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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T12341 P-gp inhibitor 1

Others; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others
P-gp inhibitor 1 抑制逆转 P-糖蛋白介导的多药耐药性,EC50 为 57.9 nM(K562/A02 细胞)。
T12340 P-gp modulator 1

Others Others
P-gp modulator 1 is a high affinity and orally available P-glycoprotein (Pgp) modulator
T21640 Talinolol

Adrenergic Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Talinolol 是一种长效、心脏选择性的 β1-肾上腺素能受体阻滞剂,具有心脏保护和抗高血压作用。它也是众所周知且经常使用的 P-糖蛋白 (P-gp) 活性探针底物。
T8596 Ceefourin 1

MRP Immunology/Inflammation
Ceefourin 1 是一种具有高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂。它能够抑制多种 MRP4 底物的转运,但对其他 ABC 转运蛋白无影响。它是苯并噻唑,常作为高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。
T11071 Dofequidar fumarate

MS-209

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Dofequidar fumarate (MS-209) 是口服活性的喹啉化合物,通过抑制 ABCB1/P-gp 和 ABCC1/MDR 相关蛋白 1 来克服 MDR。
T16561 Polyoxyethylene stearate

POES,聚氧乙烯硬脂酸酯

Antibacterial; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
Polyoxyethylene stearate (POES) 是一种非离子乳化剂。
T8426 Encequidar

HM30181,HM30181A

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Encequidar (HM30181A) 是一种选择性 P-糖蛋白抑制剂。
T6287 Tariquidar

XR9576,他立喹达

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Tariquidar (XR9576) 是一种特异性有效的P-糖蛋白抑制剂,Kd 为 5.1 nM。
T4059 Selamectin

UK-124114,司拉克丁,塞拉菌素

Chloride channel; P-gp; Parasite Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
Selamectin (UK-124114) 是半合成的大环内酯,是一种驱虫剂,可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。它还是抗寄生虫剂,可激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道,以预防恶丝虫,淋巴丝虫和线虫感染。它还是 P-糖蛋白底物和抑制剂,IC50为 120 nM。
T0351 Risperidone

Risperidal,R 64 766,利培酮

Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor; P-gp GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Risperidone (R 64 766) 是5-HT2受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和多巴胺 D2受体的拮抗剂,对 5-HT2A 和多巴胺 D2受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。
T13383 Zamicastat

BIA 5-1058

BCRP; Hydroxylase; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,可透过血脑屏障引起中枢和周边效应,具有降血压作用。它也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂,IC50值分别为 73.8 和 17.0 μM。
T8389 Trifluoperazine

三氟拉嗪,trifluoroperazine

CaMK; Dopamine Receptor; Influenza Virus; Adrenergic Receptor; P-gp; Autophagy Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
Trifluoperazine (trifluoroperazine) 是一种多巴胺 D2 受体抑制剂,可治疗精神分裂症。它是NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。它是α1-adrenergic 受体拮抗剂,是流感病毒形态发生的可逆抑制剂。
T11578L Encequidar mesylate

HM30181 mesylate,HM30181A mesylate

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Encequidar mesylate (HM30181A mesylate) 是竞争性有效的 P-糖蛋白抑制剂。
T1634 Glibenclamide

格列本脲,Glyburide

Potassium Channel; Mitochondrial Metabolism; CFTR; P-gp; Autophagy Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂,可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白,可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能,可诱导自噬。
T63745 P-gp modulator 3

P-gp modulator 3 (Compound 37) 是有效的、竞争性的、变构性 P-glycoprotein (P-gp) 调节剂。
T72665 P-gp inhibitor 3

P-gp inhibitor 3 是一种高效 P 糖蛋白(P-gp)抑制剂,通过激活 P-gp ATP酶抑制其外排功能,具有显著的多重耐药性(MDR)逆转能力,并能增强紫杉醇的抗肿瘤活性。
T79261 P-gp inhibitor 15

P-gp inhibitor 15 (compound 7a) 是一种Pgp-非底物抑制剂,能够抑制Pgp-ATP酶的活性并干扰罗丹明123的Pgp介导外流。此外,P-gp inhibitor 15能增强紫杉醇的抗肿瘤效果,有效抑制裸鼠KBV异种移植肿瘤模型的肿瘤生长。
T63032 P-gp modulator 2

P-gp modulator 2 (Compound 27) 是一种有效的竞争性和变构性 P-glycoprotein (P-gp) 调节剂。
T63608 P-gp inhibitor 5

P-gp inhibitor 5 是 P 糖蛋白 (P-gp) 的有效抑制剂,在 1.25 μM 和 2.5 μM 时 P-gp 抑制倍数分别为 2.5 和 3.0。P-gp inhibitor 5 对某些癌细胞表现出抗增殖效果。P-gp inhibitor 5 能够恢复细胞对 Vincristine 和 Paclitaxel 的敏感性,进而逆转 ABCB1/Flp-InTM-293 和 KBvin 的多药耐药 (MDR) 表型。
T78974 P-gp inhibitor 13

P-gp inhibitor 13为P-gp抑制剂,能够逆转A2780/T细胞中P-糖蛋白介导的紫杉醇耐药。该抑制剂主要用于研究晚期急性髓性白血病。
T0100L Atazanavir

Zrivada,Reyataz,Latazanavir,阿扎那韦,BMS-232632

P450; SARS-CoV; HIV Protease; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome
Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂,可研究艾滋病毒感染。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50为 3.49 μM。它是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。
T83923 Girard's Reagent P

Girard P hydrazine,GirP,GP

Girard's reagent P是一种阳离子肼试剂,用作衍生化试剂,用于定量测定糖类、氧甾醇和5-甲基胞嘧啶衍生物。
T72739 P-gp inhibitor 2

P-gp inhibitor 2 是一种有效的 P-gp 抑制剂。P-gp Inhibitor 2 在过表达 P-gp 的人结肠直肠癌细胞 (SW600 Ad300) 中显示出阿霉素耐药的逆转作用(IC50=0.22 µM)。
T72678 P-gp inhibitor 4

P-gp inhibitor 4 是一种选择性的 P-glycoprotein 调节剂,EC50值为 94 nM。P-gp inhibitor 4 增加药物通过胃肠道屏障的能力,恢复 doxorubicin 在耐药癌细胞中的毒性。
T16339 Norverapamil hydrochloride

(±)-Norverapamil hydrochloride,D591 hydrochloride,盐酸去甲维拉帕米

Calcium Channel; P-gp; Drug Metabolite Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Norverapamil hydrochloride (D591 hydrochloride) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是 L 型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
T20656 Verapamil

NSC 135784,维拉帕米,NSC-135784,CP-16533-1,(±)-Verapamil

P450; Calcium Channel; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Verapamil (CP-16533-1) 是一种钙通道阻滞剂,是一种口服有效的 P-gp 抑制剂。Verapamil 抑制 CYP3A4,可用于治疗高血压、心律失常和心绞痛的研究。
T1010 Verapamil hydrochloride

Manidon,盐酸维拉帕米,(±)-Verapamil hydrochlorid,Verapamil HCl,Calcan hydrochloride

P450; Calcium Channel; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Verapamil hydrochloride (Verapamil HCl) 是一种钙通道阻滞剂,是一种可口服的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,可抑制CYP3A4,用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。
T63267 P-gp/BCRP-IN-1

P-gp/BCRP-IN-1 (compound 19) 是一种潜在的、相对安全的、口服有效的外排转运蛋白(P-gp 和 BCRP) 抑制剂。P-gp/BCRP-IN-1 通过抑制 P-gp 和BCRP 的外排功能产生耐药性逆转,P-gp/BCRP-IN-1可克服紫杉醇的耐药性,提高紫杉醇的口服生物利用度。
T79353 P-gp/BCRP-IN-2

P-gp/BCRP-IN-2(化合物15)为恶二唑衍生物,作为ABC转运蛋白P-glycoprotein(IC50:1.6 nM)及BCRP(IC50:600 nM)的双重抑制剂。该化合物增强了Doxorubicin针对耐药型人腺癌结肠癌细胞系HT29/DX及MDCK-MDR1细胞的抗增殖效果。
T2657 Elacridar

GW0918,依克立达,GW120918,GF120918,GG918

BCRP; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Elacridar (GG918) 是一种有效的 P-糖蛋白和BCRP 的抑制剂。
T1222 Trifluoperazine dihydrochloride

Trifluoperazine 2HCl,盐酸三氟拉嗪,SKF5019,Urinox

CaMK; Dopamine Receptor; Influenza Virus; Adrenergic Receptor; P-gp; Autophagy Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
Trifluoperazine dihydrochloride (SKF5019) 是一种抗精神病药物,靶向中枢多巴胺受体。它是流感病毒形态发生的可逆抑制剂,是NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。它是钙调蛋白抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白,可研究精神分裂症。
T0100 Atazanavir sulfate

阿扎那韦硫酸盐,BMS-232632,BMS-232632 sulfate,硫酸阿扎那韦

P450; SARS-CoV; HIV Protease; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome
Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种氮杂肽和 HIV 蛋白酶抑制剂,与其他抗 HIV 药物联合用于治疗 HIV 感染和艾滋病。它也是SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50为 3.49 μM。
T6018 Zosuquidar trihydrochloride

唑喹达三盐酸盐,Zosuquidar (LY335979) 3HCl,RS 33295-198 trihydrochloride,RS 33295-198 (D06387) 3HCl,Zosuquidar 3HCl,LY-335979 trihydrochloride

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Zosuquidar trihydrochloride (LY-335979 trihydrochloride) 是一种P-糖蛋白抑制剂,Ki 值为 59 nM。
T72055 FM04

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
FM04 是一种具有口服活性和高效性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂 ,EC50 值为 83 nM。FM04 可以与人P-gp核苷酸结合域2(NBD2)中的Q1193和I1115相互作用。从而破坏 R262-Q1081-Q1118 相互作用口袋并解偶联 ICL2-NBD2 相互作用,从而抑制 P-gp。FM04 可用于癌症和肿瘤的治疗。
T64133L Laniquidar TFA

Laniquidar TFA(197509-46-9 Free base),R101933

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Laniquidar TFA (R101933) 是一种新型口服非竞争性P-糖蛋白(P-gp)抑制剂,IC50 值为 0.51 μM。Laniquidar的生物利用度有限,可用于调节多药耐药性转运体。Laniquidar可用于研究急性髓性白血病(AML)和骨髓增生异常综合征(MDS)。
T2590 Vismodegib

Erivedge,GDC-0449,RG 3616,维莫德吉

Hedgehog/Smoothened; ABC; Autophagy Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Stem Cells
Vismodegib (GDC-0449) 是一种刺猬抑制剂,IC50值为 3 nM。它还可抑制 P-gp 和ABCG2的活性,IC50值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。
T9173 HM-30181 mesylate monohydrate

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
HM-30181 mesylate monohydrate 是一种口服 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,用于提高 P-gp 底物药物的口服生物利用度。
T30260 AZD-5672

AZD 5672,AZD5672,UNII-61XQN688TW

HER; P-gp; CCR Angiogenesis; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
AZD-5672 是 CCR5 的拮抗剂,IC50 为 0.32 nM。 AZD-5672 抑制 hERG 心脏离子通道结合和 P-gp 介导的地高辛转运,IC50 为 7.3 μM 和 32 μM。 AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。
T77575 P-gb-IN-1

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
P-gb-IN-1 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,通过抑制 P-gp 外流展现出逆转活性。P-gb-IN-1 通过与残基 Asn 721 和 Met 986 形成氢键相互作用从而显示出对 P-gp 的抑制作用。P-gb-IN-1 在 MCF-7/ADR 细胞中显示出低毒性。
T16026 MCI826

P-gp; LTR Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
MCI826 是一种具有有效性和选择性的 P-glycoprotein (P-gp)和肽白三烯 (p-LTs) 拮抗剂,在豚鼠晚期哮喘模型中显示出抗哮喘活性。
T70489 Enerisant HCl

P450; Histamine Receptor GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
Enerisant HCl是一种新型强效选择性组胺H3受体拮抗剂,是P-gp的底物,由细胞色素P450(CYP)和转运蛋白介导。
T41231 GP 1a

Cannabinoid Receptor; PERK; Arrestin Apoptosis; GPCR/G Protein
GP 1a 是cannabinoid receptor 2(CB2)的强效激动剂(EC50=7.1),是在cAMP、GTPγS 和β-arrestin 招募试验中显示的。GP 1a 对CB2受体的选择性约为CB1受体的30倍,且在体外增加HL-60细胞的P-ERK1/2表达。GP 1a 对皮肤伤口愈合有益。GP 1a 可抑制炎症和纤维生成,同时促进上皮的重新形成。
T3581 KS176

Potassium Channel; BCRP Membrane transporter/Ion channel
KS176是选择性高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道抑制剂,在Pheo A 和Hoechst 检测中,IC50值分别为0.59和1.39 μM。
T22680 CP-100356 hydrochloride

CP-100356 HCl,CP 100356 hydrochloride

BCRP Membrane transporter/Ion channel
CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性和低微摩尔的 MDR1 (P-gp) 和 BCRP 双重抑制剂,是核苷酸衍生的底物类似物,对 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运有抑制作用。CP-100356 抑制 OATP1B1,可在黑暗中诱导气孔张开。
T60009 YS-370

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
YS-370 是一种具有口服活性的 P-gp 抑制剂,对 CYP3A4 有中度抑制作用。 YS-370 有效逆转对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性,与紫杉醇联合应用表现出更强的抗肿瘤活性。
T19649 PF-06273340

PF 6273340,PF 06273340,PF6273340,PF-6273340

Trk receptor Tyrosine Kinase/Adaptors
PF-06273340 是一种口服具有活力的、具有选择性的外周限制性Trk 泛抑制剂。
T6931 PD0166285

PD-166285

Apoptosis; Wee1; Chk Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint
PD0166285是 P-gp 的底物,是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂弱抑制。
T27985 MC-70

MC70,MC 70

MC-70 is a potent P-glycoprotein (P-gp) inhibitor (EC50 = 0.69 μM).
T13087 Tariquidar methanesulfonate, hydrate

XR9576 methanesulfonate, hydrate

Others Others
Tariquidar methanesulfonate, hydrate is a potent and specific P-glycoprotein (P-gp) inhibitor(Kd of 5.1 nM).
T11268 FD 12-9

Ac12Az9

Others Others
FD 12-9, Anti-glioblastoma activity. is a flavonoid dimer, acts as a dual inhibitor of P-gp and BCRP, with EC50s of 285 nM and 0.9 nM, respectively.

化合物

P-gp inhibitor 1
Cat.No: T12341
Synonym:
Target: Others, P-gp
P-gp modulator 1
Cat.No: T12340
Synonym:
Target: Others
Talinolol
Cat.No: T21640
Synonym:
Target: Adrenergic Receptor
Ceefourin 1
Cat.No: T8596
Synonym:
Target: MRP
Dofequidar fumarate
Cat.No: T11071
Synonym: MS-209
Target: P-gp
Polyoxyethylene stearate
Cat.No: T16561
Synonym: POES,聚氧乙烯硬脂酸酯
Target: Antibacterial, P-gp
Encequidar
Cat.No: T8426
Synonym: HM30181,HM30181A
Target: P-gp
Tariquidar
Cat.No: T6287
Synonym: XR9576,他立喹达
Target: P-gp
Selamectin
Cat.No: T4059
Synonym: UK-124114,司拉克丁,塞拉菌素
Target: Chloride channel, P-gp, Parasite
Risperidone
Cat.No: T0351
Synonym: Risperidal,R 64 766,利培酮
Target: Dopamine Receptor, 5-HT Receptor, Adrenergic Receptor, P-gp
Zamicastat
Cat.No: T13383
Synonym: BIA 5-1058
Target: BCRP, Hydroxylase, P-gp
Trifluoperazine
Cat.No: T8389
Synonym: 三氟拉嗪,trifluoroperazine
Target: CaMK, Dopamine Receptor, Influenza Virus, Adrenergic Receptor, P-gp, Autophagy
Encequidar mesylate
Cat.No: T11578L
Synonym: HM30181 mesylate,HM30181A mesylate
Target: P-gp
Glibenclamide
Cat.No: T1634
Synonym: 格列本脲,Glyburide
Target: Potassium Channel, Mitochondrial Metabolism, CFTR, P-gp, Autophagy
P-gp modulator 3
Cat.No: T63745
Synonym:
Target:
P-gp inhibitor 3
Cat.No: T72665
Synonym:
Target:
P-gp inhibitor 15
Cat.No: T79261
Synonym:
Target:
P-gp modulator 2
Cat.No: T63032
Synonym:
Target:
P-gp inhibitor 5
Cat.No: T63608
Synonym:
Target:
P-gp inhibitor 13
Cat.No: T78974
Synonym:
Target:
Atazanavir
Cat.No: T0100L
Synonym: Zrivada,Reyataz,Latazanavir,阿扎那韦,BMS-232632
Target: P450, SARS-CoV, HIV Protease, P-gp
Girard's Reagent P
Cat.No: T83923
Synonym: Girard P hydrazine,GirP,GP
Target:
P-gp inhibitor 2
Cat.No: T72739
Synonym:
Target:
P-gp inhibitor 4
Cat.No: T72678
Synonym:
Target:
Norverapamil hydrochloride
Cat.No: T16339
Synonym: (±)-Norverapamil hydrochloride,D591 hydrochloride,盐酸去甲维拉帕米
Target: Calcium Channel, P-gp, Drug Metabolite
Verapamil
Cat.No: T20656
Synonym: NSC 135784,维拉帕米,NSC-135784,CP-16533-1,(±)-Verapamil
Target: P450, Calcium Channel, P-gp
Verapamil hydrochloride
Cat.No: T1010
Synonym: Manidon,盐酸维拉帕米,(±)-Verapamil hydrochlorid,Verapamil HCl,Calcan hydrochloride
Target: P450, Calcium Channel, P-gp
P-gp/BCRP-IN-1
Cat.No: T63267
Synonym:
Target:
P-gp/BCRP-IN-2
Cat.No: T79353
Synonym:
Target:
Elacridar
Cat.No: T2657
Synonym: GW0918,依克立达,GW120918,GF120918,GG918
Target: BCRP, P-gp
Trifluoperazine dihydrochloride
Cat.No: T1222
Synonym: Trifluoperazine 2HCl,盐酸三氟拉嗪,SKF5019,Urinox
Target: CaMK, Dopamine Receptor, Influenza Virus, Adrenergic Receptor, P-gp, Autophagy
Atazanavir sulfate
Cat.No: T0100
Synonym: 阿扎那韦硫酸盐,BMS-232632,BMS-232632 sulfate,硫酸阿扎那韦
Target: P450, SARS-CoV, HIV Protease, P-gp
Zosuquidar trihydrochloride
Cat.No: T6018
Synonym: 唑喹达三盐酸盐,Zosuquidar (LY335979) 3HCl,RS 33295-198 trihydrochloride,RS 33295-198 (D06387) 3HCl,Zosuquidar 3HCl,LY-335979 trihydrochloride
Target: P-gp
FM04
Cat.No: T72055
Synonym:
Target: P-gp
Laniquidar TFA
Cat.No: T64133L
Synonym: Laniquidar TFA(197509-46-9 Free base),R101933
Target: P-gp
Vismodegib
Cat.No: T2590
Synonym: Erivedge,GDC-0449,RG 3616,维莫德吉
Target: Hedgehog/Smoothened, ABC, Autophagy
HM-30181 mesylate monohydrate
Cat.No: T9173
Synonym:
Target: P-gp
AZD-5672
Cat.No: T30260
Synonym: AZD 5672,AZD5672,UNII-61XQN688TW
Target: HER, P-gp, CCR
P-gb-IN-1
Cat.No: T77575
Synonym:
Target: P-gp
MCI826
Cat.No: T16026
Synonym:
Target: P-gp, LTR
Enerisant HCl
Cat.No: T70489
Synonym:
Target: P450, Histamine Receptor
GP 1a
Cat.No: T41231
Synonym:
Target: Cannabinoid Receptor, PERK, Arrestin
KS176
Cat.No: T3581
Synonym:
Target: Potassium Channel, BCRP
CP-100356 hydrochloride
Cat.No: T22680
Synonym: CP-100356 HCl,CP 100356 hydrochloride
Target: BCRP
YS-370
Cat.No: T60009
Synonym:
Target: P-gp
PF-06273340
Cat.No: T19649
Synonym: PF 6273340,PF 06273340,PF6273340,PF-6273340
Target: Trk receptor
PD0166285
Cat.No: T6931
Synonym: PD-166285
Target: Apoptosis, Wee1, Chk
MC-70
Cat.No: T27985
Synonym: MC70,MC 70
Target:
Tariquidar methanesulfonate, hydrate
Cat.No: T13087
Synonym: XR9576 methanesulfonate, hydrate
Target: Others
FD 12-9
Cat.No: T11268
Synonym: Ac12Az9
Target: Others
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TN4761 Phellamurin

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Phellamurin 是一种来自黄檗叶的黄酮糖苷,可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它抑制肠道 P-糖蛋白,还抑制凤蝶的产卵。
TN1651 Furanodiene

Apoptosis; PARP; Reactive Oxygen Species; Caspase; CDK; P-gp Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; NF-κB; Proteases/Proteasome
Furanodiene 是从姜黄中提取的一种萜类天然产物,可抑制外排转运蛋白Pgp 功能并降低 Pgp 蛋白水平。它通过抗血管生成和诱导ROS 产生,DNA 链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。
T2S0223 Isosinensetin

异橙黄酮,6-Demethoxynobiletin

Antioxidant; HIV Protease; Antibacterial; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience; oxidation-reduction; Proteases/Proteasome
Isosinensetin (6-Demethoxynobiletin) 是从青皮中提取的一种甲氧基黄酮,具有抗氧化和抑制 HIV-1 蛋白酶的活性。
T3S0012 coniferyl ferulate

P-gp; GST Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; oxidation-reduction
Coniferyl ferulate 是从川芎中提取的一种天然产物,是强效的谷胱甘肽 S-转移酶抑制剂,强抑制人胎盘型谷胱甘肽 S-转移酶,IC50为 0.3 μM。它还可逆转多药耐药性并下调 P-糖蛋白。
T3002 Piperine

胡椒碱,1-Piperoylpiperidine,Bioperine

P450; Endogenous Metabolite; P-gp; Autophagy Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Piperine (Bioperine) 是从胡椒中分离的一种生物碱,可以抑制P-糖蛋白和 CYP3A4 的活性,在HeLa 细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg/mL。它已用于研究治疗多发性骨髓瘤和吞咽障碍的试验。
TJS1159 Chrysosplenetin

猫眼草黄素,Chrysosptertin B

P450; Ferroptosis; P-gp Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Chrysosplenetin 是青蒿和其他几种中草药中的一种多甲氧基化黄酮类天然产物,抑制 P-gp 活性并逆转由青蒿素诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。
T2S0271 Voacamine

老刺木胺,Voacanginine

Cannabinoid Receptor; P-gp GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Voacamine (Voacanginine) 是非洲马铃果中的一种吲哚生物碱,可抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白作用,具有强效的大麻素 CB1受体拮抗活性。
T2S1200 Sinapine

Antioxidant; P-gp; AChE Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; oxidation-reduction
Sinapine 是萝卜中分离出来的一种生物碱,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管生成和放射防护作用。它还是乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
T3392 Sinapine thiocyanate

P-gp; AChE Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Sinapine thiocyanate 是萝卜中分离出来的一种生物碱,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管生成和放射防护作用。它还是乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
T4034 Solamargine

Solamargin,δ-Solanigrine,澳洲茄边碱

Apoptosis; p38 MAPK; P-gp; STAT Apoptosis; JAK/STAT signaling; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Stem Cells
Solamargine (δ-Solanigrine) 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。它通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显著抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭,在多种癌症中均表现出抗癌活性。
TN1757 Hypophyllanthin

叶下珠次素,(7S,8S,9R)-9-(3,4-二甲氧基苯基)-6,7,8,9-四氢-4-甲氧基-7,8-双(甲氧基甲基)萘并[1,2-D]-1,3-二恶茂

Potassium Channel; Calcium Channel; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Hypophyllanthin 是珠子草中的一种木脂素,能直接抑制 P-gp 的活性,具有很强的抗炎活性。
TN1525 Convallatoxin

K-毒毛旋花子配质-3-L-鼠李糖甙,铃兰毒苷

NF-κB; P-gp; PPAR DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; NF-κB
Convallatoxin 是从铃兰分离得到的一种强心苷。它是 P-糖蛋白底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。它是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,通过激活PPARγ和抑制NF-κB 改善结肠炎,具有抗炎和抗增殖特性。
T2799 (20S)-Protopanaxadiol

20-Epiprotopanaxadiol,20(S)-APPD,20 (S)-原人参二醇,原人参二醇

Apoptosis; Reactive Oxygen Species; P-gp Apoptosis; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; NF-κB
(20S)-Protopanaxadiol (20-Epiprotopanaxadiol) 是人参皂甙的代谢产物,是一种凋亡诱导剂,抑制Akt 活性并诱导多种肿瘤细胞凋亡。
T4085 Paris saponin VII

重楼皂苷 VII,Chonglou Saponin VII,Polyphyllin-VII,Dioscinin,Paris saponin-VII

Apoptosis; BCL; Others; PARP; p38 MAPK; Akt; Caspase; P-gp; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome
Paris saponin VII (Dioscini) 是从延龄草的根和根茎中分离的一种甾体皂苷。它减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白的表达,并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt 的蛋白表达水平。它在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可研究白血病。
TCS2336 Evodine

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Evodine 是吴茱萸中的主要柠檬苦素,是P-gp 有效抑制剂,可通过保留抗氧化剂防御系统,针对谷氨酸诱导的毒性具有保护作用。
T19768 γ-Tocotrienol

gamma Tocotrienol,gammaTocotrienol,gamma-Tocotrienol,D-gamma-Tocotrienol,Plastochromanol,γ-生育三烯酚

Others Others
γ-Tocotrienol (Plastochromanol) 是一种维生素 E 的活性形式。
TN2062 Phyllanthin

1,1'-[(2S,3S)-2,3-双(甲氧基甲基)-1,4-丁二基]双[3,4-二甲氧基苯],叶下珠素

NF-κB NF-κB
Phyllanthin 是 Phyllanthus amarus 的一种主要生物活性木脂素成分,具有显著的抗氧化和保肝活性。
T2S2018 7beta-Hydroxylathyrol

7β-Hydroxylathyrol,7-Hydroxylathyrol,7-beta-Hydroxylathyrol,7-羟基千金子二萜醇

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
7β-Hydroxylathyrol 是天然萜类化合物的一种。
T3868 Agnuside

牡荆油,穗花牡荆苷,chasteberry oil

COX; Prostaglandin Receptor; P-gp GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Agnuside (chasteberry oil) 是从黄荆中分离得到的一种天然产物,可下调炎性介质PGE2和LTB4,减少细胞因子的表达,具有抗关节炎活性。
T0012 Cinchonine

LA40221,(8R,9S)-Cinchonine,奎宁树,辛可宁

Apoptosis; P-gp; Parasite Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
Cinchonine (LA40221) 是金鸡纳树皮中的一种天然产物。它可激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。它是一种酰胺类局部麻醉剂。
T6S0077 Byakangelicol

COX Immunology/Inflammation; Neuroscience
Byakangelicol 是一种分离自白芷的白三醇,能够抑制环加氧酶-2的表达及活性,从而减少白细胞介素-1β诱导的 A549 细胞中前列腺素 E2 的释放。它可用于研究气道炎症。
TN1918 Medicarpin

美迪紫檀素

Apoptosis; BCL; ROS; JNK Apoptosis; Immunology/Inflammation; MAPK
Medicarpin 是从紫花苜蓿中分离出的一种类黄酮。它通过调节 P-gp 介导的药物外流,诱导白血病 P388 细胞凋亡并克服多药耐药性。
T4A2399 Cinobufotalin

华蟾毒它灵,华蟾素

IL Receptor; Akt; MRP; P-gp Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling
Cinobufotalin 是一种从蟾蜍的皮肤分泌物中提取的强心类固醇或丁二烯内酯。它已被用作强心药,利尿药和止血药,也是潜在的抗肺癌药物。
T75524 Mutabilol

Mutabilol (compound 1) 是一种有效的 p-糖蛋白 (P-gp) 调节剂。Mutabilol 是一种可以从Plectranthus mutabilis 叶中分离得到的天然产物。Mutabilol 增加 NCI-H460/R 细胞中P-gp 的表达。
T72735 Coleon-U-quinone

Coleon-U-quinone 是一种有效的P-gp 抑制剂。Coleon-U-quinone 能抑制癌细胞活力,能提高多药耐药肿瘤细胞对Doxorubicin 的敏感性。
T13872 Roquefortine C

Others Others
Roquefortine C is a fungal cyclopeptide isolated from Penicillium roquefortii, activates P-gp and also inhibits P450-3A and other haemoproteins
TN2726 Jatrophane 5

P-gp Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Jatrophane 5 demonstrates the most powerful inhibition of P-gp, higher than R(+)-verapamil and tariquidar in colorectal multi-drug resistant (MDR) cells (DLD1-TxR).
TN1099 Dihydroevocarpine

MAO; P-gp; Antifection Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience
Dihydroevocarpine shows potent anti-Helicobacter pylori activity with the minimum inhibitory concentration (MIC) value of 10-20 microg/ml. Dihydroevocarpine is a moderate modulator of p-glycoprotein (p-gp) activity; it shows more potent inhibitory effects against MAO-B compared to MAO-A.
TN2727 Jatrophane 2

P-gp; Antifection Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
2,5,7,8,9,14-Hexaacetoxy-3-benzoyloxy-15-hydroxyjatropha-6(17),11E-diene (Jatrophane 2 ) exhibits significant antifeedant activity against a generalist plant-feeding insect, the cotton bollworm (Helicoverpa armigera). Jatrophane 2 also demonstrates the mo
T37810 6',7'-Epoxybergamottin

6'7'-Epoxybergamottin is a furanocoumarin found in grapefruit. It is a potent inhibitor of the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP3A4 with an IC50 value of 0.30 ppm in a cell-free assay, 0.33 μM in HL7 human liver cells, and 0.22 μM in S9 human intestine cells. It has been studied in the context of drug interactions with grapefruit constituents. It is found in grapefruit juice at concentrations of 0.1-7.4 μM and inhibits the transport of talinolol , a permeability glycoprotein (P-gp/ABCB1) transpo...

天然产物

Phellamurin
Cat.No: TN4761
Synonym:
Target: P-gp
Furanodiene
Cat.No: TN1651
Synonym:
Target: Apoptosis, PARP, Reactive Oxygen Species, Caspase, CDK, P-gp
Isosinensetin
Cat.No: T2S0223
Synonym: 异橙黄酮,6-Demethoxynobiletin
Target: Antioxidant, HIV Protease, Antibacterial, P-gp
coniferyl ferulate
Cat.No: T3S0012
Synonym:
Target: P-gp, GST
Piperine
Cat.No: T3002
Synonym: 胡椒碱,1-Piperoylpiperidine,Bioperine
Target: P450, Endogenous Metabolite, P-gp, Autophagy
Chrysosplenetin
Cat.No: TJS1159
Synonym: 猫眼草黄素,Chrysosptertin B
Target: P450, Ferroptosis, P-gp
Voacamine
Cat.No: T2S0271
Synonym: 老刺木胺,Voacanginine
Target: Cannabinoid Receptor, P-gp
Sinapine
Cat.No: T2S1200
Synonym:
Target: Antioxidant, P-gp, AChE
Sinapine thiocyanate
Cat.No: T3392
Synonym:
Target: P-gp, AChE
Solamargine
Cat.No: T4034
Synonym: Solamargin,δ-Solanigrine,澳洲茄边碱
Target: Apoptosis, p38 MAPK, P-gp, STAT
Hypophyllanthin
Cat.No: TN1757
Synonym: 叶下珠次素,(7S,8S,9R)-9-(3,4-二甲氧基苯基)-6,7,8,9-四氢-4-甲氧基-7,8-双(甲氧基甲基)萘并[1,2-D]-1,3-二恶茂
Target: Potassium Channel, Calcium Channel, P-gp
Convallatoxin
Cat.No: TN1525
Synonym: K-毒毛旋花子配质-3-L-鼠李糖甙,铃兰毒苷
Target: NF-κB, P-gp, PPAR
(20S)-Protopanaxadiol
Cat.No: T2799
Synonym: 20-Epiprotopanaxadiol,20(S)-APPD,20 (S)-原人参二醇,原人参二醇
Target: Apoptosis, Reactive Oxygen Species, P-gp
Paris saponin VII
Cat.No: T4085
Synonym: 重楼皂苷 VII,Chonglou Saponin VII,Polyphyllin-VII,Dioscinin,Paris saponin-VII
Target: Apoptosis, BCL, Others, PARP, p38 MAPK, Akt, Caspase, P-gp, Autophagy
Evodine
Cat.No: TCS2336
Synonym:
Target: P-gp
γ-Tocotrienol
Cat.No: T19768
Synonym: gamma Tocotrienol,gammaTocotrienol,gamma-Tocotrienol,D-gamma-Tocotrienol,Plastochromanol,γ-生育三烯酚
Target: Others
Phyllanthin
Cat.No: TN2062
Synonym: 1,1'-[(2S,3S)-2,3-双(甲氧基甲基)-1,4-丁二基]双[3,4-二甲氧基苯],叶下珠素
Target: NF-κB
7beta-Hydroxylathyrol
Cat.No: T2S2018
Synonym: 7β-Hydroxylathyrol,7-Hydroxylathyrol,7-beta-Hydroxylathyrol,7-羟基千金子二萜醇
Target: P-gp
Agnuside
Cat.No: T3868
Synonym: 牡荆油,穗花牡荆苷,chasteberry oil
Target: COX, Prostaglandin Receptor, P-gp
Cinchonine
Cat.No: T0012
Synonym: LA40221,(8R,9S)-Cinchonine,奎宁树,辛可宁
Target: Apoptosis, P-gp, Parasite
Byakangelicol
Cat.No: T6S0077
Synonym:
Target: COX
Medicarpin
Cat.No: TN1918
Synonym: 美迪紫檀素
Target: Apoptosis, BCL, ROS, JNK
Cinobufotalin
Cat.No: T4A2399
Synonym: 华蟾毒它灵,华蟾素
Target: IL Receptor, Akt, MRP, P-gp
Mutabilol
Cat.No: T75524
Synonym:
Target:
Coleon-U-quinone
Cat.No: T72735
Synonym:
Target:
Roquefortine C
Cat.No: T13872
Synonym:
Target: Others
Jatrophane 5
Cat.No: TN2726
Synonym:
Target: P-gp
Dihydroevocarpine
Cat.No: TN1099
Synonym:
Target: MAO, P-gp, Antifection
Jatrophane 2
Cat.No: TN2727
Synonym:
Target: P-gp, Antifection
6',7'-Epoxybergamottin
Cat.No: T37810
Synonym:
Target:
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