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Ralaniten

Ralaniten

产品编号 T28502   CAS 1203490-23-6
别名: EPI-002

Ralaniten (EPI-002) 是一种具有有效性、特异性和口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 对 AR 转录活性有抑制作用,IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 具有抗癌活性,可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。

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Ralaniten Chemical Structure
Ralaniten, CAS 1203490-23-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 348 现货
5 mg ¥ 828 现货
10 mg ¥ 1,330 现货
25 mg ¥ 2,660 现货
50 mg ¥ 4,160 现货
100 mg ¥ 6,630 现货
500 mg ¥ 13,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 913 现货
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产品目录号及名称: Ralaniten (T28502)
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参考文献
产品描述 Ralaniten (EPI-002) is a potent, specific, and orally active antagonist of the androgen receptor N-terminal structural domain (AR-NTD).Ralaniten inhibits AR transcriptional activity with an IC50 value of 7.4 μM.Ralanites have anticancer activity and can be used to study desmoplasia-resistant prostate cancer (CRPC).
靶点活性 AR-NTD:7.4 μM (IC50)
体外活性 Ralaniten(5-35 μM; 2-3 days) reduces AR-dependent proliferation of LNCaP cells and has no effect on the viability of PC3 human prostate cancer cells that do not express functional AR.[1]
Ralaniten (10-35 μM; 4 hours) inhibits forskolin-induced transactivation of the AR N-terminal domain (NTD) in LNCaP cells.[1]
体内活性 Ralaniten (100 mg/kg; taken orally twice daily for 28 days; Male NOD-SCID mice bearing subcutaneous tumors were castrated) inhibits VCaP tumor growth in castrated mice.[1]
别名 EPI-002
分子量 394.89
分子式 C21H27ClO5
CAS No. 1203490-23-6

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90 mg/mL (227.91 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5324 mL 12.6618 mL 25.3235 mL 63.3088 mL
5 mM 0.5065 mL 2.5324 mL 5.0647 mL 12.6618 mL
10 mM 0.2532 mL 1.2662 mL 2.5324 mL 6.3309 mL
20 mM 0.1266 mL 0.6331 mL 1.2662 mL 3.1654 mL
50 mM 0.0506 mL 0.2532 mL 0.5065 mL 1.2662 mL
100 mM 0.0253 mL 0.1266 mL 0.2532 mL 0.6331 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Myung JK, et, al. An androgen receptor N-terminal domain antagonist for treating prostate cancer. J Clin Invest. 2013 Jul;123(7):2948-60. 2. Yang YC, et, al. Targeting Androgen Receptor Activation Function-1 with EPI to Overcome Resistance Mechanisms in Castration-Resistant Prostate Cancer. Clin Cancer Res. 2016 Sep 1;22(17):4466-77.
Protodioscin CTK8A3536 GSK-2881078 RU 58841 Adrenosterone Sunset Yellow FCF Anticancer agent 135 Cyproterone acetate

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Ralaniten 1203490-23-6 Endocrinology/Hormones Androgen Receptor EPI 002 EPI-002 EPI002 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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