80
9
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T77718 |
FAK-IN-10
|
FAK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FAK-IN-10 是一种 FAK 的抑制剂(IC50:76.3 μM)。FAK-IN-10 z MCF-7 和 A431 细胞系中显示出抗肿瘤活性,IC50 分别为 4.23 和 0.78 μM 。 | |||
T9973 |
FAK-IN-7
|
FAK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FAK-IN-7 有潜在的抗增殖活性,是一种 FAK 抑制剂。 | |||
T40183 |
FAK-IN-1
|
||
FAK-IN-1 is a FAK inhibitor with anticancer activities (WO2020231726 (Example 27)). | |||
T7119 |
Y15
1,2,4,5-苯四胺四盐酸盐,1,2,4,5-Benzenetetramine tetrahydrochlor,FAK Inhibitor 14 |
FAK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Y15 (1,2,4,5-Benzenetetramine tetrahydrochlor) 是一种特异性的粘着斑激酶抑制剂,能够降低其自身磷酸化活性,抑制癌细胞的活力,阻断肿瘤生长。 | |||
T11261 | FAK inhibitor 5 | Others | Others |
FAK inhibitor 5 is a novel allosteric FAK inhibitor, with IC50 values in the low micromolar range. | |||
T11260 | FAK inhibitor 2 | FAK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FAK inhibitor 2, antitumor and anti-angiogenesis activitiesis ,is a potent focal adhesion kinase (FAK) inhibitor with an IC50 of 0.07 nM . | |||
T17943 | FAK ligand-Linker Conjugate 1 | Others | Others |
FAK ligand-Linker Conjugate 1 is a chemical compound designed to facilitate PROTAC-mediated protein degradation. This compound consists of a ligand specifically targeting FAK and a PROTAC linker module, which acts as a recruitment agent for E3 ligases including VHL, CRBN, MDM2, and IAP[1]. | |||
T13840 |
PROTAC FAK degrader 1
|
Others | Others |
PROTAC FAK degrader 1 is a selective and potent degrader of focal adhesion kinase (Fak) (IC50 of 6.5 nM). | |||
T63545 | FAK-IN-3 | ||
FAK-IN-3 是一种有效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂。FAK-IN-3 能够减少 PA-1 细胞的迁移和侵袭,并抑制 MMP-2 和 MMP-9 的表达。FAK-IN-3 对肿瘤生长和转移具有抑制作用,且没有明显不良反应。FAK-IN-3 对卵巢癌表现出研究潜力。 | |||
T82420 | FAK-IN-12 | FAK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FAK-IN-12(Compound 12S)为FAK抑制剂,具有47 nM的IC50值。该化合物对MGC-803、HCT-116及KYSE30细胞系的增殖具有抑制作用(IC50值分别为0.24、0.45、0.44 μM),并可诱导细胞凋亡和细胞衰老。 | |||
T64077 | FAK-IN-5 | ||
FAK-IN-5 是一种 FAK signaling 抑制剂,能够诱导细胞凋亡(apoptosis) 和自噬 (autophagy)。 | |||
T61410 |
FAK-IN-8
|
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FAK-IN-8 (化合物 5h) 是一种FAK 抑制剂 (IC50=5.32 μM)。FAK-IN-8 具有较好的抗增殖活性,可用于癌症的研究。 | |||
T74802 | FAK-IN-9 | ||
FAK-IN-9 (Compound 8f) 是一种有效的和具有口服活性的FAK 抑制剂,其IC50为 27.44 nM。FAK-IN-9 诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡(apoptosis)。 | |||
T61019 | FAK-IN-4 | ||
FAK-IN-4 (Compound 7d) 具有抗癌活性,可以诱导细胞凋亡。FAK-IN-4 是FAK 的潜在抑制剂。 | |||
T64207 | FAK-IN-6 | ||
FAK-IN-6 是一种 FAK 的有效抑制剂 (IC50: 1.415 nM)。FAK-IN-6 对某些癌症细胞系表现出抗增殖作用。FAK-IN-6 能够用于研究胰腺癌。 | |||
T63978 | FAK-IN-2 | ||
FAK-IN-2 是一种有效的、口服具有活力的黏着斑激酶 (FAK) 抑制剂 (IC50: 35 nM),表现出抗肿瘤作用。FAK-IN-2 能够剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化,也可以抑制肿瘤细胞的形成和迁移,诱导细胞凋亡。 | |||
T79688 |
FAK-IN-11
|
FAK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FAK-IN-11 (Compound 4l) 作为FAK抑制剂,与FAK的ATP结合袋相结合,进而抑制其蛋白磷酸化。该化合物对MDA-MB-231细胞具有细胞毒性,IC50值为 13.73μM,并能诱导该细胞通过非凋亡途径死亡。 | |||
T63123 | FAK inhibitor 6 | ||
化合物26f 不仅优化了有效抑制酶(IC50= 28.2 nM),也表现出相对较少的细胞毒性(IC50= 3.32 μM),并以剂量依赖性方式诱导 MDA-MB-231细胞凋亡,有效阻断 G0/G1期MDA-MB-231细胞。 | |||
T74281 |
FAK PROTAC B5
|
||
FAKPROTACB5 (Compound B5) 是FAKPROTAC 降解剂,IC50值为14.9 nM。FAKPROTACB5 具有很强的FAK 降解活性,抗增殖活性,血浆稳定性。FAKPROTACB5 抑制细胞迁移与侵袭。 | |||
T2314 |
PF-431396
|
FAK; PYK2 | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PF 431396 是一种具有口服活性的 FAK (IC50:2 nM) 和 Pyk2 (IC50:11 nM)的抑制剂。 | |||
T2001 |
PF-573228
PF 573228 |
Apoptosis; FAK | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PF-573228是一种选择性的 FAK 抑制剂,对 FAK 纯化重组催化片段的 IC50值为4 nM。 | |||
T9576 |
AMP-945
|
FAK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AMP-945 是一种粘着斑激酶抑制剂。 | |||
T2281 |
GSK2256098
GSK 2256098,GSK-2256098,GTPL7939 |
Apoptosis; FAK | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GSK2256098 (GTPL7939) 是一种选择性FAK 激酶抑制剂,抑制胰腺癌细胞的生长和存活。 | |||
T6997 |
SU6656
|
FAK; Akt; Src | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SU6656 是Src 家族激酶抑制剂,抑制 Src,Yes,Lyn,Fyn 的IC50分别为 280,20,130,170 nM。它还能抑制p-AKT。它可抑制FAK Y576/577、 Y925、Y861位点的磷酸化。 | |||
T0263 |
Chloropyramine hydrochloride
Nilfan,盐酸氯吡胺,Alergosan,Halopyramine hydrochloride |
FAK; VEGFR; Histamine Receptor | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Chloropyramine hydrochloride (Alergosan) 是一种组胺受体 H1 拮抗剂,可抑制VEGFR-3和FAK 的生化功能。 | |||
T5480 |
BI-4464
|
FAK; Ligands for Target Protein for PROTAC | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BI-4464 是一种高选择性的 ATP 竞争性 PTK2/FAK 抑制剂,IC50=17 nM。它可用于PROTAC 降解剂的 PTK2 配体。 | |||
T2655 |
CEP-37440
CEP37440 |
FAK; ALK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CEP-37440 是一种新型的 FAK (IC50:2.3 nM) 和 ALK (IC50:120 nM) 双重抑制剂。 | |||
T10285 |
ALK inhibitor 1
|
FAK; IGF-1R; ALK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。 | |||
T1996 |
Defactinib
PF-04554878,VS-6063 |
FAK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Defactinib (VS-6063) 是新型的 FAK 抑制剂,能够时间和剂量依赖性的抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化。 | |||
T2609 |
Masitinib
AB1010,马赛替尼 |
Apoptosis; FAK; c-Fms; FGFR; Bcr-Abl; PDGFR; Src; c-Kit; Hck | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM),Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。 | |||
T6177 |
PF-562271 besylate
PF-00562271 Besylate |
FAK; PYK2; CDK | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PF-562271 besylate (PF-00562271 Besylate) 是一种可逆的,有效的,ATP 竞争性的 FAK(IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。 | |||
T2465 |
PF-562271
PF562271,PF 562271 |
FAK; PYK2; CDK | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PF-562271 是一种可逆的,有效的,ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。 | |||
T1950 |
PND-1186
PND1186,PND 1186,VS-4718,SR-2516 |
Apoptosis; FAK | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PND-1186 (VS-4718) 是一种高特异性的FAK 可逆抑制剂,IC50为 1.5 nM。它选择性促进肿瘤细胞凋亡。 | |||
T24730 |
Roslin 2 bromide
Roslin-2,Benzylhexamethylenetetramine bromide,Roslin2 |
FAK; p53 | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Roslin 2 bromide (Benzylhexamethylenetetramine bromide) 是一种 p53 再激活剂,可破坏 FAK 和 p53 的结合。 Roslin 2 bromide 具有抗癌作用。 | |||
T21768 |
PF-562271 hydrochloride
PF-562271 HCl |
FAK; PYK2; CDK | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PF-562271 hydrochloride (PF-562271 HCl) 是一种可逆的,有效的,ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。 | |||
T1918 |
NVP-TAE 226
TAE226 |
Apoptosis; FAK; c-Met/HGFR; PYK2; IGF-1R | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种具有 ATP 竞争性的双重FAK 和IGF-1R 抑制剂,IC50分别为 5.5 nM、140 nM。它还抑制Pyk2、胰岛素受体,IC50分为 3.5 nM、40 nM。 | |||
T3041 |
ALK inhibitor 2
|
FAK; ALK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ALK inhibitor 2 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=5 nM) 抑制剂。 | |||
T81509 |
Perisulfakinin
|
||
Perisulfakinin为一神经肽,能传递饱腹信号并抑制促进常规活动的中枢神经元活动。 | |||
T14997 |
Conteltinib
SY-707,CT-707 |
FAK; PYK2; ALK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Conteltinib (CT-707) 是一种靶向FAK、ALK 和 Pyk2 的酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Conteltinib 对 FAK 有明显的抑制作用,通过抑制 YAP 信号传导来克服肝细胞癌中缺氧介导的索拉非尼耐药性,可用于晚期 ALK 阳性非小细胞肺癌和淋巴癌。 | |||
T67843 |
GSK215
|
FAK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GSK215是一种强效和选择性的粘着斑激酶(FAK)PROTAC 降解剂(pDC50=8.4)。GSK215包含 FAK 抑制剂 VS-4718和 VHL E3连接酶的粘合剂。GSK215可以诱导 FAK 的快速和长期降解。 | |||
T9544 |
Compound 1T-0216
|
Others | Others |
Compound 1T-0216 是AKT1-FAK 相互作用的阻滞剂,在不影响基础FAK 磷酸化的情况下,减少对人类SW620结肠癌细胞细胞外压力的FAK 磷酸化的刺激。 | |||
T9545 |
Compound 1T-0219 (SC)
|
FAK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Compound 1T-0219 (SC) 是一种 AKT1-FAK 相互作用的阻断剂,可减少对人 SW620 结肠癌细胞中细胞外压力的 FAK 磷酸化的刺激,而不影响基础 FAK 磷酸化。 | |||
T64167L |
Ifebemtinib FA
BI-853520 FA(1227948-82-4 Free base) |
FAK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ifebemtinib FA (BI-853520 FA) 是一种具有口服活性和高效性的粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂,具有抗癌抗增殖活性,可用于研究卵巢癌和肺癌。 | |||
T64167 |
Ifebemtinib
IN-10018,BI-853520 |
FAK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ifebemtinib (BI-853520) 是一种具有口服活性和强效性的粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂 (IC50=1 nM),具有抗肿瘤活性,可抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长,可用于研究乳腺癌和卵巢癌。 | |||
T24642 |
YH-306
YH306,TRV055 acetate (25849-90-5 Free base) |
MMP; MMP; FAK; Rho; PI3K; Src | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
YH-306 (TRV055 acetate ) 是 FAK 信号通路的调节剂。 YH-306 显示出抗肿瘤活性,抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 | |||
T6419 |
BMS-536924
HY-10262,胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂,BMS 536924,CS-0117 |
Apoptosis; FAK; MEK; IGF-1R; Src | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-536924 (BMS 536924) 是一种具有口服活性,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体激酶和胰岛素受体抑制剂,IC50分别为 100 nM 和 73 nM。它具有抗癌活性。 | |||
T67836 |
AT-533
|
HSP; HSV | Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Microbiology/Virology |
AT-533 是有效的 HSV 和 Hsp90 抑制剂。AT-533 可以阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路,从而抑制血管生成和肿瘤生长。AT-533 也抑制下游通路的激活,包括 Erk1/2, FAK, Akt/mTOR/p70S6K。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的细胞迁移、侵袭和管形成。 | |||
T6594 |
MNS
|
Syk; Src; p97 | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors; Ubiquitination |
MNS 是一种酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板药物,是一种 β-硝基苯乙烯衍生物。它完全抑制 U46619 (IC50:2.1 μM)、ADP (IC50:4.1 μM)、花生四烯酸 (IC50:5.8 μM)、胶原 (IC50:7.0 μM)和凝血酶 (IC50:12.7 μM)诱导的血小板聚集,并抑制 Src (IC50:27.3 μM)、Syk (IC50:2.8 μM) 和 FAK (IC50:97.6 μM)。 | |||
T17543 |
BI-3663
|
Others | Others |
BI-3663 is a highly selective PTK2/FAK PROTAC, with cereblon ligands to hijack E3 ligases for PTK2 degradation. BI-3663 inhibits PTK2 with an IC50 of 18 nM. BI-3663 is a PROTAC that composes of BI-4464 linked to Pomalidomide with a linker[1]. Anti-cancer | |||
T4606 |
2119738-71-3
|
FAK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
2119738-71-3 作用与 FAK 受体。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN1433 | Batatasin III | FAK; Others; Akt | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Batatasin III 通过抑制上皮间质转化和 FAK-AKT 信号来抑制癌症迁移和侵袭,并具有抗癌活性。 Batatasin III 对整株生长有长期抑制作用,显示出抑制萌发活性。 | |||
T5S0761 |
Nitidine chloride
|
Apoptosis; ERK; FAK; p38 MAPK; NF-κB; Topoisomerase; STAT; Parasite | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; MAPK; Microbiology/Virology; NF-κB; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Nitidine chloride 是从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到的,具有抗疟疾活性。它通过多个靶点通路,起抗癌作用,抑制STAT3、DNA 拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。它通过MAPK 和NF-kB 途径抑制Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。 | |||
T3122 |
Fangchinoline
Tetrandrine B,防己诺林碱,(+)-Limacine,Hanfangichin B,防己醇灵,(+)-Fangchinoline |
Apoptosis; FAK; HIV Protease; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Fangchinoline (Tetrandrine B) 是从Stephaniatetrandra 中分离出来的,一种具有广泛生物学活性的天然产物。它是新型HIV-1抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。它靶向Focal adhesion kinase (FAK)并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。 | |||
TN1143 |
1-O-Acetyl britannilactone
|
NF-κB; COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience; NF-κB |
1-O-Acetyl britannilactone shows antifungal, and anti-cancer activities, it suppresses angiogenesis and lung cancer cell growth possibly via regulating the VEGFR-Src-FAK signaling. | |||
TN1068 |
Tricin
|
Others; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; Others |
Tricin 是米糠中大量存在的一种天然类黄酮。它通过抑制 CDK9 来抑制HCMV 的复制。它通过上调 FAK 靶向 microRNA-7 的表达来抑制 C6 胶质瘤细胞的增殖和侵袭。 | |||
TQ0169 |
Inulicin
1-O-Acetylbritannilactone,旋覆花内酯 |
FAK; NF-κB; COX; Src | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; Neuroscience; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 是从欧亚旋覆花中提取的一种天然产物,可抑制 VEGF 介导的Src 和FAK 活化,抑制NF-κB 活化和易位,以及抑制 LPS 诱导的PGE2产生和COX-2表达。 | |||
T3914 |
Saikosaponin C
柴胡皂苷C,柴胡皂苷 C |
Beta Amyloid; Caspase | Apoptosis; Neuroscience; Proteases/Proteasome |
Saikosaponin C 是一种柴胡中的活性成分,能够抑制 Aβ1-40 和 Aβ1-42 的释放,抑制异常 tau 蛋白的磷酸化,但对 BACE1 的活性和表达无作用。它在阿尔滋海默症中主要靶作用于amyloid beta 和tau 蛋白。 | |||
T3391 |
Corosolic acid
Corsolic acid,2α-Hydroxyursolic acid,科罗索酸,Glucosol,Colosolic acid,Colosic acid |
FAK; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Corosolic acid (Colosic acid) 是从大花紫薇中提取的一种天然产物,具有抗肿瘤活性。 | |||
TN1244 |
3'-Demethylnobiletin
|
LDL; NF-κB; Integrin; Lipoxygenase; DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; NF-κB |
3'-Demethylnobiletin 是样一种存在于柑橘类水果中的多甲氧基黄酮类化合物,是一种 Nobiletin 的衍生物。N 其中 obiletin 能够调节 Src,FAK 和 STAT3 信号传导来抗肿瘤,并能够抑制肿瘤血管生成。 |