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Defactinib

产品编号 T1996 CAS 1073154-85-4

别名: PF-04554878, VS-6063

Defactinib (VS-6063) 是新型的 FAK 抑制剂，能够时间和剂量依赖性的抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Defactinib, CAS 1073154-85-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 262	现货
2 mg	￥ 368	现货
5 mg	￥ 663	现货
10 mg	￥ 987	现货
25 mg	￥ 1,670	现货
50 mg	￥ 2,490	现货
100 mg	￥ 3,490	现货
200 mg	￥ 4,970	现货
1 g	￥ 8,660	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 729	现货

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产品描述	Defactinib (VS-6063) is an orally bioavailable, small-molecule focal adhesion kinase (FAK) inhibitor with potential antiangiogenic and antineoplastic activities.
体外活性	在PTX敏感和PTX耐药模型中,口服VS-6063（50 mg/kg）,能够产生生长抑制作用.
体内活性	在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中,VS-6063抑制pFAK (Tyr397)表达。在甲状腺癌细胞系中,VS-6063 和Y15协调作用能够抑制细胞黏附和增殖。在SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 和HeyA8-MDR细胞中,VS-6063和紫杉醇协同降低细胞增殖,诱导细胞凋亡。
激酶实验	Cell-free Kinase Activity Assays: IC50 values for TG101348 are determined commercially using the InVitrogen kinase profiling service for a 223 kinase screen that included JAK2 and JAK2V617F or Carna Biosciences for the screen of all Janus kinase family members including JAK1 and Tyk2. ATP concentration is set to approximately the Km value for each kinase.
细胞实验	Ovarian cancer cells are treated with increasing concentrations of VS-6063 for 96 hours and then subjected to the MTT assay. Results are confirmed with triplicate experiments.(Only for Reference)

别名	PF-04554878, VS-6063
分子量	510.49
分子式	C20H21F3N8O3S
CAS No.	1073154-85-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (97.94 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9589 mL	9.7945 mL	19.589 mL	48.9726 mL
	5 mM	0.3918 mL	1.9589 mL	3.9178 mL	9.7945 mL
	10 mM	0.1959 mL	0.9795 mL	1.9589 mL	4.8973 mL
	20 mM	0.0979 mL	0.4897 mL	0.9795 mL	2.4486 mL
	50 mM	0.0392 mL	0.1959 mL	0.3918 mL	0.9795 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kang Y, et al. J Natl Cancer Inst. 2013, 105(19), 1485-1495. 2. O'Brien S, et al. Oncotarget. 2014, 5(17), 7945-7959. 3. Su Y, Li R, Ning X, et al. Discovery of 2, 4-diarylaminopyrimidine derivatives bearing dithiocarbamate moiety as novel FAK inhibitors with antitumor and anti-angiogenesis activities[J]. European Journal of Medicinal Chemistry. 2019 May 18;177:32-46.

文献引用

1. Su Y, Li R, Ning X, et al. Discovery of 2, 4-diarylaminopyrimidine derivatives bearing dithiocarbamate moiety as novel FAK inhibitors with antitumor and anti-angiogenesis activities. European Journal of Medicinal Chemistry. 2019 May 18;177:32-46 2. Li R, Gong L, Sun J, et al.Discovery of 2, 4-diarylaminopyrimidine derivatives bearing sulfonamide moiety as novel FAK inhibitors.Bioorganic Chemistry.2024: 107134.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Defactinib 1073154-85-4 Angiogenesis Cytoskeletal Signaling Tyrosine Kinase/Adaptors FAK PTK2 protein tyrosine kinase 2 PTK2 inhibit PF-04554878 Inhibitor PF 04554878 PF04554878 Focal adhesion kinase VS6063 VS-6063 VS 6063 inhibitor

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