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AS1269574

AS1269574

产品编号 T21623   CAS 330981-72-1
别名: AS 1269574

AS1269574 是口服有效的GPR119激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中EC50为 2.5 μM。它激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1分泌。它仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。它在 2 型糖尿病的研究中具有价值。

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AS1269574 Chemical Structure
AS1269574, CAS 330981-72-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 266 现货
2 mg ¥ 378 现货
5 mg ¥ 622 现货
10 mg ¥ 1,080 现货
25 mg ¥ 1,980 现货
50 mg ¥ 3,320 现货
100 mg ¥ 4,880 现货
500 mg ¥ 9,870 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 748 现货
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产品目录号及名称: AS1269574 (T21623)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 AS1269574 is a potent, orally available GPR119 agonist. AS1269574(AS 1269574) has the potential for the research of type 2 diabetes.
体外活性 AS1269574 had an EC(50) value of 2.5μM in HEK293 cells transiently expressing human GPR119 and enhanced insulin secretion in the mouse pancreatic β-cell line MIN-6 only under high-glucose (16.8mM) conditions.?This contrasted with the action of the sulfonylurea glibenclamide, which also induced insulin secretion under low-glucose conditions (2.8mM)[1].
体内活性 In in vivo studies, a single administration of AS1269574 to normal mice reduced blood glucose levels after oral glucose loading based on the observed insulin secretion profiles.?Significantly, AS1269574 did not affect fed and fasting plasma glucose levels in normal mice.?AS1269574 represents a novel structural class of small molecule, orally administrable GPR119 agonists with GSIS and promising potential for the treatment of type 2 diabetes[1].
别名 AS 1269574
分子量 308.17
分子式 C13H14BrN3O
CAS No. 330981-72-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 250 mg/mL (811.24 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.245 mL 16.2248 mL 32.4496 mL 81.1241 mL
5 mM 0.649 mL 3.245 mL 6.4899 mL 16.2248 mL
10 mM 0.3245 mL 1.6225 mL 3.245 mL 8.1124 mL
20 mM 0.1622 mL 0.8112 mL 1.6225 mL 4.0562 mL
50 mM 0.0649 mL 0.3245 mL 0.649 mL 1.6225 mL
100 mM 0.0324 mL 0.1622 mL 0.3245 mL 0.8112 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Yoshida S, et al. Identification of a novel GPR119 agonist, AS1269574, with in vitro and in vivo glucose-stimulated insulin secretion. Biochem Biophys Res Commun. 2010;400(3):437-441. 2. Chepurny OG, et al. GPR119 Agonist AS1269574 Activates TRPA1 Cation Channels to Stimulate GLP-1 Secretion. Mol Endocrinol. 2016;30(6):614-629.
AM-1638 Monomethyl fumarate Urotensin II (114-124), human acetate (1S,2R)-2-PCCA TUG-499 G-1 CAY10595 TUG-891

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AS1269574 330981-72-1 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein Membrane transporter/Ion channel GPR TRP/TRPV Channel TRP Channel G Protein-Coupled Receptor 119 secretion AS 1269574 Inhibitor type cation AS-1269574 diabetes insulin inhibit Transient receptor potential channels glucose GPR119 channels inhibitor

 

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