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ML380

ML380

产品编号 T28069   CAS 1627138-52-6
别名: ML 380, ML-380

ML380 是一种高效的中枢神经系统渗透剂 M5 正变构调节剂,对人和大鼠 M5 的 EC50值分别为 190 和 610 nM。它对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性,可增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。

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ML380 Chemical Structure
ML380, CAS 1627138-52-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 247 现货
2 mg ¥ 348 现货
5 mg ¥ 563 现货
10 mg ¥ 947 现货
25 mg ¥ 1,830 现货
50 mg ¥ 3,320 现货
100 mg ¥ 4,880 现货
500 mg ¥ 9,870 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 627 现货
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产品目录号及名称: ML380 (T28069)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 ML380 is a highly potent and the first CNS penetrant M5 positive allosteric modulator (PAM).
靶点活性 M5 mAChR (human):190 nM, M5 mAChR (rat):610 nM 
别名 ML 380, ML-380
分子量 494.53
分子式 C23H25F3N4O3S
CAS No. 1627138-52-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90 mg/mL (181.99 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0221 mL 10.1106 mL 20.2212 mL 50.5531 mL
5 mM 0.4044 mL 2.0221 mL 4.0442 mL 10.1106 mL
10 mM 0.2022 mL 1.0111 mL 2.0221 mL 5.0553 mL
20 mM 0.1011 mL 0.5055 mL 1.0111 mL 2.5277 mL
50 mM 0.0404 mL 0.2022 mL 0.4044 mL 1.0111 mL
100 mM 0.0202 mL 0.1011 mL 0.2022 mL 0.5055 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Berizzi AE, Gentry PR, Rueda P, Den Hoedt S, Sexton PM, Langmead CJ, Christopoulos A. Molecular Mechanisms of Action of M5 Muscarinic Acetylcholine Receptor Allosteric Modulators. Mol Pharmacol. 2016 Oct;90(4):427-36. doi: 10.1124/mol.116.104182. 2. Gentry PR, Kokubo M, Bridges TM, Daniels JS, Niswender CM, Smith E, Chase P, Hodder PS, Rosen H, Conn PJ, Engers J, Brewer KA, Lindsley CW, Wood MR. Development of the First CNS penetrant M5 Positive Allosteric Modulator (PAM) Based on a Novel, non-Isatin Core. 2013 Dec 15 [updated 2015 Feb 11]. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet]. Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US); 2010-. 3. Gentry PR, Kokubo M, Bridges TM, Noetzel MJ, Cho HP, Lamsal A, Smith E, Chase P, Hodder PS, Niswender CM, Daniels JS, Conn PJ, Lindsley CW, Wood MR. Development of a highly potent, novel M5 positive allosteric modulator (PAM) demonstrating CNS exposure: 1-((1H-indazol-5-yl)sulfoneyl)-N-ethyl-N-(2-(trifluoromethyl)benzyl)piperidine-4- carboxamide (ML380). J Med Chem. 2014 Sep 25;57(18):7804-10. doi: 10.1021/jm500995y.
Nortriptyline hydrochloride Pozanicline dihydrochloride Tacrine hydrochloride (hydrate) AChE/BChE-IN-10 Rocuronium bromide (+)-Sparteine Loganin Buclizine dihydrochloride

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ML380 1627138-52-6 Neuroscience AChR positive ML 380 Muscarinic acetylcholine receptor allosteric inhibit ACh ML-380 modulator Inhibitor mAChR PAM inhibitor

 

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