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Aticaprant

Rating icon 很棒
产品编号 TQ0082Cas号 1174130-61-0
别名 LY-2456302, CERC-501

Aticaprant(CERC-501) 是一种有效的中枢渗透性 kappa-阿片受体拮抗剂,Ki 值为 0.807 nM[2]。

Aticaprant
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Aticaprant

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纯度: 99.93%
产品编号 TQ0082 别名 LY-2456302, CERC-501Cas号 1174130-61-0

Aticaprant(CERC-501) 是一种有效的中枢渗透性 kappa-阿片受体拮抗剂,Ki 值为 0.807 nM[2]。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 357
现货
2 mg
¥ 511
现货
5 mg
¥ 823
现货
10 mg
¥ 1,320
现货
25 mg
¥ 2,730
现货
50 mg
¥ 4,130
现货
100 mg
¥ 5,880
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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实验操作小课堂
常见问题解答
如何设置母液浓度?
母液浓度需低于官网给出的溶解度,在这个范围内,根据工作液浓度设置母液浓度,细胞实验中,建议母液浓度设定在工作液浓度的 1000 倍以上。
动物不能耐受 DMSO,给药时 DMSO量应该如何控制?
对于普通的老鼠,DMSO 的浓度应控制在 10% 以下,对于裸鼠、转基因小鼠、耐受性弱的老鼠等,DMSO 浓度需控制在2%以下。对于首次操作的抑制剂,建议先做溶剂阴性对照,确认溶解对动物无非特异性影响。
溶解度写的“mg/mL”和“mM”是什么意思?
mg/mL 与 mM,是两种不同单位的表示方式,所指代的最大溶解度是一样的,可以通过官网网页下方的摩尔浓度计算器进行换算
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
准备进行动物实验,收到大包装粉末后,如何分装溶解?
根据配制出来的溶液是不是澄清的确定一次性能配多少:如果配制出来是澄清溶液,可以一次性多配制一些,储存于4度冰箱,大概一周配一次,放久了可能会失效;如果配制出来是混悬液,建议每次使用的时候都现配现用。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Aticaprant (CERC-501) is a potent and centrally-penetrant antagonist of the kappa-opioid receptor (Ki: 0.807 nM).[2]
靶点活性
κ opioid:0.807 nM (Ki)
体外活性
Aticaprant(CERC-501)与人类 κ 阿片受体的结合亲和力很高,比人类 μ 阿片受体的亲和力高 30 倍,比人类 delta 阿片受体的亲和力高 190 倍。Aticaprant(CERC-501)对几种非阿片细胞表面 G 蛋白偶联受体靶标没有明显的亲和力 [1]。
体内活性
方法:在小鼠酒精剥夺效应(ADE)测试前30分钟接受aticaprant(0.1至3mg / kg,腹腔注射),测试前10分钟接受纳曲酮(0.3或1mg / kg,腹腔注射),观察aticaprant对ADE效应的影响。
结果:0.3 mg/kg 的 aticaprant 和 1 mg/kg 的纳曲酮,4 小时时小鼠ADE 酒精摄入量减少。[1]
动物实验
Three male cannulated rats are administered a single 1 mg/kg intravenous (IV) and 10 mg/kg oral (PO) dose of Aticaprant to determine the pharmacokinetic parameters. Plasma samples are collected at 0.08 (IV only), 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12 and 24 h post-dose and analyzed by liquid chromatography coupled to tandem mass spectral detection to determine the concentrations of Aticaprant (CERC-501). Male mice are administered a single 10 mg/kg PO dose of Aticaprant to determine the pharmacokinetic parameters. Plasma samples are collected at 0.5, 1, 2, 4, 8, and 24 h post-dose and analyzed by LCMS/MS to determine the concentrations of Aticaprant. The plasma and brain binding of Aticaprant is determined by equilibrium dialysis at 1 μM [1].
别名LY-2456302, CERC-501
化学信息
分子量418.5
分子式C26H27FN2O2
CAS No.1174130-61-0
SmilesCc1cc(C)cc(c1)[C@@H]1CCCN1Cc1ccc(Oc2ccc(cc2F)C(N)=O)cc1
密度1.201 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (238.95 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3895 mL11.9474 mL23.8949 mL119.4743 mL
5 mM0.4779 mL2.3895 mL4.7790 mL23.8949 mL
10 mM0.2389 mL1.1947 mL2.3895 mL11.9474 mL
20 mM0.1195 mL0.5974 mL1.1947 mL5.9737 mL
50 mM0.0478 mL0.2389 mL0.4779 mL2.3895 mL
100 mM0.0239 mL0.1195 mL0.2389 mL1.1947 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

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4个月前
5.0
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