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Aticaprant

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Aticaprant
产品编号 TQ0082Cas号 1174130-61-0
别名 LY-2456302, CERC-501

Aticaprant(CERC-501) 是一种有效的中枢渗透性 kappa-阿片受体拮抗剂,Ki 值为 0.807 nM[2]。

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Aticaprant

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Aticaprant
纯度: 99.93%
产品编号 TQ0082 别名 LY-2456302, CERC-501Cas号 1174130-61-0

Aticaprant(CERC-501) 是一种有效的中枢渗透性 kappa-阿片受体拮抗剂,Ki 值为 0.807 nM[2]。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 357
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2 mg
¥ 511
现货
5 mg
¥ 823
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10 mg
¥ 1,320
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25 mg
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50 mg
¥ 4,130
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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实验操作小课堂
常见问题解答
PEG300 可以用 PEG400 替代吗?
PEG300 具有适度的粘稠度,有利于药物的溶解和给药过程,同时也能够提供良好的耐受性,不会对动物造成不良影响。PEG400 可以替代 PEG300。 PEG600 不是很建议,因为熔点接近常温。
如何设置母液浓度?
母液浓度需低于官网给出的溶解度,在这个范围内,根据工作液浓度设置母液浓度,细胞实验中,建议母液浓度设定在工作液浓度的 1000 倍以上。
细胞实验中,抑制剂如何溶解?
用 DMSO 配置较高浓度母液,母液存于 -80℃,建议多分装几管,一周内使用的存于 4℃,避免反复冻融。实验时用 pbs、生理盐水、培养基、水这些稀释,细胞实验DMSO的终浓度不超过 0.1%。如果超过 0.1%,则需要在做预试验的时候,先进行溶剂阴性对照实验,排除溶剂对细胞的影响。
如何选择合适的溶剂?
常用的溶剂包括DMSO、水、乙醇等。建议您根据抑制剂给出的溶解度参考,选择合适的溶剂。如果该抑制剂可以溶于DMSO,建议使用没有吸潮新开封的 DMSO,如果有潮气污染,很容易带来抑制剂降解或难溶的问题。如果该抑制剂可以溶于水,建议您根据实验类型选择无菌水、生理盐水、无菌 PBS 、培养基等作为溶剂。
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Aticaprant (CERC-501) is a potent and centrally-penetrant antagonist of the kappa-opioid receptor (Ki: 0.807 nM).[2]
靶点活性
κ opioid:0.807 nM (Ki)
体外活性
Aticaprant(CERC-501)与人类 κ 阿片受体的结合亲和力很高,比人类 μ 阿片受体的亲和力高 30 倍,比人类 delta 阿片受体的亲和力高 190 倍。Aticaprant(CERC-501)对几种非阿片细胞表面 G 蛋白偶联受体靶标没有明显的亲和力 [1]。
体内活性
方法:在小鼠酒精剥夺效应(ADE)测试前30分钟接受aticaprant(0.1至3mg / kg,腹腔注射),测试前10分钟接受纳曲酮(0.3或1mg / kg,腹腔注射),观察aticaprant对ADE效应的影响。
结果:0.3 mg/kg 的 aticaprant 和 1 mg/kg 的纳曲酮,4 小时时小鼠ADE 酒精摄入量减少。[1]
动物实验
Three male cannulated rats are administered a single 1 mg/kg intravenous (IV) and 10 mg/kg oral (PO) dose of Aticaprant to determine the pharmacokinetic parameters. Plasma samples are collected at 0.08 (IV only), 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12 and 24 h post-dose and analyzed by liquid chromatography coupled to tandem mass spectral detection to determine the concentrations of Aticaprant (CERC-501). Male mice are administered a single 10 mg/kg PO dose of Aticaprant to determine the pharmacokinetic parameters. Plasma samples are collected at 0.5, 1, 2, 4, 8, and 24 h post-dose and analyzed by LCMS/MS to determine the concentrations of Aticaprant. The plasma and brain binding of Aticaprant is determined by equilibrium dialysis at 1 μM [1].
别名LY-2456302, CERC-501
化学信息
分子量418.5
分子式C26H27FN2O2
CAS No.1174130-61-0
SmilesCc1cc(C)cc(c1)[C@@H]1CCCN1Cc1ccc(Oc2ccc(cc2F)C(N)=O)cc1
密度1.201 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (238.95 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3895 mL11.9474 mL23.8949 mL119.4743 mL
5 mM0.4779 mL2.3895 mL4.7790 mL23.8949 mL
10 mM0.2389 mL1.1947 mL2.3895 mL11.9474 mL
20 mM0.1195 mL0.5974 mL1.1947 mL5.9737 mL
50 mM0.0478 mL0.2389 mL0.4779 mL2.3895 mL
100 mM0.0239 mL0.1195 mL0.2389 mL1.1947 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

文献引用

关键词

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4个月前
5.0
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