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SB-705498

产品编号 T6660 CAS 501951-42-4

SB705498 是一种口服有效的 TRPV1选择性拮抗剂，pIC50值为 7.1。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

SB-705498, CAS 501951-42-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 251	现货
2 mg	￥ 375	现货
5 mg	￥ 662	现货
10 mg	￥ 1,230	现货
25 mg	￥ 2,580	现货
50 mg	￥ 3,990	现货
100 mg	￥ 5,680	现货
500 mg	￥ 11,600	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 728	现货

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纯度: 99.81%

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产品描述	SB705498 is a TRPV1 antagonist for hTRPV1. SB-705498 has been investigated for the treatment of Rhinitis, Chronic Cough, and Non-allergic Rhinitis.
靶点活性	TRPV1 (human):7.1(pIC50), TRPV1 (human):7.6(pKi)
体外活性	SB705498 (0.3 nM-1 μM) potently inhibits capsaicin-induced activation of human TRPV1 expressed in 1321N1 cells or HEK293 cells with apparent pKi of 7.5 or 7.6, respectively. Coapplication of 100 nM SB705498 rapidly, completely and reversibly inhibits hTRPV1 expressed in HEK293 cells. SB705498 has no significant effect on endogenous [Ca2+] responses in HEK293 cells produced by muscarinic acetylcholine receptor activation with carbachol or store-operated channel-mediated Ca2+ entry after depletion of intracellular stores with the Ca2+ pump inhibitor thapsigargin. SB705498 (10 pM-1 μM) also has no significant antagonist effect versus the close TRPV1 receptor paralog TRPV4 transiently expressed in HEK293 cells and activated using the synthetic ligand 4α-phorbol-12,13-didecanoate (10 μM). SB705498 reveals good antagonist potency against both the rat and guinea pig TRPV1. SB705498 antagonizes rat and guinea pig TRPV1 with pKi of 7.5 and 7.3, respectively. Coapplication of 100 nM to 10 μM SB705498 to the steady state of a maintained capsaicin response leads to rapid and complete inhibition of hTRPV1 at -70 mV. SB705498 inhibits capsaicin-mediated activation of hTRPV1 with IC50 of 3 nM and 17 nM at positive and negative holding potentials (-70 mV and + 70 mV), respectively. Coapplication of 1 μM SB705498 to the plateau period of the response produces complete and reversible inhibition of the TRPV1-mediated conductance. [1] SB705498 shows approximately equal activity versus multiple and diverse chemical and physical modes of TRPV1 receptor activation. SB705498 shows little or no activity versus a wide range of ion channels, receptors and enzymes. SB705498 produces full blockade of heat as well as pH activation of hTRPV1. [2]
体内活性	SB705498 exhibits potent and reversible blockade against the multiple modes of TRPV1 activation, namely the vanilloid (capsaicin), heat- and acid-mediated activation of the receptor. SB705498 displays excellent activity at 10 and 30 mg/kg po with good reversal of allodynia. SB705498 is also shown to give 80% reversal of allodynia in the guinea pig FCA model at 10 mg/kg p.o. [2]

分子量	429.23
分子式	C17H16BrF3N4O
CAS No.	501951-42-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 16 mg/mL (37.3 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 80 mg/mL (186.4 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.3298 mL	11.6488 mL	23.2975 mL	58.2438 mL
	5 mM	0.466 mL	2.3298 mL	4.6595 mL	11.6488 mL
	10 mM	0.233 mL	1.1649 mL	2.3298 mL	5.8244 mL
	20 mM	0.1165 mL	0.5824 mL	1.1649 mL	2.9122 mL
DMSO	50 mM	0.0466 mL	0.233 mL	0.466 mL	1.1649 mL
DMSO	100 mM	0.0233 mL	0.1165 mL	0.233 mL	0.5824 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Gunthorpe MJ, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2007, 321(3), 1183-1192. 2. Rami HK, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2006, 16(12), 3287-3291. 3. Chen W T, Lin G B, Lin S H, et al. Static magnetic field enhances the anticancer efficacy of capsaicin on HepG2 cells via capsaicin receptor TRPV1[J]. PloS one. 2018 Jan 16;13(1):e0191078.

文献引用

1. Chen W T, Lin G B, Lin S H, et al. Static magnetic field enhances the anticancer efficacy of capsaicin on HepG2 cells via capsaicin receptor TRPV1. PloS One. 2018 Jan 16;13(1):e0191078

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SB-705498 501951-42-4 Membrane transporter/Ion channel TRP/TRPV Channel inhibit SB705498 Inhibitor SB 705498 TRP Channel Transient receptor potential channels inhibitor

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