211
14
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T10852 |
CNS-5161 hydrochloride
CNS 5161A |
NMDAR | Neuroscience |
CNS-5161 hydrochloride (CNS 5161A) 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂,与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用,产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。 | |||
T26645 |
Aptiganel
CNS 1102,CNS-1102,CNS1102 |
NMDAR | Neuroscience |
Aptiganel (CNS-1102) 是一种非竞争性 NMDA 拮抗剂,是一种多肽,可用于研究急性缺血性卒中。 | |||
T27055 |
CNS-5161
CNS 5161 |
||
CNS-5161 is an NMDA antagonist. | |||
T69411 | CNS-5788 | ||
CNS-5788 is a potential ischemia-selective N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor ion-channel blocker | |||
T0183L |
Pramiracetam Sulfate
CNS-1879,CI879,CI-879,CI 879,Pramiracetam |
||
Thurfyl salicylate is a reddening agent for the treatment of musculoskeletal, joint, periarticular, and soft tissue pain. | |||
T9786 |
Lu AF27139
|
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Lu AF27139 是一种有效的选择性 P2X7 受体拮抗剂(人和大鼠的 IC50 分别为 12 和 2.4 nM,小鼠、人和大鼠的 Ki 分别为 22、54 和 13 nM)。 Lu AF27139 可用于中枢神经系统疾病研究。 | |||
T7626 |
Budipine
|
Others | Others |
Budipine 是抗帕金森病剂的一种。 | |||
T2625 |
MK-0752
|
Beta Amyloid; Gamma-secretase | Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
MK0752 是一种高效的、特异性的、可穿过血脑屏障的、口服活性的 γ-分泌酶(γ-secretase)抑制剂,对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低(IC50=5 nM)。它能够降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。 | |||
T9070 |
ASP2905
ASP-2905 |
Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
ASP-2905 是一种有效且选择性的钾通道 Kv12.2抑制剂。ASP2905 (ASP-2905) 可以穿越血脑屏障并具有抗精神病活性。 | |||
T7388 |
GSK805
|
ROR | Metabolism |
GSK805 是能够生物利用的、具有 CNS 穿透性的 RORγt 抑制剂。 | |||
T5513 |
RO-3
|
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
RO3 是一种能透过大脑的P2X3和P2X2/3拮抗剂,口服有活性。它对人同型多聚体 P2X3和异型多聚体 P2X2/3受体的 pIC50分别为 5.9 和 7.0。 | |||
T1787 |
Levobupivacaine
|
Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Levobupivacaine 是一种氨基酰胺类局麻药,属于n-alkylsubstituted pipecoloxylidide 家族。它是bupivacaine 的 S-对映异构体。 | |||
T7688 |
4-Nonylphenylboronic acid
|
FAAH | Metabolism; Neuroscience |
4-Nonylphenylboronic acid 是 FAAH 的抑制剂。 | |||
T2086 |
ELN-441958
ELN 441958 |
Bradykinin Receptor | GPCR/G Protein |
ELN-441958是一种B1受体拮抗剂,能够抑制B1激动剂配体[3H] DAKD 与IMR-90细胞结合(Ki:0.26 nM),相较于B2受体,它对B1受体的抑制作用具有更高的选择性,且比抑制μ阿片受体选择性高500多倍,比抑制δ阿片受体选择性高2000多倍。 | |||
T9697 |
ASK1-IN-1
|
ASK | Apoptosis |
ASK1-IN-1 是一种凋亡信号调节激酶 1(SK1) 抑制剂,具有良好的效价 (细胞IC50=138 nM; BiochemicalIC50=21 nM)。ASK1-IN-1具有中枢神经系统渗透性。 | |||
T60003 |
AC1-IN-1
|
Adenylyl cyclase | Neuroscience |
AC1-IN-1 是 1 型腺苷酸环化酶的选择性抑制剂(AC1,IC50 = 0.54 µM)。 | |||
T11689 |
ITI-214
ITI214 |
PDE | Metabolism |
ITI-214 是一种中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的PDE1抑制剂 (Kiof 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性,在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。 | |||
T2026 |
CYM5442
|
S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
CYM5442 是高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸受体激动剂,EC50为 1.35 nM。它激活依赖 S1P1的 p42/p44-MAPK 磷酸化,具有视网膜神经保护作用,可轻松穿过中枢神经系统。 | |||
T21995 |
XAP044
|
GluR | Neuroscience |
XAP044 是高效的选择性mGlu7拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。它在啮齿动物行为测试中表现出较好的大脑暴露、广谱抗应激、抗抑郁以及抗焦虑作用。 | |||
T7946 |
AER-271
|
Aquaporin | Membrane transporter/Ion channel |
AER-271 是一种 AER-270 的膦酸酯前药,是aquaporin-4抑制剂,有用于急性缺血性中风的研究潜力。 | |||
T9149 |
2BAct
2B-Act,2B Act |
PERK | Apoptosis |
2BAct 是一种具有口服活性的高选择性真核起始因子eIF2B 活化剂,EC50为 33 nM。它可防止由慢性综合应激反应引起的神经系统缺陷。 | |||
T4316 |
ML365
|
Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
ML365 是有效的,选择性的双孔结构域钾通道TASK1/KCNK3抑制剂,IC50为 4 nM。它可用于检查 TASK1 通道的特定作用。 | |||
T6039 |
TAK-285
TAK285,TAK 285 |
EGFR; MEK; HER; Aurora Kinase | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TAK-285 是一种新型 HER2 和 EGFR(HER1) 双重抑制剂,IC50 分别为 17 和 23 nM。它可穿过血脑屏障,有抗肿瘤活性,对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上。 | |||
T14864 |
Caracemide
NSC-253272,卡醋胺 |
Others; DNA/RNA Synthesis; Antibacterial | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology; Others |
Caracemide (NSC-253272) 抑制大肠杆菌的核糖核苷酸还原酶。 Caracemide 可用于抗癌研究。 | |||
T24984 |
5J-4
|
Calcium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
5J-4 是一种有效的钙释放激活钙通道 (CRAC) 和钙池操纵性钙内流(SOCE) 阻滞剂。 5J-4 减少 IL-17 的产生并降低 RORα 和 RORγt 的表达。 | |||
T3119 |
JNJ-63533054
JNJ 63533054 |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
JNJ-63533054 是一种选择性的,具有口服活性的GPR139激动剂,对人GPR139的EC50为 16 nM。它可穿过血脑屏障,对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR、离子通道和转运蛋白。 | |||
T16849 |
SB-222200
|
Neurokinin receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SB-222200 是一种选择性口服活性的,具有血脑屏障渗透性的 NK-3 受体拮抗剂,用于中枢神经系统疾病的研究。 | |||
T1052 |
Proglumide
二丙谷酰胺 |
cholecystokinin | GPCR/G Protein |
Proglumide (Binoside) 是一种非肽的、口服具有活性的胆囊收缩素(CCK)-A/B 受体拮抗剂。它能够选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。它能够抑制胃分泌,具有保护胃十二指肠粘膜的能力,并表现出抗癫痫和抗氧化活性。 | |||
T14835 |
BTRX-335140
CYM-53093 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效的选择性口服活性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂,对 κOR、μOR 和 δOR 具有拮抗活性,IC50 值分别为 0.8、110 和 6500 nM。它可以很好地分布到 CNS 中,在大鼠中具有良好的体外吸收、分布、代谢、排泄和毒性以及体内药代动力学特征。 | |||
T0682 |
Lamivudine
GR109714X,BCH-189,拉米夫定 |
HIV Protease; Reverse Transcriptase | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Lamivudine (BCH-189) 是一种核苷逆转录酶抑制剂,可抑制HIV 逆转录酶1和2 以及乙型肝炎病毒的逆转录酶。 | |||
T9713 |
δ-secretase inhibitor 11
|
Beta Amyloid; Caspase | Apoptosis; Neuroscience; Proteases/Proteasome |
δ-secretase inhibitor 11是一种分泌酶抑制剂,可用作 阿尔茨海默病(AD) 治疗转化开发的先导化合物。 | |||
T24047 |
Etilevodopa hydrochloride
Levodopa ethyl ester,Etilevodopa HCl, L-DOPA ethyl ester |
Others; Dopamine Receptor; Drug Metabolite | GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience; Others |
Etilevodopa hydrochloride (L-DOPA ethyl ester) 是 Levodopa 的前药,在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解产生 Levodopa 和乙醇。Levodopa 是多巴胺的前体,有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。Etilevodopa HCl 可用于帕金森病 (PD)的相关研究。 | |||
T6566 |
Levobupivacaine hydrochloride
Levobupivacaine HCl,(S)-(-)-Bupivacaine HCl,盐酸左布比卡因,(S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride |
Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是有效的钠通道阻滞剂。 | |||
T0370 |
Pheniramine maleate
Daneral,Inhiston,Trimetose,马来酸非尼拉敏 |
5-HT Receptor; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Pheniramine maleate (Trimetose) 是一种具有抗组胺和血管扩张特性的烷基胺衍生物,可与组胺 H1 受体结合,从而抑制磷脂酶 A2 和内皮源性松弛因子一氧化氮的产生。 | |||
T0688 |
Ganciclovir
BW 759,更昔洛韦,RS-21592,2'-Nor-2'-deoxyguanosine |
Nucleoside Antimetabolite/Analog; Others; Antibiotic; Antifection; HSV | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology; Others |
Ganciclovir (2'-Nor-2'-deoxyguanosine) 是核苷类似物和口服抗病毒药物,对CMV 具有抗病毒活性。它用于治疗与艾滋病相关的巨细胞病毒感染的并发症。 | |||
T16800 |
(RS)-AMPA
(±)-AMPA |
iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是谷氨酸的一种类似物,对兴奋性神经递质 L-谷氨酸有激动作用。它不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。 | |||
T22337 |
Ganciclovir sodium
RS-21592 sodium,Cytovene IV sodium,2'-Nor-2'-deoxyguanosine sodium,BW 759 sodium,更昔洛韦钠 |
Nucleoside Antimetabolite/Analog; Others; Antifection; HSV | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology; Others |
Ganciclovir sodium (Cytovene IV sodium) 是核苷类似物和口服抗病毒药物,具有抗病毒活性,尤其是针对巨细胞病毒和单纯疱疹病毒 1 型。 | |||
T7065 |
Tizanidine
|
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Tizanidine 是一种 α2-肾上腺素受体激动剂,能够抑制神经递质从CNS 去甲肾上腺素激活的神经元中释放。 | |||
T13323 |
VU6012962
|
GluR | Neuroscience |
VU6012962 是一种可渗透 CNS ,可口服的代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂,IC50为 347 nM。 | |||
T5353 |
ABX-1431
Elcubragistat |
Lipase | Metabolism |
ABX-1431 (Elcubragistat) 是口服具有活力的、选择性CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶抑制剂,IC50=14 nM。 | |||
T0290 |
Tizanidine hydrochloride
盐酸替扎尼定,Tizanidine HCl,DS 103-282 |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Tizanidine hydrochloride (Tizanidine HCl) 是一种 α2-肾上腺素受体激动剂,可抑制神经递质从 CNS 去甲肾上腺素激活的神经元中释放。 | |||
T1483 |
Citalopram hydrobromide
Lu 10-171,Nitalapram HBr,Bonitrile HBr,XU-62-320,Lu 10-171 HBr,氢溴酸西酞普兰,Citalopram HBr |
5-HT Receptor; Serotonin Transporter; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Citalopram hydrobromide (XU-62-320) 是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂,可选择性地抑制 CNS 神经元对 5-羟色胺的再摄取,从而增强中枢神经系统中的 5-羟色胺能活性,也具有抗抑郁活性。它抑制兔血小板中 5-HT 的摄取,IC50为 14 nM。 | |||
T5411 |
PDE10-IN-1
SEP-0372814 |
PDE | Metabolism |
PDE10-IN-1 (SEP-0372814) 是一种高效的 PDE10抑制剂。 | |||
T11175 |
Elenbecestat
E2609 |
Beta-Secretase; BACE | Neuroscience |
Elenbecestat (E2609) 是一种高效、有口服活性的,能透过 CNS 的 BACE-1抑制剂,它有用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究潜力。 | |||
T21470L |
Davunetide acetate
Davunetide acetate(211439-12-2 Free base) |
Beta Amyloid; Microtubule Associated | Cytoskeletal Signaling; Neuroscience |
Davunetide acetate 源自哺乳动物 CNS 中存在的活性依赖性神经保护蛋白。 Davunetide acetate 是一种微管稳定肽,可抑制 Aβ 聚集和 Aβ 诱导的神经毒性。 Davunetide acetate 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。 | |||
T12679 |
(Rac)-VU 6008667
|
Others; AChR | Neuroscience; Others |
(Rac)-VU 6008667 是一种选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5(M5 NAM)负异位调节剂,IC50 为 1.8 μM,pIC50 为 5.75,具有较高的中枢神经系统渗透性。 | |||
T12899L |
SEP-363856 hydrochloride
SEP-856 hydrochloride |
Others; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience; Others |
SEP-363856 hydrochloride (SEP-856 hydrochloride) 是一种口服活性和 CNS 活性的精神药物,具有独特的非 D2/5-HT2A 作用机制,发挥其抗精神病样作用,具有治疗精神分裂症的潜力。 | |||
T15622 |
JNJ-54175446
JNJ-5446 |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
JNJ-54175446 (JNJ-5446) 是一种具有中枢神经系统渗透性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂,可减弱小胶质细胞 IL-1β/IL-18 的释放,可用于研究抑郁症。 | |||
T5956 |
VP3.15 dihydrobromide
|
GSK-3; PDE | Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
VP3.15 dihydrobromide 是一种口服具有活力的、高效的、CNS 可渗透的PDE7-GSK3双重抑制剂,对 PDE7 和 GSK3 作用的IC50值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。它具有神经保护和神经修复作用,可用于研究多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合。 | |||
T10170 |
5-HT7 agonist 1
4-[4-[(2-chlorophenyl)methyl]-1-piperazinyl]-1H-indole,4-[4-[(2-chlorophenyl)methyl]piperazin-1-yl]-1H-indole,4-[4-(2-chlorobenzyl)piperazino]-1H-indole |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
5-HT7 agonist 1 (4-[4-[(2-chlorophenyl)methyl]piperazin-1-yl]-1H-indole)是一种5-HT7的选择性激动剂(IC50=222.93 nM)。5-HT7 agonist 1可用于有关中枢神经系统疾病的研究。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T0508 |
γ-Aminobutyric acid
Gamma-aminobutyric acid,4-Aminobutyric acid,4-氨基丁酸,γ-氨基丁酸,GABA,4-Aminobutanoic acid,Piperidic acid |
GABA Receptor; Endogenous Metabolite | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体(GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。 | |||
T15643 |
Kainic acid
红藻氨酸,红藻氨酸, ** |
Others | Others |
Kainic acid 是一种 CNS 中兴奋性氨基酸受体亚型激动剂。 | |||
T2209 |
Serotonin hydrochloride
5-HT hydrochloride,5-羟基色胺盐酸盐,5-HT HCl,Serotonin HCl,5-Hydroxytryptamine hydrochloride |
5-HT Receptor; Endogenous Metabolite; Transferase | GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
Serotonin hydrochloride (Serotonin HCl) 是一种内源性 5-HT 受体激动剂、CNS 中的单胺神经递质和儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂,Ki 值为 44 μM。 | |||
T12139 |
N-(3-Methoxybenzyl)Palmitamide
N-(3-甲氧基苄基)十六碳酰胺,玛卡酰胺杂质5 |
FAAH | Metabolism; Neuroscience |
N-(3-Methoxybenzyl)Palmitamide 是FAAH 抑制剂,可用于研究疼痛,炎症和中枢神经系统退行性疾病。 | |||
TN1048 |
Cnidilin
Knidilin |
||
Cnidilin (Knidilin) 存在与Angelica dahurica 根中,具有高BBB 通透性,在治疗中枢神经系统疾病方面具有药代动力学潜力。 | |||
T3S2105 |
N-Benzylpalmitamide
Macamide 1,玛卡酰胺 B,N-苄基十六烷酰胺,N-Benzylhexadecanamide |
Others; FAAH; Autophagy | Autophagy; Metabolism; Neuroscience; Others |
N-Benzylpalmitamide (Macamide 1) 是从玛卡中得到的一种生物碱,可以时间依赖性方式抑制脂肪酸酰胺水解酶,有治疗疼痛、炎症和中枢神经系统退行性疾病的研究潜力。 | |||
TN2437 |
Serotonin
5-羟基色胺,5-hydroxytryptamine,血清素,五羟色胺,5-HT |
Others; 5-HT Receptor; Endogenous Metabolite; Transferase | GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience; Others |
Serotonin (5-hydroxytryptamine) 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性5-HT 受体激动剂。它也是儿茶酚 O-甲基转移酶(COMT) 的抑制剂,Ki 值为 44 μM。 | |||
T7033 |
Rosmanol
|
Antioxidant; COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience; oxidation-reduction |
Rosmanol 能够显著抑制脂多糖诱导的 INOS、COX-2 的表达,抑制低密度脂蛋白的氧化,并具有抗炎作用。 | |||
T0848 |
L-DOPA
左旋多巴,Levodopa,3,4-Dihydroxyphenylalanine |
Dopamine Receptor; Endogenous Metabolite | GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
L-DOPA (Levodopa) 是的神经递质多巴胺的代谢前体,具有口服活性。Levodopa 能够透过血脑屏障,并在大脑中转化为多巴胺。Levodopa 具有抗痛觉过敏作用。Levodopa 还具有帕金森氏病的研究潜力。 | |||
T23305 | Salsolinol-1-carboxylic acid | Others | Others |
amino acid that occurs naturally in the CNS | |||
TMA0805 |
Lupanine
|
ATPase; Potassium Channel; Calcium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Lupanine has a weak sedative effect on the central nervous system, interaction with specific drugs used for treatment of the CNS and for analgesic activity. Lupanine improves glucose homeostasis by influencing KATP-channels of pancreatic beta cells. | |||
TN2084 |
Piperitol
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Others | Others |
Piperitol has in vitro antioxidant potential, it also exhibits a stronger CNS depressant effect than that of M. rotundifolia. | |||
T14831 |
Bryostatin 1
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HIV Protease; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Bryostatin 1 is a natural macrolide isolated from the bryozoan Bugula neritina and is a CNS)permeable PKC modulator. Bryostatin 1 binds to the isolated C1 domain of Munc13-1 and the full-length Munc13-1 protein (Kis: 8.07 nM and 0.45 nM). | |||
T2S2363 |
Corydine
|
IL Receptor; Antifection | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
Corydine is the adrenolytic and weak cholinergic agent, it shows antimicrobial, and antineoplastic activities. Corydine shows irritant and respiratory stimulant and CNS depressant activities. Injected intravenously in rabbits corydine produced an initial |