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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T83701 TRPV1-Tat TFA

Transient Receptor Potential Vanilloid 1-Tat,736-745-Tat

TRPV1-Tat是一种针对瞬时受体电位范烤苷1 (TRPV1) 的肽类拮抗剂。它由来自TRPV1的A-激酶锚蛋白(AKAP)结合域的736-745个氨基酸以及来自HIV Tat的细胞穿透肽序列组成。TRPV1-Tat (200 µM) 能够在使用初级小鼠背根神经节的整细胞膜片钳技术中抑制由热或棕榈酸酯12-肉豆蔻酸13-醋酸酯(PMA014)引起的电流。当以10或30 µM剂量给药时,它能增加大鼠后爪机械痛阈。
T6848 GSK1016790A

GSK101

Calcium Channel; TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
GSK1016790A (GSK101) 是选择性瞬时受体电位香草酸 4 通道激活剂,可引起 HEK 细胞中 Ca2+流入并升高细胞内 Ca2+。
T6977 SB-366791

SB366791

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
SB366791 是一种有效的 vanilloid receptor (VR1/TRPV1)选择性拮抗剂 (IC50=5.7 nM)。SB-366791 在炎症方面有研究价值。
T40042 Evifacotrep

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
Evfacotrep 是一种有效的短期瞬态受体电位通道5 拮抗剂。Evfacotrep 可用于神经系统疾病的研究。
T2298 ML204

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
ML204 是有效的TRPC4/TRPC5通道选择性抑制剂,相比于 TRPC6 ,对TRPC4/TRPC5通道的选择性高出 19 倍,不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca2+通道。
T1814 ICILIN

AG-3-5

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
ICILIN (AG-3-5) 是一种有效的的瞬时受体电位 M8 (TRPM8) 离子通道激动剂。 Icilin 激活 EGTA 中的 TRPM8,该激活作用具有剂量依赖性, EC50=1.4 μM。Icilin 通过调节 T 细胞反应减轻自身免疫性神经炎症。
T22124 Oleoyl Serotonin

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
Oleoyl Serotonin 是 hTRPV1 的拮抗剂,IC50(Human TRPV1) 为 2.57 μM。
T6617 Optovin

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
Optovin 是可逆的光活化 TRPA1配体,可实现光介导的神经元兴奋。它通过与氧化还原敏感的半胱氨酸残基产生结构依赖性光化学反应激活 TRPA1。
T10300 AMG2850

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
AMG2850 是口服有效的 TRPM8选择性拮抗剂。
T9709 TRPM8 antagonist 3

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
TRPM8 antagonist 3 是 TRPM8 的阻断剂 (IC50 = 11 nM)。
T6660 SB-705498

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
SB705498 是一种口服有效的 TRPV1选择性拮抗剂,pIC50值为 7.1。
T5640 GSK2193874

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
GSK2193874 是口服有效的TRPV4选择性拮抗剂,作用于rTRPV4和hTRPV4的IC50分别为 2 nM 和 40 nM。
T7430 AM-0902

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
AM-0902 是有效的瞬时受体电位 A1 选择性拮抗剂,作用于rTRPA1和hTRPA1的IC50分别为 71 和 131 nM。
T16763 RN-1747

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
RN-1747是瞬时受体电位阳离子通道 V 型亚家族成员4(TRPV4 )的选择性激动剂,对 hTRPV4、mTRPV4 和 rTRPV4 的 EC50分别为0.77 μM、4.0 μM 和4.1 μM。RN-1747也是 TRPM8的拮抗剂,IC50值为4.0 μM。
T5698 TRPM8 antagonist 2

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
TRPM8 antagonist 2 是有效的 RPM8选择性 T 拮抗剂,IC50值为 0.2 nM,在神经性疼痛综合症中有研究价值。
T10537 BI-749327

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
BI-749327是高选择性、口服有效的TRPC6拮抗剂,对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的IC50值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327对小鼠 TRPC6 选择性比 TRPC3 高出 85 倍, 比TRPC7高出42 倍。
T12941 SN 2

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
SN 2 是TRPML3离子通道的有效激活剂,EC50为 1.8 μM。它对登革热病毒 2 和寨卡病毒具有有效的抑制作用。
T15628 JT010

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
JT010 是一种有效的 TRPA1 激动剂 (EC50 = 0.65 nM)。
T5479 AMG 333

AMG-333

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
AMG 333 是有效的TRPM8高选择性拮抗剂,IC50为13 nM。
T8410 ASP7663

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
ASP7663 是口服有效的TRPA1选择性激动剂。ASP7663具有抗便秘和抗腹痛的功效。
T9776 TRPM4 inhibitor 8

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
TRPM4 inhibitor 8 是瞬态受体电位 melastatin 4 (TRPM4) 的抑制剂,它有助于活力、迁移、细胞周期转变和粘附。
T4680 HC-067047

HC067047

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
HC-067047是一种有效的TRPV4选择性拮抗剂。HC067047可逆地抑制流经人,大鼠和小鼠TRPV4直系同源物的电流,IC50分别为 48 nM,133 nM 和 17 nM。
T0457 Probenecid

Benemid,丙磺舒

HIV Protease; Antibacterial; TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
Probenecid (Benemid) 是一种苯甲酸衍生物,具有抗高尿酸特性。它也是一种选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 激动剂,还可抑制pannexin 1通道。
T16686 Pyr10

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
Pyr10 是吡唑衍生物,是TRPC3通道的选择性抑制剂。Pyr10抑制卡巴可刺激的TRPC3转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+流入。它具有区分受体操纵的TRPC3和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。
T7526 JNJ-17203212

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
JNJ-17203212 是一种竞争性 TRPV1选择性拮抗剂。它被开发用于疼痛处理的研究。
T22537 9-Phenanthrol

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
9-Phenanthrol 是瞬时受体电位 melastatin 4 (TRPM) 通道的抑制剂,这是一种 Ca2+ 激活的非选择性阳离子通道。
T2007 RQ-00203078

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
RQ00203078是一种口服有效的TRPM8高选择性拮抗剂,对大鼠和人类TRPM8通道的IC50分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。它对 TRPV1,TRPA1,TRPV4 或 TRPM2 通道基本没有抑制作用。
T24477 MK6-83

MK683

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
MK6-83 是有效的TRPML1的候选激动剂,具有优越的活性。它在IV 型粘脂病中具有研究的价值。
T4385 PF-4840154

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
PF4840154 是有效的大鼠和人TrpA1通道选择性激动剂,EC50分别为 97 和 23 nM。PF-4840154 可以诱导 TrpA1 介导的小鼠伤害行为。
T7191 Diphenyleneiodonium chloride

二苯基氯化碘盐,DPI

NOS; Reactive Oxygen Species; NADPH; TRP/TRPV Channel Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; NF-κB
Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 是 NADPH 氧化酶抑制剂,也是 TRPA1激活剂,EC50为 1 - 3 μM 。它选择性抑制胞内活性氧。
T22360 MDR-652

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
MDR-652是瞬时受体电位香草酸亚型 1 的选择性激动剂,对 hTRPV1 和 rTRPV1 的Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM,EC50分别为 5.05 和 93 nM。MDR-652在缓解疼痛方面有研究的价值。
T23322 SB 452533

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
SB 452533 是TRPV1的选择性拮抗剂,pKb 为 7.8。
T8581 Flecainide hydrochloride

Others Others
Flecainide hydrochloride 是一种用于预防和治疗异常快速心率的药物。这包括室性和室上性心动过速。
T21543 AP 18

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
AP-18 是选择性的 TRPA1 抑制剂。AP-18 可以抑制 50 μM 肉桂醛诱导的 TRPA1 激活,在小鼠和人中的 IC50 分别为 4.5 μM 和 3.1 μM。AP-18 可以逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 可以浓度依赖的方式减弱 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取(IC50= 10.3 μM)。
T16532 Pico145

HC-608

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
Pico145 (HC-608) 是有效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5) 抑制剂,在细胞中,抑制 (-)-englerin A 活化TRPC4/TRPC5 通道的IC50分别为 0.349 和 1.3 nM。
T1822 Clemizole

克立咪唑,吡咯咪唑

HCV Protease; Histamine Receptor GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome
Clemizole 是一种 H1 组胺受体拮抗剂,可抑制 NS4B 的 RNA 结合和丙型肝炎病毒复制。它也是TRP5通道抑制剂。
T5827 BI-6C9

Apoptosis; Others; Mitochondrial Metabolism Apoptosis; Metabolism; Others
BI-6C9 是一种高特异性的 BH3 相互作用结构域抑制剂,可阻止线粒体外膜电位和线粒体分裂,并保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子释放和不依赖 caspase 的细胞死亡。
T19723 AMTB hydrochloride

AMTB

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
AMTB hydrochloride (AMTB HCl) 是TRPM8通道的选择性阻滞剂。它抑制 icilin 诱导的 TRPM8 通道激活,pIC50为 6.23。它在膀胱过度活动和膀胱疼痛综合征中有研究的价值。它是电压门控钠通道的非选择性抑制剂 (NaV)。
T2711 Chembridge-5861528

TCS 5861528

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
Chembridge-5861528 (TCS 5861528) 是有效的 TRPA1离子通道阻断剂。
T16483 PF-05105679

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
PF-05105679 是一种特异性 TRPM8 拮抗剂 (IC50 = 103 nM)。 PF-05105679 可用于冷相关疼痛的研究。
T21623 AS1269574

AS 1269574

GPR; TRP/TRPV Channel Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel
AS1269574 是口服有效的GPR119激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中EC50为 2.5 μM。它激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1分泌。它仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。它在 2 型糖尿病的研究中具有价值。
T12306 OMDM-5

Cannabinoid Receptor; Endogenous Metabolite; TRP/TRPV Channel GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
OMDM-5 是有效的、选择性的anandamide 细胞摄取抑制剂,Ki 为 4.8 μM。它是VR1 (TRPV1)激动剂,EC50为 75 nM,显示出对大麻素 1 型受体 (CB1) 的弱配体活性 (Ki=4.9 μM)。
T10952 Dabuzalgron

达布扎琼,Ro 115-1240

Apoptosis; Adrenergic Receptor Apoptosis; GPCR/G Protein; Neuroscience
Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性选择性 α-1A 肾上腺素受体激动剂,用于治疗尿失禁。它通过维持线粒体功能来预防多柔比星引起的心脏毒性。
T7102 BCTC

N-(4-叔丁苯基)-4-(3-氯吡啶-2-基)哌嗪-1-甲酰胺

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
BCTC 是有效的、特异性的瞬时受体阳离子通道M8(TRPM8)抑制剂。
T8528 AC1903

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
AC1903是一种选择性的TRPC5抑制剂,具有足细胞保护特性,对 TRPC4 或 TRPC6没有影响,并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化大鼠模型中,AC1903抑制严重蛋白尿,并且防止足细胞丢失。
T16014 Mavatrep

JNJ-39439335

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种特异性的 TRPV1 拮抗剂,Ki 为 6.5 nM,可用于炎症性疼痛的研究。
T11394 GFB-8438

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
GFB-8438 是有效的TRPC5选择性抑制剂,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的IC50分别为 0.18 和 0.29 μM。它对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性,对 hERG 通道的活性也有限。它对小鼠足细胞的保护作用。
T1822L Clemizole hydrochloride

克立咪唑盐酸,盐酸克立咪唑

HCV Protease; Histamine Receptor GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome
Clemizole hydrochloride 是一种 TRPC5通道的抑制剂。它还是一种 H1 组胺受体拮抗剂,抑制 HCV 复制。
T7205 A-967079

(1E,3E)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-1-戊烯-3-酮肟

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
A 967079是一种有效的TRPA1受体选择性拮抗剂,对人和大鼠 TRPA1 受体的IC50分别为 67 nM 和 289 nM。A 967079具有良好的CNS 穿透性。
T7572 RN-1734

2,4-二氯-N-(异丙基)-N-[2-[(异丙基)氨基]乙基]苯磺酰胺

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
RN-1734是TRPV4通道的选择性拮抗剂,拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化,作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4的IC50分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734能显著降低白细胞介素 1β和肿瘤坏死因子 α 的产生,而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。

化合物

TRPV1-Tat TFA
Cat.No: T83701
Synonym: Transient Receptor Potential Vanilloid 1-Tat,736-745-Tat
Target:
GSK1016790A
Cat.No: T6848
Synonym: GSK101
Target: Calcium Channel, TRP/TRPV Channel
SB-366791
Cat.No: T6977
Synonym: SB366791
Target: TRP/TRPV Channel
Evifacotrep
Cat.No: T40042
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
ML204
Cat.No: T2298
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
ICILIN
Cat.No: T1814
Synonym: AG-3-5
Target: TRP/TRPV Channel
Oleoyl Serotonin
Cat.No: T22124
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
Optovin
Cat.No: T6617
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
AMG2850
Cat.No: T10300
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
TRPM8 antagonist 3
Cat.No: T9709
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
SB-705498
Cat.No: T6660
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
GSK2193874
Cat.No: T5640
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
AM-0902
Cat.No: T7430
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
RN-1747
Cat.No: T16763
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
TRPM8 antagonist 2
Cat.No: T5698
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
BI-749327
Cat.No: T10537
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
SN 2
Cat.No: T12941
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
JT010
Cat.No: T15628
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
AMG 333
Cat.No: T5479
Synonym: AMG-333
Target: TRP/TRPV Channel
ASP7663
Cat.No: T8410
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
TRPM4 inhibitor 8
Cat.No: T9776
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
HC-067047
Cat.No: T4680
Synonym: HC067047
Target: TRP/TRPV Channel
Probenecid
Cat.No: T0457
Synonym: Benemid,丙磺舒
Target: HIV Protease, Antibacterial, TRP/TRPV Channel
Pyr10
Cat.No: T16686
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
JNJ-17203212
Cat.No: T7526
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
9-Phenanthrol
Cat.No: T22537
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
RQ-00203078
Cat.No: T2007
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
MK6-83
Cat.No: T24477
Synonym: MK683
Target: TRP/TRPV Channel
PF-4840154
Cat.No: T4385
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
Diphenyleneiodonium chloride
Cat.No: T7191
Synonym: 二苯基氯化碘盐,DPI
Target: NOS, Reactive Oxygen Species, NADPH, TRP/TRPV Channel
MDR-652
Cat.No: T22360
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
SB 452533
Cat.No: T23322
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
Flecainide hydrochloride
Cat.No: T8581
Synonym:
Target: Others
AP 18
Cat.No: T21543
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
Pico145
Cat.No: T16532
Synonym: HC-608
Target: TRP/TRPV Channel
Clemizole
Cat.No: T1822
Synonym: 克立咪唑,吡咯咪唑
Target: HCV Protease, Histamine Receptor
BI-6C9
Cat.No: T5827
Synonym:
Target: Apoptosis, Others, Mitochondrial Metabolism
AMTB hydrochloride
Cat.No: T19723
Synonym: AMTB
Target: TRP/TRPV Channel
Chembridge-5861528
Cat.No: T2711
Synonym: TCS 5861528
Target: TRP/TRPV Channel
PF-05105679
Cat.No: T16483
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
AS1269574
Cat.No: T21623
Synonym: AS 1269574
Target: GPR, TRP/TRPV Channel
OMDM-5
Cat.No: T12306
Synonym:
Target: Cannabinoid Receptor, Endogenous Metabolite, TRP/TRPV Channel
Dabuzalgron
Cat.No: T10952
Synonym: 达布扎琼,Ro 115-1240
Target: Apoptosis, Adrenergic Receptor
BCTC
Cat.No: T7102
Synonym: N-(4-叔丁苯基)-4-(3-氯吡啶-2-基)哌嗪-1-甲酰胺
Target: TRP/TRPV Channel
AC1903
Cat.No: T8528
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
Mavatrep
Cat.No: T16014
Synonym: JNJ-39439335
Target: TRP/TRPV Channel
GFB-8438
Cat.No: T11394
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
Clemizole hydrochloride
Cat.No: T1822L
Synonym: 克立咪唑盐酸,盐酸克立咪唑
Target: HCV Protease, Histamine Receptor
A-967079
Cat.No: T7205
Synonym: (1E,3E)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-1-戊烯-3-酮肟
Target: TRP/TRPV Channel
RN-1734
Cat.No: T7572
Synonym: 2,4-二氯-N-(异丙基)-N-[2-[(异丙基)氨基]乙基]苯磺酰胺
Target: TRP/TRPV Channel
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T7177 Capsazepine

Apoptosis; TRP/TRPV Channel Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel
Capsazepine 是一种 TRPV1 受体的拮抗剂, IC50值为 562 nM。 它可阻断由激活 TRPV1 离子通道的辣椒素引起的热痛感,是辣椒素拮抗剂。
T12514 Podocarpic acid

Others; TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel; Others
Podocarpic acid 是一种天然产物,是一种新型 TRPA1 激活剂。
T6S1684 8-Gingerol

Antioxidant; Antibacterial; TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; oxidation-reduction
8-Gingerol 分离自姜的根状茎,是口服有效的 TRPV1激活剂,EC50值为5.0 µM。8-Gingerol 抑制 COX-2,还能抑制体外 H. pylori 的生长。
T2807 Caffeic Acid

Lipoxygenase; Endogenous Metabolite; TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
Caffeic acid 是5-脂氧合酶和 TRPV1离子通道的双重抑制剂。
TN4417 Larixyl acetate

Others Others
Larixyl acetate 是一种生物活性化学物质。
T3S0081 Oxypeucedanin

(+-)-Oxypeucedanin,氧化前胡素,Oxypeucadanin

Potassium Channel Membrane transporter/Ion channel
Oxypeucedanin ((+-)-Oxypeucedanin) 是呋喃香豆素衍生物,分离自Angelica dahurica。它是选择性开放通道阻滞剂,可抑制hKv1.5通道电流,IC50值为 76 nM。它延长心脏动作电位持续时间,是潜在的抗心律失常试剂。它通过抑制癌细胞迁移来诱导细胞凋亡。
TQ0001 1,4-Cineole

Isocineole,1,4-桉叶素

Endogenous Metabolite; TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
1,4-Cineole (Isocineole) 是天然广泛分布的含氧单萜烯,存在于桉树油中,可激活人TRPM8和TRPA1。
T3727 Methyl syringate

Syringic Acid Methyl Ester,丁香酸甲酯

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
Methyl syringate (Syringic Acid Methyl Ester) 是水仙花蜜的化学标记物,是有效的细菌和真菌漆酶酚介质。它也是TRPA1激动剂。
TCS0102 Pulegone

胡薄荷酮,(+)-Pulegone,蒲勒酮,胡薄荷酮,长叶薄荷酮

Calcium Channel; Endogenous Metabolite; TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
Pulegone ((+)-Pulegone) 是 Calamintha nepeta (L.) Savi 的精油的主要化学成分,也是禽类驱虫剂之一。它在禽类物种中驱避作用的分子靶点是伤害感受性 TRP 锚蛋 1。它刺激鸡感觉神经元中的 TRPM8 和 TRPA1 通道,并在高浓度下抑制前者但不抑制后者。
T2952 Camphor

樟脑,(±)-Camphor,Bornan-2-one,2-Camphanone,2-Bornanone,Formosa

Influenza Virus; TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology
Camphor (2-Camphanone) 是一种双环单萜酮,广泛存在于植物中,尤其是樟脑。 它是一种激动剂,局部用作皮肤止痒剂和抗感染剂,具有抗病毒,镇咳和抗癌活性。
TN1465 Cannabigerol

NOS; 5-HT Receptor; ROS GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience
Cannabigerol 是一种植物大麻素,是一种高亲和力 α2-肾上腺素能受体激动剂、中度亲和力 5-HT1A 受体拮抗剂和低亲和力 CB1/CB2受体拮抗剂。它可降低眼压,有潜力治疗青光眼。
T8307 Hydroxy-α-sanshool

羟基-α-山椒素,Hydroxy-​α-​sanshool

Endogenous Metabolite; TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
Hydroxy-α-sanshool 是分离自胡椒的烷基酰胺,作为 TRPA1的共价激动剂和 TRPV1的非共价激动剂,EC50分别为69和 1.1 µM。
T1407 (-)-Menthol

L-Menthol,Levomenthol,(-)-薄荷醇,薄荷冰,Menthomenthol,Menthacamphor

Opioid Receptor; Endogenous Metabolite; TRP/TRPV Channel Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
(-)-Menthol (Levomenthol) 分离自薄荷油,L-Menthol 是瞬时受体电位 M8 (TRPM8)的激活剂,TRPM8 是 Ca2+-可渗透的非选择性阳离子通道,并增加 [Ca2+]i。L-Menthol 具有抗肿瘤活性。
TN1377 α-Spinasterol

Α-波菜甾醇,alpha-Spinasterol,菠甾醇

COX; Antibacterial; TRP/TRPV Channel Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
α-Spinasterol 是一种从Spinacia oleracea 分离的瞬时受体电位香草酸 1 拮抗剂,具有抗菌、抗炎、抗抑郁、抗氧化和抗伤害作用。它抑制COX-1和COX-2活性,IC50值分别为 16.17 μM 和 7.76 μM。
T2845 Imperatorin

Ammidin,8-Isoamylenoxypsoralen,欧前胡素,8-Isopentenyloxypsoralene,Marmelosin,Pentosalen

TRP/TRPV Channel; AChR; AChE; NOD Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; NF-κB
Imperatorin (8-Isopentenyloxypsoralene) 是NO synthesis 和BChE 的抑制剂,IC50分别为 9.2 μmol 和 31.4 μmol。它也是TRPV1的微弱激动剂,EC50为 12.6±3.2 μM。
T3865 beta-Eudesmol

β-桉叶醇,Beta-Selinenol,beta-桉叶醇

TRP/TRPV Channel; AChR Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
beta-Eudesmol (Beta-Selinenol) 是天然的含氧倍半萜烯,可激活hTRPA1,EC50值为 32.5 μM。Beta-Eudesmol 有增加食欲的功效。
T23107 Ononetin

芒柄花酚,2',4'-Dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)acetophenone

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
Ononetin (2',4'-Dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)acetophenone) 是天然脱氧安息香素,是有效的TRPM3 通道选择性阻断剂,IC50为 0.3 μM。
T1321 Nonivamide

Nonanoic acid vanillylamide,Pelargonic acid vanillylamide,辣椒素,Vanillyl-N-nonylamide,Pseudocapsaicin

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
Nonivamide (Nonanoic acid vanillylamide) 具有激动活性,在静态毒性检测中,4d-EC50为 5.1 mg/L。
T2994 (E)-Cardamonin

Alpinetin chalcone,Cardamomin,小豆蔻明,Cardamonin,(E)-Cardamoni,豆蔻明

Apoptosis; TRP/TRPV Channel Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel
(E)-Cardamonin (Alpinetin chalcone) 是一种新型hTRPA1阳离子通道拮抗剂,IC50值为454 nM。
T0851 Pregnenolone

3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one,Arthenolone,孕烯醇酮

Cannabinoid Receptor; Endogenous Metabolite; TRP/TRPV Channel; AChR; Autophagy Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Pregnenolone (Arthenolone) 是一种由胆固醇合成的内源性类固醇激素,用于治疗阿尔茨海默病。它是大麻素 CB1受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1受体介导的四氢大麻酚 的作用。它也是 TRPM3通道激活剂,也可弱激活 TRPM1通道。
T2163 Dihydrocapsaicin

CCRIS1589,二氢辣椒素,6,7-Dihydrocapsaicin,8-Methyl-N-vanillylnonanamide

Others; TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel; Others
Dihydrocapsaicin (CCRIS1589) 是一种天然来源的辣椒素,是TRPV1的选择性激动剂,同时可以增加 p-Akt 水平。它可以增强低温诱导的神经保护。
T14046 Anandamide

花生四烯酸乙醇胺,(5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide

Cannabinoid Receptor; Endogenous Metabolite GPCR/G Protein; Metabolism
Anandamide ((5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide) 是一种免疫调节剂,通过大麻素受体 CB1 和 CB2 起作用,还通过中枢神经系统中的其他靶点起作用,如 GPR18/GPR55。
T2883 Syringic acid

3,5-dimethyl ether Gallic Acid,SYRA,3,5-dimethoxy-4-hydroxy Benzoic Acid,丁香酸,NSC 2129

Others; Endogenous Metabolite; Antibacterial Metabolism; Microbiology/Virology; Others
Syringic acid (3,5-dimethoxy-4-hydroxy Benzoic Acid) 能抑制低密度脂蛋白的氧化。
T4S0790 Diosbulbin B

山药

Others Others
Diosbulbin B 是一种二萜内酯,从D. bulbifera L.中分离得到,具有抗肿瘤活性,但可引起肝损伤 。
TN1055 Licochalcone E

甘草查尔酮 E,甘草查尔酮E

TNF; Liver X Receptor; PPAR Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Licochalcone E is a potential LXRβ agonist.
T3903 Angoroside C

安格洛甙C,安格洛苷C

Prostaglandin Receptor GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
Angoroside C 是一种苯丙苷,从 Radix Scrophulariae 中提取到,有益于心室重构。
T4S1876 3-Deoxyaconitine

Sodium Channel Membrane transporter/Ion channel
3-Deoxyaconitine 是一种二萜类生物碱,对钠离子通道有激活作用。
TWS1229 Aristolone

Aristofone,马兜铃酮

Others Others
Aristolone (Aristofone) 是一种倍半萜烯化合物,提取于Aristolochia debilis 中。
T7957 2-Isopropyl Thioxanthone

Others Others
2-Isopropyl Thioxanthone 具有潜在的抗雌激素和抗雄激素特性。
T8009 1-​Furfurylpyrrole

1-(2-呋喃基甲基)-1H-吡咯,1-Furfurylpyrrole

Others Others
1-​Furfurylpyrrole 是一种潜在的爆米花香气的来源因素。
TMA2474 δ-Tocotrienol

Delta-Tocotrienol,δ-生育三烯酚

ERK; BCL; VEGFR; Akt; PI3K; PDK; p53 Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
δ-Tocotrienol (Delta-Tocotrienol) 是一种维生素 E,存在于蔬菜,水果,种子,坚果,谷物和油等。维生素 E 是抗氧化剂、神经保护剂和抗癌剂,可以降低胆固醇和其他脂质,保护心血管疾病。
T6S2146 Epimedin B

朝藿定B,Epmedin B

Others Others
Epimedin B (Epmedin B) 是一种天然活性成分,来自淫羊藿,据报道其就有抗骨质疏松症的潜能。
TN2054 Periplocymarin

Calcium Channel Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
Periplocymarin 是一种强心苷,从 Periploca sepium 和 Periploca graeca 中分离得到,具有抗癌潜力。
T13355 Xanthorrhizol

Antibacterial Microbiology/Virology
Xanthorrhizol 是从 Curcuma xanthorrhiza 中分离的一种抗菌剂。
TN1513 Clitorin

碟豆宁,碟豆素

PKC; Antifection Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology
Clitorin 是一种山奈酚糖苷,分离自 Acalypha indica 的花和叶,表现出抗氧化活性。
T3S1265 Liriopesides B

山麦冬皂苷B,Nolinospiroside F

Others Others
Liriopesides B (Nolinospiroside F) 是一种甾体皂苷,分离自 Ophiopogon japonicas 中,具有抗氧化和抗衰老活性。
T10183 6-Methoxytricin

Others Others
6-Methoxytricin is a flavonoid isolated from Artemisia iwayomogi. It is an inhibitor on aldose reductase (AR) and advanced glycation endproduct (AGE) formation activities (IC50s: 30.29 μM and 134.88 μM). 6-Methoxytricin has potential as an anti-diabetic c
TN7250 Torachrysone Triglucoside

1-[8-[(O-β-D-Glucopyranosyl-(1→3)-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl)oxy]-1-hydroxy-6-methoxy-3-methyl-2-naphthalenyl]ethanone

Others Others
Torachrysone Triglucoside 是从决明子种子中分离出来的葡萄糖苷 具有潜在的抗肿瘤活性。
T4957 Carnosic acid

Apoptosis; ROS; Antibacterial Apoptosis; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology
Carnosic acid 抑制细胞增殖,有抗菌、抗炎和抗氧化应激作用。
T5788 XYLOBIOSE

IL Receptor; TNF Apoptosis; Immunology/Inflammation
Xylobiose 是一种木糖单体的二糖,单体之间具有 β-1, 4 键。
T3378 Alpha-Estradiol

α-雌二醇,Alfatradiol,雌二醇,17α-Estradiol,Epiestrol,Epiestradiol

Estrogen/progestogen Receptor; Reductase; Endogenous Metabolite Endocrinology/Hormones; Metabolism
Alpha-Estradiol (Epiestradiol) 是一种雌性激素,可抑制5α-reductase,在雄原性脱发的研究中有潜力。
TN4662 Nonanal

Others Others
Nonanal 是木材腐烂真菌的生长因子。 Nonanal 是松梢甲虫的潜在引诱剂。
T2978 Mogroside V

AMPK Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling
Mogroside V 是三萜糖苷,是非糖类甜味剂,甜度比蔗糖甜高300倍。它具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌作用。
T3902 Atractylenolide III

白术内酯 III,ICodonolactone,8β-Hydroxyasterolide

Apoptosis Apoptosis
Atractylenolide III (ICodonolactone) 是白术根茎主要成分,通过诱导细胞色素 c 的释放、上调 Bax 的表达和易位凋亡诱导因子,是治疗人肺癌的潜力。
T5S0754 Isoquercetin

3-Glucosylquercetin,Hirsutrin,Isoquercitrin,异槲皮苷,Quercetin 3-o-glucopyranoside,槲皮素-3-葡萄糖苷

NF-κB; Wnt/beta-catenin; NO Synthase Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; NF-κB; Stem Cells
Isoquercetin (3-Glucosylquercetin) 是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。它通过调节核因子-κB 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 的表达。它通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。它具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选药物。
T3S2296 Gardenoside

羟异栀子苷,栀子苷

Others Others
Gardenoside 是一种发现于栀子中的天然化合物,具有保肝作用。它对 FFA 诱导的细胞脂肪变性有抑制作用。它可以调节 P2X3 和 P2X7 受体来抑制慢性缩痛。
T5736 1,3-Dicaffeoylquinic acid

CYNARIN,1,3-二咖啡酰奎宁酸,Cyclohexanecarboxyli​c acid, 1,​3-​bis[[3-​(3,​4-​dihydroxyphenyl)​-​1-​oxo-​2-​propen-​1-​yl]​oxy]​-​4,​5-​dihydroxy-​, (1S,​3R,​4R,​5R)​-,1,3-O-Dicaffeoylquinic acid,1,5-Dicaffeoylquinic acid

Reactive Oxygen Species; Akt; PI3K Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling
1,3-Dicaffeoylquinic acid (CYNARIN) 是一种咖啡酰奎宁酸衍生物,具有抗氧化、自由基清除作用。
T5297 3-Indolepropionic acid

Indolepropionic acid,IPA,indole-3-propionic acid,吲哚-3-丙酸

Antioxidant; Reactive Oxygen Species; Endogenous Metabolite Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB; oxidation-reduction
3-Indolepropionic acid (Indolepropionic acid) 是强效的抗氧化剂,具有研究阿尔兹海默症的潜能。
TN7025 Canolol

菜籽多酚,Phenol, 4-ethenyl-2,6-dimethoxy-

COX Immunology/Inflammation; Neuroscience
Canolol (Phenol, 4-ethenyl-2,6-dimethoxy-) 是一种抗氧化酚类化合物,可用作 COX-2 抑制剂。
T5778 5,7-DIMETHOXYFLAVONE

Anti-infection; P450 Metabolism; Microbiology/Virology
5,7-Dimethoxyflavone 是一种 Kaempferia parviflora 的主要成分,具有抗肿瘤、抗肥胖及抗炎活性。它对细胞色素 P450 (CYP) 3As 具有抑制作用,也是抗乳腺癌蛋白 (BCRP) 抑制剂。
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天然产物

Capsazepine
Cat.No: T7177
Synonym:
Target: Apoptosis, TRP/TRPV Channel
Podocarpic acid
Cat.No: T12514
Synonym:
Target: Others, TRP/TRPV Channel
8-Gingerol
Cat.No: T6S1684
Synonym:
Target: Antioxidant, Antibacterial, TRP/TRPV Channel
Caffeic Acid
Cat.No: T2807
Synonym:
Target: Lipoxygenase, Endogenous Metabolite, TRP/TRPV Channel
Larixyl acetate
Cat.No: TN4417
Synonym:
Target: Others
Oxypeucedanin
Cat.No: T3S0081
Synonym: (+-)-Oxypeucedanin,氧化前胡素,Oxypeucadanin
Target: Potassium Channel
1,4-Cineole
Cat.No: TQ0001
Synonym: Isocineole,1,4-桉叶素
Target: Endogenous Metabolite, TRP/TRPV Channel
Methyl syringate
Cat.No: T3727
Synonym: Syringic Acid Methyl Ester,丁香酸甲酯
Target: TRP/TRPV Channel
Pulegone
Cat.No: TCS0102
Synonym: 胡薄荷酮,(+)-Pulegone,蒲勒酮,胡薄荷酮,长叶薄荷酮
Target: Calcium Channel, Endogenous Metabolite, TRP/TRPV Channel
Camphor
Cat.No: T2952
Synonym: 樟脑,(±)-Camphor,Bornan-2-one,2-Camphanone,2-Bornanone,Formosa
Target: Influenza Virus, TRP/TRPV Channel
Cannabigerol
Cat.No: TN1465
Synonym:
Target: NOS, 5-HT Receptor, ROS
Hydroxy-α-sanshool
Cat.No: T8307
Synonym: 羟基-α-山椒素,Hydroxy-​α-​sanshool
Target: Endogenous Metabolite, TRP/TRPV Channel
(-)-Menthol
Cat.No: T1407
Synonym: L-Menthol,Levomenthol,(-)-薄荷醇,薄荷冰,Menthomenthol,Menthacamphor
Target: Opioid Receptor, Endogenous Metabolite, TRP/TRPV Channel
α-Spinasterol
Cat.No: TN1377
Synonym: Α-波菜甾醇,alpha-Spinasterol,菠甾醇
Target: COX, Antibacterial, TRP/TRPV Channel
Imperatorin
Cat.No: T2845
Synonym: Ammidin,8-Isoamylenoxypsoralen,欧前胡素,8-Isopentenyloxypsoralene,Marmelosin,Pentosalen
Target: TRP/TRPV Channel, AChR, AChE, NOD
beta-Eudesmol
Cat.No: T3865
Synonym: β-桉叶醇,Beta-Selinenol,beta-桉叶醇
Target: TRP/TRPV Channel, AChR
Ononetin
Cat.No: T23107
Synonym: 芒柄花酚,2',4'-Dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)acetophenone
Target: TRP/TRPV Channel
Nonivamide
Cat.No: T1321
Synonym: Nonanoic acid vanillylamide,Pelargonic acid vanillylamide,辣椒素,Vanillyl-N-nonylamide,Pseudocapsaicin
Target: TRP/TRPV Channel
(E)-Cardamonin
Cat.No: T2994
Synonym: Alpinetin chalcone,Cardamomin,小豆蔻明,Cardamonin,(E)-Cardamoni,豆蔻明
Target: Apoptosis, TRP/TRPV Channel
Pregnenolone
Cat.No: T0851
Synonym: 3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one,Arthenolone,孕烯醇酮
Target: Cannabinoid Receptor, Endogenous Metabolite, TRP/TRPV Channel, AChR, Autophagy
Dihydrocapsaicin
Cat.No: T2163
Synonym: CCRIS1589,二氢辣椒素,6,7-Dihydrocapsaicin,8-Methyl-N-vanillylnonanamide
Target: Others, TRP/TRPV Channel
Anandamide
Cat.No: T14046
Synonym: 花生四烯酸乙醇胺,(5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide
Target: Cannabinoid Receptor, Endogenous Metabolite
Syringic acid
Cat.No: T2883
Synonym: 3,5-dimethyl ether Gallic Acid,SYRA,3,5-dimethoxy-4-hydroxy Benzoic Acid,丁香酸,NSC 2129
Target: Others, Endogenous Metabolite, Antibacterial
Diosbulbin B
Cat.No: T4S0790
Synonym: 山药
Target: Others
Licochalcone E
Cat.No: TN1055
Synonym: 甘草查尔酮 E,甘草查尔酮E
Target: TNF, Liver X Receptor, PPAR
Angoroside C
Cat.No: T3903
Synonym: 安格洛甙C,安格洛苷C
Target: Prostaglandin Receptor
3-Deoxyaconitine
Cat.No: T4S1876
Synonym:
Target: Sodium Channel
Aristolone
Cat.No: TWS1229
Synonym: Aristofone,马兜铃酮
Target: Others
2-Isopropyl Thioxanthone
Cat.No: T7957
Synonym:
Target: Others
1-​Furfurylpyrrole
Cat.No: T8009
Synonym: 1-(2-呋喃基甲基)-1H-吡咯,1-Furfurylpyrrole
Target: Others
δ-Tocotrienol
Cat.No: TMA2474
Synonym: Delta-Tocotrienol,δ-生育三烯酚
Target: ERK, BCL, VEGFR, Akt, PI3K, PDK, p53
Epimedin B
Cat.No: T6S2146
Synonym: 朝藿定B,Epmedin B
Target: Others
Periplocymarin
Cat.No: TN2054
Synonym:
Target: Calcium Channel
Xanthorrhizol
Cat.No: T13355
Synonym:
Target: Antibacterial
Clitorin
Cat.No: TN1513
Synonym: 碟豆宁,碟豆素
Target: PKC, Antifection
Liriopesides B
Cat.No: T3S1265
Synonym: 山麦冬皂苷B,Nolinospiroside F
Target: Others
6-Methoxytricin
Cat.No: T10183
Synonym:
Target: Others
Torachrysone Triglucoside
Cat.No: TN7250
Synonym: 1-[8-[(O-β-D-Glucopyranosyl-(1→3)-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl)oxy]-1-hydroxy-6-methoxy-3-methyl-2-naphthalenyl]ethanone
Target: Others
Carnosic acid
Cat.No: T4957
Synonym:
Target: Apoptosis, ROS, Antibacterial
XYLOBIOSE
Cat.No: T5788
Synonym:
Target: IL Receptor, TNF
Alpha-Estradiol
Cat.No: T3378
Synonym: α-雌二醇,Alfatradiol,雌二醇,17α-Estradiol,Epiestrol,Epiestradiol
Target: Estrogen/progestogen Receptor, Reductase, Endogenous Metabolite
Nonanal
Cat.No: TN4662
Synonym:
Target: Others
Mogroside V
Cat.No: T2978
Synonym:
Target: AMPK
Atractylenolide III
Cat.No: T3902
Synonym: 白术内酯 III,ICodonolactone,8β-Hydroxyasterolide
Target: Apoptosis
Isoquercetin
Cat.No: T5S0754
Synonym: 3-Glucosylquercetin,Hirsutrin,Isoquercitrin,异槲皮苷,Quercetin 3-o-glucopyranoside,槲皮素-3-葡萄糖苷
Target: NF-κB, Wnt/beta-catenin, NO Synthase
Gardenoside
Cat.No: T3S2296
Synonym: 羟异栀子苷,栀子苷
Target: Others
1,3-Dicaffeoylquinic acid
Cat.No: T5736
Synonym: CYNARIN,1,3-二咖啡酰奎宁酸,Cyclohexanecarboxyli​c acid, 1,​3-​bis[[3-​(3,​4-​dihydroxyphenyl)​-​1-​oxo-​2-​propen-​1-​yl]​oxy]​-​4,​5-​dihydroxy-​, (1S,​3R,​4R,​5R)​-,1,3-O-Dicaffeoylquinic acid,1,5-Dicaffeoylquinic acid
Target: Reactive Oxygen Species, Akt, PI3K
3-Indolepropionic acid
Cat.No: T5297
Synonym: Indolepropionic acid,IPA,indole-3-propionic acid,吲哚-3-丙酸
Target: Antioxidant, Reactive Oxygen Species, Endogenous Metabolite
Canolol
Cat.No: TN7025
Synonym: 菜籽多酚,Phenol, 4-ethenyl-2,6-dimethoxy-
Target: COX
5,7-DIMETHOXYFLAVONE
Cat.No: T5778
Synonym:
Target: Anti-infection, P450
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