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PND-1186

PND-1186

产品编号 T1950   CAS 1061353-68-1
别名: PND1186, PND 1186, VS-4718, SR-2516

PND-1186 (VS-4718) 是一种高特异性的FAK 可逆抑制剂,IC50为 1.5 nM。它选择性促进肿瘤细胞凋亡

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PND-1186 Chemical Structure
PND-1186, CAS 1061353-68-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 221 现货
5 mg ¥ 492 现货
10 mg ¥ 759 现货
25 mg ¥ 1,520 现货
50 mg ¥ 2,280 现货
100 mg ¥ 3,420 待询
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产品目录号及名称: PND-1186 (T1950)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 PND-1186 (VS-4718) is a reversible and specific FAK inhibitor (IC50: 1.5 nM).
靶点活性 FAK:1.5 nM
体外活性 在负荷4T1肿瘤的小鼠体内,PND-1186(100 mg/kg,s.c.)可诱导细胞凋亡,对4T1皮下肿瘤生长产生抑制作用.在负荷ID8肿瘤的小鼠体内,PND-1186(0.5 mg/mL,p.o.)还会抑制卵巢癌肿瘤的生长.
体内活性 在体外,PND-1186对4T1乳腺癌能动性有抑制作用,且可促进悬浮状态的4T1凋亡,并使4T1软琼脂集落数量和大小减少。在HEY 和 OVCAR8细胞中,PND-1186促使G0-G1细胞周期阻滞,从而使细胞死亡。
激酶实验 In vitro kinase activity: GST-FAK in vitro kinase activity is measured and compared to His-tagged FAK 411–686 using the K-LISA screening kit and poly(Glu:Tyr) (4:1) copolymer as a substrate immobilized on microtiter plates. IC50 values are determined with various concentrations of test compounds in a buffer containing 50 μM ATP and 10 mM MnCl2, 50 mM HEPES (pH 7.5), 25 mM NaCl, 0.01% BSA, and 0.1 mM Na orthovanadate for 5 min at room temperature. Serial diluted compounds are tested in triplicate. Substrate phosphorylation is measured using horseradish peroxidase-conjugated anti-pTyr antibodies with spetrophotometric color quantitation. IC50 values are determined using the Hill-Slope Model. Kinase selectivity profiling is performed by using the KinaseProfiler service.
细胞实验 For soft agar assays, 48-well plates are coated with a 1:4 mix of 2% agar (EM Science) in 0.2 mL growth media (bottom layer). 5×104 cells are plated per well (in triplicate) in a mixture of 0.3% agar in 0.2 mL growth media (top layer). After agar solidification, 0.2 mL growth media is added containing DMSO or PND-1186 (final concentration for 0.6 mL). In separate experiments, PND-1186 is added after 4 days. After 10 days, colonies are imaged in phase contrast, enumerated by counting 9 fields (3 fields per well), and total area determined using Image J. For all analyses, experimental points are performed in triplicate and repeated at least two times. (Only for Reference)
别名 PND1186, PND 1186, VS-4718, SR-2516
分子量 501.5
分子式 C25H26F3N5O3
CAS No. 1061353-68-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 23 mg/mL (45.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.994 mL 9.9701 mL 19.9402 mL 49.8504 mL
5 mM 0.3988 mL 1.994 mL 3.988 mL 9.9701 mL
10 mM 0.1994 mL 0.997 mL 1.994 mL 4.985 mL
20 mM 0.0997 mL 0.4985 mL 0.997 mL 2.4925 mL

计算器

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分子量计算器
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参考文献

1. Tanjoni I, et al. Cancer Biol Ther. 2010, 9(10), 764-777. 2. Tancioni I, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(8), 2050-2061.
ASK1-IN-2 KRAS inhibitor-9 Triparanol Thonningianin A AZ960 Rimiducid SC-43 GNE-900

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
酪氨酸激酶分子库 抗癌药物库 抗癌临床化合物库 抗癌活性化合物库 经典已知活性库 NO PAINS 化合物库 抗癌化合物库 药物功能重定位化合物库 抑制剂库 血管生成库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PND-1186 1061353-68-1 Angiogenesis Apoptosis Cytoskeletal Signaling Tyrosine Kinase/Adaptors FAK tumor integrin PTK2 inhibit growth Focal adhesion kinase PND1186 PTK2 protein tyrosine kinase 2 PND 1186 VS-4718 VS4718 SR2516 SR 2516 survival Inhibitor SR-2516 cell VS 4718 inhibitor

 

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