; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PTC299 ((4-chlorophenyl) (1S)-6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indole-2-carboxylate) 是一种口服活性的 VEGFA mRNA 翻译抑制剂,可选择性地抑制转录后水平的 VEGF 蛋白合成。它还是二氢乳酸脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂,可研究血液系统恶性肿瘤。 | |||
TP1267L |
CEF27, Epstein-Barr Virus BRLF-1 lytic 148-156 acetate
CEF27, Epstein-Barr Virus BRLF-1 lytic 148-156 acetate(254110-79-7 free base) |
Others | Others |
CEF27, Epstein-Barr Virus BRLF-1 lytic 148-156 acetate(254110-79-7 free base) 对应于 BRLF1 的氨基酸 148-156。 BRLF1 是一种转录激活因子,可直接与一些 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 裂解基因启动子中的富含 GC 的基序结合。 | |||
T61822 |
M1002
|
HIF | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic |
M1002 是一种缺氧诱导因子-2 (HIF-2) 激动剂,可以增强HIF-2alpha和ARNT对转录激活的亲和力 。M1002能够改变HIF-281alpha PAS-B结构域的Tyr2构象, 与脯氨酰羟化酶结构域 (PHD) 抑制剂可发挥协同作用。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T5773 |
Moslosooflavone
5-羟基-7,8-二甲氧基黄酮,5-hydroxy-7,8-dimethoxyflavone |
NF-κB; Reactive Oxygen Species | Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
Moslosooflavone (5-hydroxy-7,8-dimethoxyflavone) 是一种从雪莲中分离出来的类黄酮,具有抗缺氧和抗炎作用。 | |||
TN2100 |
Pratensein
红车轴草素,三叶草 |
Others; NF-κB | NF-κB; Others |
Pratensein 是黄酮类化合物,能够减少氧化损伤和恢复突触和 BDNF 水平,改善 β-淀粉样蛋白诱导的大鼠认知障碍。 | |||
T3918 |
Ginsenoside Rb3
人参皂苷 Rb3,Gypenoside IV,人参皂苷Rb3 |
NF-κB; COX; NO Synthase | Immunology/Inflammation; Neuroscience; NF-κB |
Ginsenoside Rb3 (Gypenoside IV) 是从三七中提取的一种天然产物。它在 293T 细胞系中抑制 TNFα 诱导的NF-κB 转录活性,IC50为 8.2 μM。它还抑制COX-2和iNOSmRNA 的诱导。 | |||
T5681 |
ETHYL CAFFEATE
咖啡酸乙酯,ETHYL 3,4-DIHYDROXYCINNAMATE |
NF-κB; COX; PGE Synthase; NO Synthase | Immunology/Inflammation; Neuroscience; NF-κB |
Ethyl Caffeate (ETHYL 3,4-DIHYDROXYCINNAMATE) 是从鬼针草分离的一种酚类天然产物,在体外或在小鼠皮肤中抑制NF-κB 活化及其下游炎症介质的诱导型一氧化氮合酶、环氧合酶 2 和前列腺素 E2。 | |||
T5754 |
Kavain
|
NF-κB; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; NF-κB |
Kavain 是从卡瓦胡椒中分离出来的卡瓦酸内酯,可以正向调控GABAA 受体,具有抗焦虑作用。 | |||
T30969 |
Clitocine
|
Apoptosis; BCL | Apoptosis |
Clitocine 是一种来从蘑菇中提取的一种腺苷类似物,是一种有效的转录通读剂,是一种无义突变的抑制剂,具有抗癌活性,可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 通过促进 Mcl-1 降解来增强 TRAIL 介导的人结肠癌细胞凋亡。 | |||
TL0007 |
Bisdemethoxycurcumin
双去甲氧基姜黄素,Curcumin III,Didemethoxycurcumin |
Epigenetic Reader Domain; Wnt/beta-catenin | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
Bisdemethoxycurcumin (Curcumin III) 是一种具有抗炎及抗氧化作用的姜黄素。 | |||
T5S0890 |
Oleandrin
Neriostene,Folinerin,Foliandrin,欧夹竹桃苷 |
Apoptosis; ATPase; Potassium Channel; Sodium Channel | Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel |
Oleandrin (Folinerin) 是夹竹桃属中的一种类固醇,可抑制Na+/K+-ATPase 活性,IC50为 620 nM。 | |||
T6S1543 |
Dehydrodiisoeugenol
去氢二异丁香酚,脱氢二异丁香酚 |
Others; NF-κB; COX; Antibacterial | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB; Others |
Dehydrodiisoeugenol 是从Myristica fragrans Houtt 中分离得到的天然产物,具有抗炎和抗菌作用。它抑制 LPS 刺激的小鼠巨噬细胞中NF-κB 活化和环氧合酶 (COX)-2 基因的表达。 | |||
T7030 |
anemarsaponin B
知母皂苷B,知母皂苷 B |
p38 MAPK; NF-κB; MEK; COX; NO Synthase | Immunology/Inflammation; MAPK; Neuroscience; NF-κB |
Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷,可降低iNOS 和COX-2的蛋白和 mRNA 水平,减少促炎细胞因子的表达和产生。它通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制NF-κB 的 p65 亚基的核转位,还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 的磷酸化。 | |||
TN1724 |
Harmalol hydrochloride
Harmidol hydrochloride |
P450; Antioxidant | Metabolism; oxidation-reduction |
Harmalol hydrochloride (Harmidol hydrochloride) 是一种可从Peganum harmala L.的种子中提取出来的β-咔啉生物碱。Harmalol hydrochloride 是Harmaline 的主要代谢产物,在转录和翻译后水平上显著抑制二恶英介导的 CYP1A1 诱导。Harmalol hydrochloride 在去氧肾上腺素或KCl 预先收缩的分离大鼠胸主动脉制剂中显示出血管松弛活性。 Harmalol hydrochloride 具有抗氧化活性. | |||
T6S1665 |
Irisflorentin
|
Others; NO Synthase | Immunology/Inflammation; Others |
Irisflorentin 是天然存在的异黄酮,是大量存在于 Rhizoma Belamcandae 中的活性成分。它明显抑制了诱导型一氧化氮合酶的转录和翻译以及 NO 产生。 | |||
T23825 | Bryononic acid | ||
Bryononic acid is a new cucurbitane-type triterpenoid. Bryonolic acid transcriptional control of anti-inflammatory and antioxidant genes in macrophages in vitro and in vivo. | |||
TN3539 | Broussonin A | ERK; IL Receptor; IκB/IKK; NOS; NF-κB; Akt | Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; MAPK; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Broussonins A and B, new phytoalexins from diseased paper mulberry. Broussonin A shows estrogenic activity with ligand-binding activity of estrogen receptor, transcriptional activity of estrogen-responsive element-luciferase reporter genes. Broussonin A c | |||
T80904 |
Ulmoidol
|
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Ulmoidol通过干扰PU.1转录信号通路,抑制神经炎症。 | |||
TN4016 |
Ethyl 2,4,6-trihydroxybenzoate
|
Liver X Receptor | Metabolism |
Ethyl 2,4,6-trihydroxybenzoate is a dual-LXR modulator that regulates the expression of key genes in cholesterol homeostasis in multiple cells without inducing lipid accumulation in HepG2 cells. It suppresses cellular cholesterol accumulation in a dose-dependent manner and induces the transcriptional activation of LXR-α/-β-responsive genes. | |||
T71795 |
Norstictic acid
|
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Norstic acid是一种有效的选择性变构转录调节剂,显示出抗癌活性、具有抗氧化活性和抗菌活性。 | |||
TN3537 |
Braylin
|
IL Receptor; TNF; NF-κB | Apoptosis; Immunology/Inflammation; NF-κB |
Braylin has anti-inflammatory, antinociceptive and immunomodulatory effects, which possibly act through the glucocorticoid receptor activation and by inhibition of the transcriptional activity of NF-κB. Braylin is also a phosphodiesterase-4 inhibitor, it could represent an ideal prototype of glucocorticoid receptor ligand, able to induce synergic immunomodulatory effects. | |||
T11834 |
Leelamine hydrochloride
|
Others | Others |
Leelamine hydrochloride, a tricyclic diterpene extracted from pine tree bark, inhibits the transcriptional activity of the androgen receptor, known to regulate fatty acid synthesis [2,3]. This compound acts as a cannabinoid receptor type 1 (CB1) agonist and suppresses SREBP1-regulated fatty acid/lipid synthesis in prostate cancer cells, irrespective of androgen receptor status. | |||
T73815 |
TMC-205
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TMC-205,一种具抗肿瘤细胞增殖活性的天然真菌代谢产物,为SV40启动子的转录上调因子。 | |||
TN4383 |
Kazinol U
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IL Receptor; IκB/IKK; NOS; NF-κB | Immunology/Inflammation; NF-κB |
Kazinol U may have therapeutic value in delaying pancreatic β-cell destruction in type 1 diabetes by blocking the NF-κB pathway in pancreatic β-cells reduces cell damage. Kazinol U shows estrogenic activity with ligand-activity of estrogen receptor, transcriptional activity of estrogen -responsive element-reporter genes, it may have beneficial effects in the treatment of menopausal symptoms. | |||
T79961 |
Aloeresin G
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Aloeresin G, 分离自Aloe的一种色原酮苷,对TNFα诱导的NF-κB转录活性具有抑制效果,其IC 50为40.02 μM。 | |||
TN5880 |
Mesuol
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Mesuol has antioxidant activity, it shows very high scavenging activity against DPPH radical; it also has immunomodulatory activity, can potentiate percentage neutrophil adhesion in neutrophil adhesion test in rats and phagocytosis in carbon clearance assay. Mesuol can suppress HIV-1 replication in Jurkat T cells, it inhibits TNFα-induced HIV-1-LTR transcriptional activity by targeting the nuclear factor-κB (NF-κB) pathway. | |||
TWS0787 |
Oroxin A
木蝴蝶苷A,Baicalin-7-glucoside |
PPAR; Glucosidase | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Oroxin A (Baicalin-7-glucoside) 是一种部分 PPARγ 激动剂,可在体外和体内激活 PPARγ 转录激活。 Oroxin A 还表现出对 α-葡萄糖苷酶的抑制活性和抗氧化能力。 | |||
TN1347 |
8-Prenylkaempferol
去甲脱水淫羊藿黄素 |
p38 MAPK; NF-κB; PI3K | MAPK; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling |
8-Prenylkaempferol is an effective agent for attenuating pro-inflammatory NO induction, it may be an anti-inflammatory agent for suppressing influenza A virus-induced RANTES production acts by blocking PI3K-mediated transcriptional activation of NF-κB and | |||
T79965 |
11-Oxoisomogroside V
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Metabolism | |
11-Oxoisomogroside V(compound 3)是从罗汉果粗提物中分离的一种葫芦苷,能够激活PGC-1α的转录活性。荧光素酶实验表明,10 μM 和 20 μM 浓度的11-Oxoisomogroside V分别将荧光素酶活性提高至 133.79% 和 143.81%。 | |||
TN5369 |
Dehydroleucodine
Dehydroleucodin |
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Dehydroleucodine has antidiarrheal, anti-inflammatory, anti-microbial, embryotoxicity, gastric cytoprotective, anti-cancer activities. Dehydroleucodine has an important inhibitory effect in cellular pathways regulating adipocyte differentiation by modulat | |||
T72208 |
1-Dehydro-[10]-gingerdione
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1-Dehydro-[10]-gingerdione 通过靶向IKKβ的激活环直接抑制 IKKβ 活性,从而破坏用激动剂刺激的巨噬细胞中 IKKβ 催化的 IκBα 磷酸化。1-Dehydro-[10]-gingerdione 抑制 LPS 诱导的NF-κB 转录活性。1-Dehydro-[10]-gingerdione 具有用于NF-κB 相关炎症和自身免疫性疾病研究的潜力。 | |||
T75487 | 7-Hydroxyneolamellarin A | ||
7-Hydroxyneolamellarin A,一种从海绵Dendrilla nigra 提取的天然产物,是高效的缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 抑制剂。该化合物能够减弱HIF-1α蛋白的积累,并抑制血管表皮生长因子 (VEGF) 的转录活性,因而在癌症研究中有应用价值。 | |||
T79962 |
Aloenin aglycone
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Others | Others |
Aloenin aglycone (compound 13) 作为一种NF-κB抑制剂,可从芦荟渗出液中提取。它在抑制TNFα引发的NF-κB转录活性方面表现显著(IC50: 18.7 μM)。当HepG2细胞经10 ng/mL TNFα处理时,以10 μM Aloenin aglycone处理能有效下调诱导型一氧化氮合酶(iNOS)及细胞间粘附分子1(ICAM-1)的基因表达。 |