194
2
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T15275 |
Fenobam
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GluR | Neuroscience |
Fenobam 是可口服的、可穿过血脑屏障的 mGluR5拮抗剂,具有抗焦虑活性,在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 和 31 nM。它有反向激动剂活性,可阻断 mGlu5 受体活性,IC50为 84 nM。 | |||
T9466 |
RTICBM-189
|
Others | Others |
RTICBM-189 是可透过血脑屏障的大麻素 1 型受体变构调节剂,在 Ca2+动员试验中pIC50为 7.54,对 hCB1和 mCB1的 pIC50分别为 5.29 和 6.25。 | |||
T9697 |
ASK1-IN-1
|
ASK | Apoptosis |
ASK1-IN-1 是一种凋亡信号调节激酶 1(SK1) 抑制剂,具有良好的效价 (细胞IC50=138 nM; BiochemicalIC50=21 nM)。ASK1-IN-1具有中枢神经系统渗透性。 | |||
T4081 |
MPTP hydrochloride
MPTP-hydrochloride |
Apoptosis; Dopamine Receptor | Apoptosis; GPCR/G Protein; Neuroscience |
MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体,是一种多巴胺神经毒素,具有血脑屏障渗透性。MPTP hydrochloride 对多巴胺能神经元有毒,可以导致帕金森症,被广泛应用于帕金森动物模型的构建。 | |||
T21747 |
VU0483605
|
GluR | Neuroscience |
VU0483605 是一种有效的特异性 mGluR1 正变构调节剂,对人和大鼠的 EC50 分别为 390 和 356 nM。 | |||
T9346 |
CVN424
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GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
CVN424 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的GPR6反向激动剂,其EC50=9.4 nM,EC50=38 nM。它可以透过血脑屏障,对帕金森病具有潜在的研究价值。 | |||
T12998 |
SR10067
|
Others; Autophagy | Autophagy; Others |
SR10067 是选择性的Rev-Erbα/β的激动剂,其对Rev-Erbβ 和Rev-Erbα 的IC50分别为 160 nM 和 170 nM。SR10067可以透过大脑的。SR10067具有抗焦虑活性。 | |||
T9452 |
PW0787
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GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
PW0787 是一种可透过血脑屏障的,口服具有活性的GPR52选择性激动剂 (EC50=135 nM)。它能够抑制精神刺激行为。 | |||
T7388 |
GSK805
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ROR | Metabolism |
GSK805 是能够生物利用的、具有 CNS 穿透性的 RORγt 抑制剂。 | |||
T16849 |
SB-222200
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Neurokinin receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SB-222200 是一种选择性口服活性的,具有血脑屏障渗透性的 NK-3 受体拮抗剂,用于中枢神经系统疾病的研究。 | |||
T6031 |
GNE0877
GNE 0877,GNE-0877 |
LRRK2 | Autophagy |
GNE0877 (GNE 0877) 是一种高效且特异性的富含亮氨酸的重复激酶 2(LRRK2) 抑制剂,IC50为3 nM,Ki 为0.7 nM | |||
T8554 |
KCC-07
|
DNA Alkylator/Crosslinker | DNA Damage/DNA Repair |
KCC-07 是一种甲基-CpG 结合域蛋白 2 (MBD2) 的选择性、强效和脑渗透抑制剂,具有抗癌活性。它阻止 MBD2 与甲基化 DNA 结合并激活脑特异性血管生成抑制剂 1,诱导抗增殖 BAI1/p53/p21 信号传导。 | |||
T7100 |
PLX5622
PLX-5622 |
c-Fms; CSF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
PLX5622 是一种选择性的、高效的、能透过血脑屏障的、口服具有活性的 CSF1R 抑制剂 (IC50= 0.016 µM;Ki= 5.9 nM),具有较好的药理学特性,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。 | |||
T9786 |
Lu AF27139
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P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Lu AF27139 是一种有效的选择性 P2X7 受体拮抗剂(人和大鼠的 IC50 分别为 12 和 2.4 nM,小鼠、人和大鼠的 Ki 分别为 22、54 和 13 nM)。 Lu AF27139 可用于中枢神经系统疾病研究。 | |||
T3707 |
GNE-3511
GNE3511 |
DNA Alkylation; MAPK | DNA Damage/DNA Repair; MAPK |
GNE-3511是双亮氨酸拉链激酶 (DLK)抑制剂(Ki:0.5 nM)。 | |||
T27620 |
IP7e
IP 7e,IP-7e,isoxazolo-pyridinone 7e |
Others | Others |
IP7e (isoxazolo-pyridinone 7e) 是一种 Nurr1 激活剂,EC50 值为 3.9 nM。 | |||
T21793 |
CGP 35348
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
CGP 35348 是 GABAB 受体的选择性拮抗剂 (EC50 = 34 μM)。 CGP 35348 可用于研究白化新生小鼠脑损伤后的神经肌肉协调和空间学习。 | |||
T21652 |
RN-1 dihydrochloride
|
Histone Demethylase; MAO | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Neuroscience |
RN-1 dihydrochloride 是血脑屏障通透性的、不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 选择性抑制剂,IC50为 70 nM,对 LSD1 的选择性高于 MAO-A 和 MAO-B,IC50分别为 0.51 μM 和 2.785 μM。 | |||
T6504 |
Flupirtine maleate
Katadolon maleate,氟吡啶马来酸,马来酸氟吡汀 |
Potassium Channel; NMDAR; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Flupirtine maleate (Katadolon maleate) 是可透过血脑屏障的、具有口服活性的非阿片类化合物。它是间接 NMDAR 拮抗剂,可用于缓解疼痛的研究,具有神经保护特性。 | |||
T9157 |
GP130 receptor agonist-1
N-(4-Fluorophenyl)-4-phenyl-2-thiazolami |
Interleukin | Immunology/Inflammation |
GP130 receptor agonist-1 (N-(4-Fluorophenyl)-4-phenyl-2-thiazolami) 是一种有效的、口服有活性的、可透过血脑屏障的 GP130受体激动剂。它对 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。 | |||
T9146 |
ms48107
Benzenemethanol, 2-[4-amino-6-[[(4-phenoxyphenyl)methyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]-3-fluoro- |
Others | Others |
MS48107 是 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂,对GPR68的选择性高于密切相关的神经递质转运蛋白,质子 GPCR 和 hERG 离子通道。它可以穿越过小鼠的血脑屏障。 | |||
T7476 |
AS057278
3-Methylpyrazole-5-carboxylic acid,5-甲基-1H-吡唑-3-羧酸 |
Others | Others |
AS057278 (3-Methylpyrazole-5-carboxylic acid) 是一种 D-氨基酸氧化酶 (DAAO) 抑制剂。 | |||
T15781 |
LP-935509
|
Serine/threonin kinase; AAK1 (AP2 associated kinase 1) | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Neuroscience |
LP-935509 是一种选择性的、具有脑渗透的、小分子的衔接蛋白-2 相关激酶1 (AAK1) ATP 竞争性抑制剂,其 IC50=3.3 nM,Ki=0.9 nM。它是一种 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和中度的 GAK 抑制剂 (IC50=320 nM)。它能够逆转 SNL 手术后的疼痛。 | |||
T22904 |
L-745870 trihydrochloride
L-745870三盐酸盐,L-745,870 trihydrochloride |
Dopamine Receptor; Sigma receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
L-745870 trihydrochloride 是可透过血脑屏障的、选择性的、具有口服活性的多巴胺D4受体拮抗剂,Ki=0.43 nM,而对 D2(Ki 为 960 nM) 和 D3(Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。 | |||
T3061 |
Lorlatinib
劳拉替尼,PF-6463922,PF-06463922,Loratinib |
Apoptosis; Tyrosine Kinases; ROS; ALK; ROS Kinase | Angiogenesis; Apoptosis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。 | |||
T16927 |
SR-3306
|
JNK | MAPK |
SR-3306 是一种能够透过血脑屏障的JNK 选择性抑制剂。 | |||
T16860 |
SBI-553
|
Neurotensin Receptor | GPCR/G Protein |
SBI-553 是能透过血脑屏障的NTR1的别构抑制剂,EC50值为 0.34 μM。 | |||
T16133 |
MRK-560
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Gamma-secretase | Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
MRK-560 是高效的、口服有效的 γ- 分泌酶抑制剂抑制剂,具有大脑屏障渗透性。 | |||
T4087 |
S 38093 HCl
|
Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
S 38093 HCl 是一种新型的脑渗透性 H3 受体拮抗剂/反向激动剂。 | |||
T3539 |
Lu AF21934
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GluR | Neuroscience |
Lu AF21934 是一种脑渗透性和选择性 mGlu4 受体阳性变构调节剂,对人mGlu4的IC50为500 nM。 | |||
T5472 |
PQR620
|
mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PQR620 是一种可透过血脑屏障的,具有口服活性的mTORC1/2选择性抑制剂。 | |||
T14338 |
Atabecestat
JNJ-54861911 |
BACE | Neuroscience |
Atabecestat (JNJ-54861911) is a potent brain-penetrant and orally active β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1) inhibitor, achieves robust and high CSF Aβ reduction and it is tolerated and displays a sustained pharmacokinetic (PK) and | |||
T23349 |
SF 11
|
Others | Others |
SF 11是一种有效的脑渗透神经肽 Y Y2 受体拮抗剂 (IC50=199 nM)。具有抗抑郁药样活性。 | |||
T1770 |
GNE-9605
|
LRRK2 | Autophagy |
GNE-9605 是一个高效,选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂,IC50为19 nM。 | |||
T15030 |
CycLuc1
|
Others | Others |
CycLuc1 是一种荧光素酶底物,具有血脑屏障渗透性。 | |||
T13323 |
VU6012962
|
GluR | Neuroscience |
VU6012962 是一种可渗透 CNS ,可口服的代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂,IC50为 347 nM。 | |||
T13321 |
VU6005649
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GluR | Neuroscience |
VU6005649 是一种中枢神经系统渗透性的mGlu7/8受体激动剂,对于mGlu7受体和mGlu8受体的EC50分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。 | |||
TQ0082 |
Aticaprant
LY-2456302,CERC-501 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Aticaprant (LY-2456302) 是一种有效的中枢渗透性 kappa-阿片受体拮抗剂,Ki 值为 0.807 nM。 | |||
T8552 |
PSEM 89S TFA
|
AChR | Neuroscience |
PSEM 89S TFA 是一种脑渗透性和选择性离子通道激动剂,分别对 Q79G 和 L141F 具有正交选择性。 | |||
T15387 | GLP-1R Antagonist 1 | Glucagon Receptor | GPCR/G Protein |
GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) 是口服有效的、能透过中枢神经系统的,胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的非竞争性抑制,其 IC50 值为 650 nM。 | |||
T5387 |
LP-211
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Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
LP-211 是一种可透过血脑屏障的选择性5-HT7受体激动剂,Ki 值为 0.58 nM,选择性高于 5-HT1A 受体和 D2受体,Ki 分别为188 和 142 nM。 | |||
T6639 |
RG2833
RGFP109 |
HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
RG2833 (RGFP109) 是一种脑渗透性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 60 nM 和 50 nM,Ki 值分别为 32 和 5 nM。 | |||
T2050 |
PF-06447475
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LRRK2 | Autophagy |
PF-06447475是一种高效、特异性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂,IC50值为3 nM。 | |||
T5353 |
ABX-1431
Elcubragistat |
Lipase | Metabolism |
ABX-1431 (Elcubragistat) 是口服具有活力的、选择性CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶抑制剂,IC50=14 nM。 | |||
T4099 |
S 38093
S38093,S-38093 |
Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
S 38093 是一种可透过大脑的,可口服的组胺 H3 受体拮抗剂,对大小鼠和人的 H3 受体具有不同的亲和力,Ki 值分别为 8.8、1.44 和 1.2 µM。 | |||
T3659 |
Zorifertinib
AZD3759 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Zorifertinib (AZD3759) 是一种可口服的中枢神经系统渗透性 EGFR 抑制剂,对 EGFRwt、EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del,IC50分别为 0.3、0.2 和 0.2 nM。 | |||
T14947 |
CHDI-390576
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HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
CHDI-390576 is a CNS penetrant class IIa HDAC inhibitor (IC50s: 54 nM, 60 nM, 31 nM, 50 nM for class IIa HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9). It shows >500-fold selectivity over class I HDACs (1, 2, 3) and ~150-fold selectivity over HDAC8 and the class IIb HDAC6 isoform. | |||
T15551 |
IDH889
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Dehydrogenase | Metabolism |
IDH889 是可口服有效的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶抑制剂,对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性。它高效抑制细胞内 2-HG 水平,IC50为 0.014 μM。 | |||
T8431 |
JCN037
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JCN037 是能透过血脑屏障的EGFR 共价抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的IC50值分别为 2.49、3.95 和4.48 nM。 | |||
T14671 |
BMS-193885
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Neuropeptide Y Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
BMS-193885 是神经肽 Y1 受体的选择性、脑渗透和竞争性拮抗剂,Ki 为 3.3 nM,对 hY1 的 IC50 为 5.9 nM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T0492 |
Dimethyl fumarate
富马酸二甲酯,DMF |
Reactive Oxygen Species; HIV Protease; Nrf2; Endogenous Metabolite; Autophagy | Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB; Proteases/Proteasome |
Dimethyl fumarate (DMF) 是具有口服活性且可透过血脑屏障的Nrf2激活剂,可诱导抗氧化剂基因表达上调。它是一种富马酸盐衍生物,可作抗炎和免疫调节剂,可研究多发性硬化症。 | |||
T3976 |
Cytosporone B
Csn-B,Dothiorelone G |
Others | Others |
Cytosporone B (Dothiorelone G) 是一种天然存在的核孤儿受体Nur77/NR4A1激动剂(EC50=0.278 nM)。 |