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XAP044

XAP044

产品编号 T21995   CAS 196928-50-4

XAP044 是高效的选择性mGlu7拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。它在啮齿动物行为测试中表现出较好的大脑暴露、广谱抗应激、抗抑郁以及抗焦虑作用。

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XAP044 Chemical Structure
XAP044, CAS 196928-50-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 479 现货
2 mg ¥ 697 现货
5 mg ¥ 997 现货
10 mg ¥ 1,890 现货
25 mg ¥ 3,390 现货
50 mg ¥ 4,930 现货
100 mg ¥ 6,890 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,220 现货
产品目录号及名称: XAP044 (T21995)
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纯度: 99.56%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 XAP044 is a mGlu7-selective antagonist which inhibits lateral amygdala long term potentiation (LTP) in brain slices from wild type mice with a half-maximal blockade at 88 nm[1].
体外活性 Previous study showed that in contrast to all previous mGlu7-selective drugs, XAP044 did not act through the seven-transmembrane region but rather via a binding pocket localized in mGlu7's extracellular Venus flytrap domain, a region identified for orthosteric agonist binding, which was suggested by the chimeric receptor studies in recombinant cell line assays [1].
体内活性 In rodent behavioral paradigms, XAP044 demonstrated good brain exposure and wide spectrum anti-stress and antidepressant- and anxiolytic-like efficacy. In addition, XAP044 could reduce freezing during acquisition of Pavlovian fear and innate anxiety, which was consistent with the phenotypes of mGlu7-deficient mice. Moreover, XAP044 was able to inhibit lateral amygdala long term potentiation (LTP) in brain slices from wild type mice with a half-maximal blockade at 88 nm. It was alos found that there was no effect of XAP044 on LTP of mGlu7-deficient mice, suggesting that such pharmacological effect was mGlu7-dependent [1].
分子量 380.13
分子式 C15H9IO4
CAS No. 196928-50-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (157.84 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6307 mL 13.1534 mL 26.3068 mL 65.767 mL
5 mM 0.5261 mL 2.6307 mL 5.2614 mL 13.1534 mL
10 mM 0.2631 mL 1.3153 mL 2.6307 mL 6.5767 mL
20 mM 0.1315 mL 0.6577 mL 1.3153 mL 3.2883 mL
50 mM 0.0526 mL 0.2631 mL 0.5261 mL 1.3153 mL
100 mM 0.0263 mL 0.1315 mL 0.2631 mL 0.6577 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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g/mol

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参考文献

1. C. E. Gee, D. Peterlik, C. Neuh user, et al. Blocking metabotropic glutamate receptor subtype 7 (mGlu7) via the Venus flytrap domain (VFTD) inhibits amygdala plasticity, stress, and anxiety-related behavior. The Journal of Biological Chemisty 289(16), 10975-10987 (2014).
IDRA-21 L-AP4 GYKI 53655 hydrochloride (S)-ATPO CHPG sodium salt LY382884 VU 0364439 Direct Blue 1

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
神经退行性疾病化合物库 神经信号分子库 抑制剂库 抗抑郁症化合物库 已知活性化合物库 NO PAINS 化合物库 经典已知活性库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

XAP044 196928-50-4 Neuroscience GluR mGlu7 neurotransmission brain exposure CNS XAP-044 inhibit mGluR antidepressant Metabotropic glutamate receptors wide spectrum XAP 044 anti-stress Inhibitor anxiolytic-like inhibitor

 

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