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GSK805

GSK805

产品编号 T7388   CAS 1426802-50-7

GSK805 是能够生物利用的、具有 CNS 穿透性的 RORγt 抑制剂。

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GSK805 Chemical Structure
GSK805, CAS 1426802-50-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 513 现货
2 mg ¥ 745 现货
5 mg ¥ 1,230 现货
10 mg ¥ 1,990 现货
25 mg ¥ 3,990 现货
50 mg ¥ 4,920 现货
100 mg ¥ 6,990 现货
200 mg ¥ 9,430 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,330 现货
其他形式的 GSK805:
产品目录号及名称: GSK805 (T7388)
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纯度: 98.23%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GSK805 is a potent, orally bioavailable retinoid-related orphan receptor gamma t (RORγt) inverse agonist that interacts with the receptor's putative ligand binding domain without exerting significant effects on DNA binding
体外活性 GSK805 inhibits the expression of IL-17 (at 0.5 μM) in na?ve CD4+ T cells activated under Th17-cell-polarizing conditions and affects the broader RORγt-dependent gene network, inhibiting the development and pathogenic function of Th17 cells[1].
体内活性 GSK805 significantly reduces the severity of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE), a mouse model of multiple sclerosis, when given orally to the hosts at 10 mg/kg daily beginning at the time of disease induction[1].
细胞实验 CD4+CD62LhighCD25? naive CD4+ T cells were purified by FACS sorting following a MACS bead isolation of CD4+ cells. Naive CD4+ cells were activated with plate-bound anti-CD3 (2 μg/ml) and anti-CD28 (2 μg/ml). For Th17 cell differentiation, cultures were supplemented with IL-6 (20 ng/ml) plus TGF-β1 (1 ng/ml), and IL-23 (10 ng/ml) was added after 48 h. RORγt inhibitors or vehicle control DMSO was also included in the cultures. After 96 h, cells were collected for further experiments[1].
分子量 532.36
分子式 C23H18Cl2F3NO4S
CAS No. 1426802-50-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (187.84 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8784 mL 9.3921 mL 18.7843 mL 46.9607 mL
5 mM 0.3757 mL 1.8784 mL 3.7569 mL 9.3921 mL
10 mM 0.1878 mL 0.9392 mL 1.8784 mL 4.6961 mL
20 mM 0.0939 mL 0.4696 mL 0.9392 mL 2.348 mL
50 mM 0.0376 mL 0.1878 mL 0.3757 mL 0.9392 mL
100 mM 0.0188 mL 0.0939 mL 0.1878 mL 0.4696 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Xiao S , Yosef N , Yang J , et al. Small-Molecule RORγt Antagonists Inhibit T Helper 17 Cell Transcriptional Network by Divergent Mechanisms[J]. Immunity, 2014, 40(4):477-489. 2. Discovery of Biaryl Amides as Potent, Orally Bioavailable, and CNS Penetrant RORγt Inhibitors[J]. ACS Medicinal Chemistry Letters:-.
XY101 Cabozantinib hydrochloride SR1001 T0901317 GSK2981278 3-Oxo-5β-cholanoic acid FM26 Vimirogant

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
转录因子库 表型筛选靶点鉴定库 激酶抑制剂库 代谢化合物库 NO PAINS 化合物库 核受体化合物库 脂代谢化合物库 已知活性化合物库 抗代谢疾病化合物库 口服活性化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK805 1426802-50-7 Metabolism ROR GSK 805 immunity RAR-related orphan receptor Inhibitor inhibit oral CNS penetrant Th17 cell GSK-805 inhibitor

 

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