Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Aticaprant (LY-2456302) 是一种有效的中枢渗透性 kappa-阿片受体拮抗剂,Ki 值为 0.807 nM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 357 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 511 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 823 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,320 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 2,730 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 4,130 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 5,880 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 898 | 现货 |
产品描述 | Aticaprant (LY-2456302) (CERC-501) is a potent and centrally-penetrant antagonist of the kappa-opioid receptor (Ki: 0.807 nM). |
靶点活性 | κ opioid:0.807 nM (Ki) |
体外活性 | Aticaprant高度亲和地结合于人类κ阿片受体,其亲和力对人类μ阿片受体高出30倍,对人类δ阿片受体高出190倍。Aticaprant对若干非阿片类细胞表面G蛋白偶联受体目标几无明显亲和力[1]。 |
体内活性 | Aticaprant 吸收迅速(tmax=1-2 h),具有良好的口服生物利用度(F=25%)。Aticaprant 选择性且强效地占据中央κ阿片受体(ED50:0.33 mg/kg,p.o.),未发现对μ或δ受体的占据证据。LY2456302 强效阻断κ激动剂介导的镇痛作用和前脉冲抑制的破坏,而不影响μ激动剂介导的效应,即使剂量高出30倍以上。Aticaprant 在小鼠强迫游泳测试中产生类似抗抑郁症的效果,并增强了伊米普拉明和西酞普兰的效果。Aticaprant 减少了酒精偏好大鼠的乙醇自我给药 [1]。Aticaprant 缓解了尼古丁撤退综合症,如降低尼古丁撤退诱发的焦虑相关行为表达、躯体标志和CPA,以及在尼古丁撤回的小鼠预处理后增加热板潜伏期 [2]。 |
动物实验 | Three male cannulated rats are administered a single 1 mg/kg intravenous (IV) and 10 mg/kg oral (PO) dose of Aticaprant to determine the pharmacokinetic parameters. Plasma samples are collected at 0.08 (IV only), 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12 and 24 h post-dose and analyzed by liquid chromatography coupled to tandem mass spectral detection to determine the concentrations of Aticaprant (CERC-501). Male mice are administered a single 10 mg/kg PO dose of Aticaprant to determine the pharmacokinetic parameters. Plasma samples are collected at 0.5, 1, 2, 4, 8, and 24 h post-dose and analyzed by LCMS/MS to determine the concentrations of Aticaprant. The plasma and brain binding of Aticaprant is determined by equilibrium dialysis at 1 μM [1]. |
别名 | LY-2456302, CERC-501 |
分子量 | 418.5 |
分子式 | C26H27FN2O2 |
CAS No. | 1174130-61-0 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 100 mg/mL (238.95 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.3895 mL | 11.9474 mL | 23.8949 mL | 59.7372 mL |
5 mM | 0.4779 mL | 2.3895 mL | 4.779 mL | 11.9474 mL | |
10 mM | 0.2389 mL | 1.1947 mL | 2.3895 mL | 5.9737 mL | |
20 mM | 0.1195 mL | 0.5974 mL | 1.1947 mL | 2.9869 mL | |
50 mM | 0.0478 mL | 0.2389 mL | 0.4779 mL | 1.1947 mL | |
100 mM | 0.0239 mL | 0.1195 mL | 0.2389 mL | 0.5974 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Aticaprant 1174130-61-0 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein Neuroscience Opioid Receptor inhibit LY-2456302 CERC501 Inhibitor CERC 501 CERC-501 LY2456302 LY 2456302 inhibitor