614
11
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T5456 |
WNK-IN-11
Allosteric WNK Kinase Inhibitor |
Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism |
WNK-IN-11 (Allosteric WNK Kinase Inhibitor) 是(WNK)激酶的变构抑制剂,能够抑制 WNK1 (IC50:4 nM) 。 | |||
T61562 |
CB1R Allosteric modulator 3
|
cAMP; Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CB1R Allosteric modulator 3 是一种有效的 CB1R 调制剂。CB1R Allosteric modulator 3 抑制 cAMP 和 β-Arrestin ,可用于研究肥胖和尼古丁成瘾。 | |||
T62016 |
CB1R Allosteric modulator 1
|
||
CB1R Allosteric modulator 1 (compound 11) 是有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 1 显示出对 CB1Rs 正构配体 (NAM) 功能活性的负面影响。 | |||
T61276 | CB1R Allosteric modulator 2 | ||
CB1R Allosteric modulator 2 (compound 18) is a potent allosteric modulator of the CB1R receptor. It exhibits negative modulation of the functional activity of orthosteric ligands (NAM) at CB1Rs, as demonstrated in previous studies [1]. | |||
T61371 | CB1R Allosteric modulator 4 | ||
CB1R Allosteric modulator 4 is an effective and positive modulator of cannabinoid type-1 (CB1R), exhibiting significant biological activity. This compound inhibits the production of cAMP and demonstrates strong β-arrestin-2 recruitment [1]. | |||
T64096 |
Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1
|
||
Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1 是一种口服具有活力的 integrase-LEDGF/p75 (IN-LEDGF/p75) 变构抑制剂。Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1 能够抑制 HIV-1 DNA 整合,表现出抗病毒作用,能够作用于 HIV-1重组分子克隆 NL432 (EC50: 3.9 nM)。 | |||
T3464 |
PHCCC
(-) PHCCC |
GluR | Neuroscience |
PHCCC ((-) PHCCC) 是 I 组代谢型谷氨酸受体拮抗剂和 mGluR4 的正变构调节剂。 它对 mGluR2 和 mGluR8 也有很强的拮抗作用,具有抗帕金森病作用。 | |||
T8868 |
4BP-TQS
|
AChR | Neuroscience |
4BP-TQS 是 α7nAChR 变构激动剂。它利用变构跨膜位点激活 nAChRs。 | |||
T22641 |
CDPPB
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GluR | Neuroscience |
CDPPB 是选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGluR5) 阳性变构的调节剂,在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50值为 27 nM。它为开发抗精神病药提供了一种可能性。 | |||
T21781 |
A-286982
|
Integrin | Cytoskeletal Signaling |
A 286982是高效的LFA-1/ICAM-1相互作用变构抑制剂,在LFA-1/ICAM-1结合和LFA-1介导的细胞粘附实验中,其IC50分别为44和35 nM。 | |||
T9466 |
RTICBM-189
|
Others | Others |
RTICBM-189 是可透过血脑屏障的大麻素 1 型受体变构调节剂,在 Ca2+动员试验中pIC50为 7.54,对 hCB1和 mCB1的 pIC50分别为 5.29 和 6.25。 | |||
T4573 |
Cyclothiazide
|
GluR | Neuroscience |
Cyclothiazide 是AMPA 受体的正变构调节剂,可快速抑制 AMPA 受体脱敏,并缓慢增强 AMPA 电流。它可以阻断天然和异源表达的AMPA 受体脱敏。 | |||
T22711 |
DCB
3,3'-dichlorobenzaldazine |
Others; GluR | Neuroscience; Others |
DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是 mGluR5 的变构配体,显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。 DCB 在 3,3'-二氟苯扎嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluR 的正变构调节。 | |||
T21747 |
VU0483605
|
GluR | Neuroscience |
VU0483605 是一种有效的特异性 mGluR1 正变构调节剂,对人和大鼠的 EC50 分别为 390 和 356 nM。 | |||
T22703 |
CYM-5520
CYM 5520 |
S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2) 激动剂,EC50为 480 nM。它可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合,可用于骨质疏松症研究。 | |||
T9884 |
EN523
|
Others | Others |
EN523 靶向 K48 泛素特异性去泛素酶 OTUB1 中的非催化变构半胱氨酸 C23。 | |||
T23515 |
VU-29
VU 29 |
GluR | Neuroscience |
VU-29 是代谢型谷氨酸 5(mGlu5)受体的正变构调节剂,对 rmGluR5 的 EC50为 9 nM,Ki 为 244 nM。相对于其他亚型,它对 mGluR5 具有选择性,对 rmGluR1/rmGluR2和 hmGluR4的 EC50分别为557 nM/1.5 μM 和 154 nM。 | |||
T8642 |
4-CMTB
|
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
4-CMTB 是选择性的游离脂肪酸受体 2(FFA2/GPR43)的激动剂以及正变构调节剂 (pEC50=6.38)。 | |||
T12103 |
MR-L2
|
PDE | Metabolism |
MR-L2 是可逆的、非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶 -4激活剂,可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。它可抑制 PGE2- 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成,其EC50=1.2 µM。 | |||
T9699 |
TAK-615
|
LPA Receptor | GPCR/G Protein |
TAK-615常用于研究肺纤维化,是一种LPA1受体的负变构调节剂。 | |||
T36670 |
JNJ-67856633
|
MALT | Immunology/Inflammation |
JNJ-67856633 是口服有效的、选择性的、变构性的 MALT1 protease 抑制剂。在某些情况下,JNJ-67856633可以导致肿瘤停滞。 | |||
T0830 |
Bithionol
硫双二氯酚,Actamer,硫氯酚 |
cAMP; Parasite | GPCR/G Protein; Microbiology/Virology |
Bithionol (Actamer) 是一种抗寄生虫药物,对若干癌细胞有抑制作用。 | |||
T22027 |
AH-7614
AH 7614 |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
AH-7614 (AH 7614) 是一种选择性的游离脂肪酸受体 4(FFA4/GPR120) 拮抗剂,对人和大小鼠 FFA4 的pIC50值分别为 7.1、8.1 和 8.1。它能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。 | |||
T9238 |
KI-7
|
Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
KI-7 是一种A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。它增强选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和腺苷诱导的 cAMP 积累,EC50分别为 2390 nM 和 2550 nM。它也增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累,EC50为 445.8 nM。 | |||
T9694 |
Emraclidine
CVL-231 |
AChR | Neuroscience |
Emraclidine (CVL-231) 是一种毒蕈碱 M4 受体阳性变构调节剂,可用于神经系统疾病研究。 | |||
T23513 |
VU10010
VU 10010 |
AChR | Neuroscience |
VU10010 (VU 10010) 是一种高度选择性的M4mAChR 变构增强剂,EC50为 400 nM。它与 M4mAChR 的变构位点结合,增强与 G 蛋白偶联,增加对乙酰胆碱的亲和力,还会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制。 | |||
T28069 |
ML380
ML 380,ML-380 |
AChR | Neuroscience |
ML380 是一种高效的中枢神经系统渗透剂 M5 正变构调节剂,对人和大鼠 M5 的 EC50值分别为 190 和 610 nM。它对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性,可增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。 | |||
T26869 |
BMS-986122
BMS 986122 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
BMS-986122 (BMS 986122) 是选择性 μ 阿片受体正变构调节剂,可增加 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的作用,还增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。 | |||
T29137 |
VU0453595
VU 0453595,VU-0453595 |
AChR | Neuroscience |
VU0453595 是有效的、高选择性的、全身活性的M1正变构调节剂 (PAM, EC50=2140 nM),在精神分裂症方面有研究价值。 | |||
T8497 |
SX-682
|
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
SX-682 是口服有效的 CXCR1和 CXCR2变构抑制剂,可以阻断肿瘤髓系抑制细胞募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫,具有治疗去势抵抗性前列腺癌的潜力。 | |||
T8776 |
FEMA 4774
S9632 |
Others | Others |
FEMA 4774 (S9632) 是 T1R2/T1R3 的正变构调节剂。 FEMA 4774 在感官评价测试中表现出明显增强蔗糖的甜度。 | |||
T13176 |
TNO155
Batoprotafib |
Phosphatase | Metabolism |
TNO155 是具有口服活性野生型SHP2的选择性变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。它有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤(尤其是晚期实体瘤)的潜力。 | |||
T14127 |
Adenosine A1 receptor activator T62
|
Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体的变构增强剂,有镇痛作用。 | |||
T10826 |
CK-666
|
HIV Protease; Microtubule Associated | Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
CK-666 是一种肌动蛋白相关蛋白 Arp2/3 复合物的细胞渗透性抑制剂。 它与 Arp2/3 复合物结合,稳定复合物的非活性状态,阻止 Arp2 和 Arp3 亚基进入活化的丝状短节距构象。 | |||
T7776 |
ADH-503
GB1275 |
Complement System | Immunology/Inflammation |
ADH-503 (GB1275) 是一种可口服的变构CD11b 激动剂,可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,可减轻骨髓细胞的免疫抑制,并增强树突状细胞的反应。 | |||
T8421 |
TED-347
|
YAP | Stem Cells |
TED-347 是不可逆的、共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50为 5.9 μM。它与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合(Ki:10.3 μM)。它可以抑制 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤作用。 | |||
T15050 |
Danicamtiv
MYK-491,SAR 440181 |
Myosin | Cytoskeletal Signaling |
Danicamtiv (MYK-491) 是一种正性肌力药物,也是一种心肌肌球蛋白的选择性变构激活剂,可增加心脏收缩功能并保持机械效率。 | |||
T22282 |
Brr2-IN-3
Brr2 Inhibitor 9,Brr2 Inhibitor C9 |
Others | Others |
Brr2-IN-3 (Brr2 Inhibitor C9) 是选择性 Brr2解旋酶变构抑制剂。它呈剂量依赖性地抑制解旋酶(IC50:1.3 μM)。 | |||
T26396 |
6-Hydroxy-DOPA
6-羟基-DL-多巴,6-Hydroxy-DL-DOPA |
DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
6-Hydroxy-DOPA 是 RAD52 的变构抑制剂,可用于癌症研究。它在体外抑制 BRCA 缺陷癌细胞的增殖,也抑制 APE1。 | |||
T9072 |
Tuxobertinib
BDTX-189 |
EGFR; HER; BTK; RIP kinase | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效可口服的选择性 EGFR 和 HER2变构突变抑制剂,具有抗癌活性。它对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 KD 值分别为 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。 | |||
T2463 |
ML141
CID-2950007 |
Apoptosis; CDK; Ras | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK |
ML141 (CID-2950007) 是一种高效变构,选择性可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂,IC50值为200 nM。它抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体。 | |||
T1817 |
GNF-2
GNF2 |
SARS-CoV; Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GNF-2 是一种高选择性的非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 它抑制 Ba/F3.p210 增殖,IC50为 138 nM。 | |||
T23524 |
W-84 dibromide
HDMPPA |
AChR | Neuroscience |
W-84 dibromide (HDMPPA) 是 M2胆碱受体的强变构调节剂,是一种非竞争性毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,具有变构效应。它联合阿托品时,可有效地防止有机磷中毒。它阻碍 [3H]N-甲基东莨菪碱解离,能稳定胆碱能拮抗剂-受体复合物。 | |||
T21935L |
AMN082 free base
AMN082 |
GluR | Neuroscience |
AMN082 free base 是 mGluR7选择性激动剂,口服有活性,能够透过血脑屏障,可通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,它能够有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合。它能够选择性针对 mGluR 的其他亚型及选择性离子型谷氨酸受体。具有抗抑郁活性。 | |||
T8872 |
(Rac)-JBJ-04-125-02
JBJ-04-125-02 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(Rac)-JBJ-04-125-02 (JBJ-04-125-02) 是 JBJ-04-125-02 的消旋体,是选择性突变,可口服的 EGFR 变构抑制剂,对EGFRL858R/T790M 的IC50为 0.26 nM。 | |||
T4190 |
Ticlopidine
PCR 5332,Ticlid,噻氯匹定 |
ATPase; Adiponectin receptor | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel |
Ticlopidine (PCR 5332) 是抗血栓前药。它是CYP2C19人肝细胞色素的抑制剂,抑制 CYP2C9 及 CYP3A4。他是变构CD39的非竞争性抑制剂,能够阻断 NTPDase 同工酶,对NTPDase2和NTPDase3的IC50分别为 170 µM 和 149 µM。 | |||
T23469 |
TQS
4-Naphthalen-1-yl-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline-8-sulfonamide |
AChR | Neuroscience |
TQS (4-Naphthalen-1-yl-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline-8-sulfonamide) 是 α7 烟碱乙酰胆碱受体正变构调节剂,可用于神经炎性疼痛的研究。 | |||
T7706 |
LY-404187
N-[2-(4'-氰基联苯-4-基)丙基]-2-丙烷磺酰胺 |
GluR; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
LY404187 是一种选择性的、有效的,中枢活性的AMPA 受体的正变构调节剂,作用于GluR1i,GluR2i,GluR2o,GluR3i 和GluR4i 的EC50值分别为 5.65、0.15、1.44、1.66 和 0.21 µM。它用于许多精神疾病和神经退行性疾病的研究潜力。 | |||
T23008L |
MMPIP hydrochloride
MMPIP hydrochloride (479077-02-6 Free base) |
GluR | Neuroscience |
MMPIP hydrochloride 是变构 mGluR7 的选择性拮抗剂。 MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。 | |||
T1884 |
CX516
Ampakine CX516,BDP 12,Ampalex,安帕来斯 |
GluR; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
CX516 (Ampalex) 是AMPA 受体正向调节剂,可用于研究阿尔茨海默病,精神分裂等。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T4S0878 |
Prunetin
樱黄素,Prunusetin |
ERK; Dehydrogenase; NF-κB | MAPK; Metabolism; NF-κB |
Prunetin (Prunusetin) 是一种O-甲基化异黄酮,具有抗炎的作用。它是人醛脱氢酶的有效抑制剂。 | |||
T10085 |
20(S)-Hydroxycholesterol
20α-Hydroxycholesterol |
Smo | Stem Cells |
20(S)-Hydroxycholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是平滑 (smo) 癌蛋白的变构激活剂。 | |||
T8363 |
DL-Serine
|
PKM | Metabolism |
DL-Serine 是 D-丝氨酸和 L-丝氨酸的混合物,是一种基础代谢物。它具有抗病毒作用,能抑制烟草花叶病毒的增殖。 | |||
T3318 |
Wogonoside
汉黄芩苷,Glychionide B,Wogonin 7-O-glucuronide,Oroxindin |
GABA Receptor; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Wogonoside (Wogonin 7-O-glucuronide) 是从黄芩中分离得到的一种黄酮类天然产物,具有抗炎作用。它是 GABAA 受体苯二氮卓位点的正变构调节剂,可通过调节 MAPK-mTOR 通路诱导乳腺癌细胞的自噬。 | |||
T0086 |
Galanthamine hydrobromide
Galantamine hydrobromide,Galanthamine HBr,氢溴酸加兰他敏 |
AChR; AChE | Neuroscience |
Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种长效的中枢活性 AChE 抑制剂,IC50为 410 nM。它是神经元烟碱型 ACh 受体的变构增强剂,IC50值为 0.35 µM,可用于阿尔茨海默症的研究。 | |||
TN1325 |
(2S)-6-Prenylnaringenin
(2S)-6-异戊烯基柚皮素,6-异戊二烯基柚皮素,6-Prenylnaringenin,6-PN |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
(2S)-6-Prenylnaringenin (6-Prenylnaringenin) 是强效植物雌激素 8-prenylnaringenin 的异构体,是前脑中最有效的化合物,在 α+β 结合位点上起GABAA 正变构调节剂的作用。 | |||
TN3174 |
6-Methoxyflavanone
NSC50184 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
6-Methoxyflavanone(6-MeOF)是人重组GABA A受体GABA反应的正变构调节剂,具有抗焦虑活性和抗炎活性,可用于减轻顺铂诱导的神经性疼痛。 | |||
T2946 |
Tanshinone IIA sulfonate sodium
丹参酮IIA磺酸盐,丹参酮IIA-磺酸钠,Tanshinone IIA sulfonate,Sodium Tanshinone IIA sulfonate,Tanshinone IIA sodium sulfonate,sodium |
CaMK; P450; Calcium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Tanshinone IIA sulfonate sodium (Tanshinone IIA sodium sulfonate) 是从丹参中提取的丹参酮IIA 的水溶性衍生物,是SOCE 抑制剂,用于心血管疾病的研究。 | |||
T0069 |
Uracil
|
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
Uracil 是普遍存在的天然嘧啶衍生物,是 RNA 核酸中的四个碱基之一。 | |||
T10609 |
Brevetoxin-3
PbTx-3 |
Others | Others |
Brevetoxin-3 (PbTx-3) is a potent allosteric voltage-gated Na+ channel activator. Brevetoxin-3 has a high affinity to site 5 of the voltage-sensitive Na+ channels, inhibits the inactivation of Na+ channels. | |||
T71795 |
Norstictic acid
|
||
Norstic acid是一种有效的选择性变构转录调节剂,显示出抗癌活性、具有抗氧化活性和抗菌活性。 |