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CP-100356 hydrochloride

CP-100356 hydrochloride

产品编号 T22680   CAS 142715-48-8
别名: CP-100356 HCl, CP 100356 hydrochloride

CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性和低微摩尔的 MDR1 (P-gp) 和 BCRP 双重抑制剂，是核苷酸衍生的底物类似物，对 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运有抑制作用。CP-100356 抑制 OATP1B1，可在黑暗中诱导气孔张开。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。
CP-100356 hydrochloride Chemical Structure
CP-100356 hydrochloride, CAS 142715-48-8
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ￥ 1,160 现货
50 mg ￥ 7,490 5日内发货
100 mg ￥ 11,500 5日内发货
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产品目录号及名称: CP-100356 hydrochloride (T22680)
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产品描述 CP-100356 hydrochloride is an orally active and low micromolar dual inhibitor of MDR1 (P-gp) and BCRP, a nucleotide-derived substrate analogue with inhibitory effects on MDR1-mediated Calcein-AM transporter and BCRP-mediated Prazosin transporter.CP-100356 Inhibits OATP1B1, induces stomatal opening in the dark.
靶点活性 MDR1:0.5 µM, BCRP:1.5 µM (in MDCKII cells)
体外活性 在人源 MDR1 转染MDCKII细胞中，CP-100356 hydrochloride 抑制了乙酰甲氧基荧光素(calcein-AM)的摄取(IC50约为0.5 +/- 0.07microM)和地高辛的转运(IC50约为1.2 +/- 0.1microM)。CP-100356 hydrochloride 对人 BCRP 转染 MDCKII 细胞中的普拉索辛转运的抑制(IC50约为1.5 +/- 0.3 microM)证实了其双重 MDR1/BCRP 抑制性质[1]。
体内活性 在大鼠中，与 MDR1 底物非索非丁和双重 MDR1/BCRP 底物普拉索辛共同给药后，检查了 CP-100356 hydrochloride 的体内抑制效应。与增加剂量的 CP-100356 hydrochloride 共同给药导致非索非丁的系统暴露量显著增加(在24 mg/kg的 CP-100356 hydrochloride 剂量下，C(max)和AUC增加了36倍和80倍)。在 CP-100356 hydrochloride 预处理的大鼠中，普拉索辛的药代动力学也显示出显著差异，其AUC增加了2.6倍[1]。[1]。
别名 CP-100356 HCl, CP 100356 hydrochloride
分子量 597.1
分子式 C31H37ClN4O6
CAS No. 142715-48-8

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5 mg/mL (8.37 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6748 mL 8.3738 mL 16.7476 mL 41.869 mL
5 mM 0.335 mL 1.6748 mL 3.3495 mL 8.3738 mL

TargetMol Calculator计算器

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g/mol

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

TargetMol Library Books参考文献

1. Kalgutkar AS,et al. N-(3,4-dimethoxyphenethyl)-4-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2[1H]-yl)-6,7-dimethoxyquinazolin-2-amine (CP-100,356) as a "chemical knock-out equivalent" to assess the impact of efflux transporters on oral drug absorption in the rat. J Pharm Sci. 2009 Dec;98(12):4914-27.
Triclabendazole sulfoxide GS-9191 PM Ko 143 YHO-13177 6,8-Diprenylnaringenin Brevianamide F ABCG2-IN-2 Fumitremorgin C

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法： 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)， 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300， 混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CP-100356 hydrochloride 142715-48-8 Membrane transporter/Ion channel BCRP CP-100356 HCl CP-100356 Hydrochloride CP 100356 hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

 

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