87
21
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T14988 |
CMPD1
|
MAPK | MAPK |
CMPD1 是非 ATP 竞争性 p38 MAPK 介导的 MK2磷酸化选择性抑制剂(Ki:330 nM)。 | |||
T21980 |
PD 198306
|
MEK | MAPK |
PD 198306 是一种具有抗痛觉过敏作用的 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 选择性抑制剂。 PD 198306 可降低链脲佐菌素诱导的活性 ERK1 水平升高。 | |||
T12058 |
MK2-IN-3 hydrate
MK-2 Inhibitor III |
ERK; MAPK; MNK | MAPK |
MK2-IN-3 hydrate (MK-2 Inhibitor III) 是一种口服有活性的、ATP 竞争性的MAPKAP-K2 (MK-2)选择性抑制剂(IC50:0.85 nM)。 | |||
T6152 |
PD318088
|
MEK | MAPK |
PD318088 是非 ATP 竞争性的MEK1/2变构抑制剂,是 PD184352 的结构类似物。它在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合,可用于癌症研究。 | |||
T4442 |
MK2-IN-1 hydrochloride
MK2 Inhibitor,MK 25 |
MAPK | MAPK |
MK2-IN-1 hydrochloride (MK 25) 是一种高效的选择性 MAPKAPK2(MK2)激酶抑制剂,其 IC50值为0.11uM。 | |||
T16501 |
PF-3644022
|
p38 MAPK; Serine Protease; MAPK | MAPK; Proteases/Proteasome |
PF-3644022 是可口服的,具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂,IC50为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用,还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶,IC50分别为 53 和 5.0 nM。 | |||
T9034 |
MK2-IN-3
MK2 Inhibitor III |
MAPK | MAPK |
MK2-IN-3 (MK2 Inhibitor III) 是选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2)抑制剂(IC50:8.5 nM),能够抑制 U937 细胞及体内 TNFα 的生成。 | |||
T2708 |
SL327
SL 327,SL-327 |
MEK; DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; MAPK |
SL327 是能通过血脑屏障运输的选择性 MEK1/2 抑制剂,IC50 分别为 0.18 和 0.22 μM。 | |||
T6692 |
TAK-733
TAK733,TAK 733 |
MEK | MAPK |
TAK-733 是选择性 MEK 抑制剂,IC50为 3.2 nM。 | |||
T6785 |
BI-847325
|
Apoptosis; MEK; Aurora Kinase | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; MAPK |
BI847325是MEK 和极光激酶 (AK)的一种选择性双重抑制剂, 对人类MEK2和AK-C 的IC50值分别为4和15 nM。 | |||
T15250 |
ETC-206
|
MNK | MAPK |
ETC-206 是选择性 MNK1和 MNK2抑制剂,IC50分别为 64 和 86 nM。 | |||
T3468 |
Tomivosertib
eFT508 |
MNK; PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation; MAPK |
Tomivosertib (eFT508) 是一种具有口服活性的MNK1和MNK2高选择性抑制剂,IC50值均为 1-2 nM。它可降低肿瘤细胞中eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209,IC50=2-16 nM),下调PD-L1蛋白的平均含量。 | |||
T21295 |
BIX02189
BIX 02189 |
ERK; MEK | MAPK |
BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 和 ERK5 抑制剂,IC50分别为 1.5 和 59 nM。 | |||
T21635 |
PD184161
|
MEK | MAPK |
PD 184161 是一种口服有效的,时间和浓度依赖的 MEK 抑制剂,IC50为10-100 nM。它诱导抑郁样行为,抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。 | |||
T2623 |
PD98059
PD 98059 |
ERK; Aryl Hydrocarbon Receptor; MEK; Autophagy | Autophagy; Immunology/Inflammation; MAPK |
PD98059 是一种 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM),具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。 | |||
T2443 |
CI-1040
PD 184352 |
Apoptosis; MEK | Apoptosis; MAPK |
CI-1040 (PD 184352) 是一种有口服活性的高度特异性MEK 小分子抑制剂,对 MEK1 的IC50值为 17 nM 。 | |||
T7661 |
SD-169
SD 169,1H-吲哚-5-甲酰胺 |
p38 MAPK | MAPK |
SD-169 (SD 169) 是一种可口服的 ATP 竞争性MAPK p38α抑制剂,IC50值为 3.2 nM。它对p38β MAPK 的IC50值为 122 nM。它通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。 | |||
T7610 |
GW284543
UNC10225170 |
MEK | MAPK |
GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的MEK5抑制剂,可降低 pERK5,并下调内源性 MYC 蛋白。 | |||
T6189 |
Mirdametinib
PD325901,PD0325901 |
Apoptosis; MEK; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; MAPK |
Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM),具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡。 | |||
T6971 |
Ro 5126766
CH5126766,Avutometinib,VS-6766,RO5126766 |
Raf; MEK | MAPK |
Ro 5126766 (CH5126766) 是双重MEK/RAF 抑制剂,抑制BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF,IC50分别为 8.2、56、160 和 190 nM。 | |||
T1144L |
Lidocaine Hydrochloride hydrate
|
EGFR; Sodium Channel | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lidocaine Hydrochloride hydrate 是一种酰胺类局部麻醉剂,具有抗炎作用。 | |||
T6218 |
Selumetinib
ARRY-142886,司美替尼,AZD6244 |
Apoptosis; ERK; MEK | Apoptosis; MAPK |
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的MEK1/2抑制剂, 抑制 MEK1 的IC50为14 nM。它抑制 MEK1/2 磷酸化水平。 | |||
T5412 |
RO4987655
CH4987655,RG7167 |
MEK | MAPK |
RO4987655 (RG7167) 是一种具有口服活性和高选择性的 MEK 抑制剂,抑制MEK1/MEK2,IC50为 5.2 nM。 | |||
T80062 |
Mitogen-activated protein kinase 1
MAPK1 |
NF-κB | NF-κB |
Mitogen-activated protein kinase1 (MAPK1) 能够激活下游的 p38/NF-κB 通路,并调控多种与脓毒症相关的疾病细胞过程。此外,MAPK1 通过磷酸化催化底物蛋白,起到调节底物蛋白活性开关的作用。 | |||
T6760 |
APS-2-79 hydrochloride
APS-2-79 HCl,APS-2-79 |
MEK; MAPK | MAPK |
APS-2-79 hydrochloride (APS-2-79 HCl) 是一种 KSR 依赖性的MEK 拮抗剂,可与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的KSR2。它与 KSR 结合可将 KSR 处于非活性状态,使其无法再结合 RAF 和激活 MEK,从而阻断 Ras-MAPK 信号通路。 | |||
T0468 |
Lidocaine
Lignocaine,Alphacaine,Xylocaine,利多卡因 |
Apoptosis; ERK; NF-κB; MEK; Sodium Channel; Histamine Receptor | Apoptosis; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; NF-κB |
Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物,抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道,可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。 | |||
T6223 |
U0126-EtOH
U0126 Ethanol,U0126 |
Mitophagy; Influenza Virus; MEK; Autophagy | Autophagy; MAPK; Microbiology/Virology |
U0126-EtOH (U0126 Ethanol) 是一种非 ATP 竞争性的选择性MEK1和MEK2抑制剂,IC50分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 可抑制自噬和线粒体自噬。 | |||
T6083 |
AZD8330
ARRY-424704,ARRY-704 |
ERK; MEK | MAPK |
AZD8330 (ARRY-704) 是非竞争性的 MEK1/MEK2抑制剂,IC50为 7 nM。 | |||
T6440 |
CGP 57380
N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺,MNK1 Inhibitor |
Apoptosis; MNK | Apoptosis; MAPK |
CGP 57380 (MNK1 Inhibitor) 是细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,是一种具有选择性的Mnk1抑制剂,IC50值为 2.2 μM。 | |||
T4424 |
SLV-2436
SEL-201,SLV 2436,SEL201-88 |
MNK | MAPK |
SLV-2436 (SEL201-88) 是一种高效且 ATP 竞争性的MNK1和MNK2抑制剂,IC50分别为 10.8 和 5.4 nM。 | |||
T2125 |
Trametinib
GSK1120212,曲美替尼,JTP-74057 |
Apoptosis; MEK; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; MAPK |
Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7/0.9 nM),具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬,诱导凋亡。 | |||
T2508 |
Binimetinib
ARRY-438162,ARRY-162,MEK162 |
MEK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Binimetinib (ARRY-162) 是一种可口服的选择性 MEK1/2抑制剂,抑制MEK 的IC50为 12 nM。 | |||
T2378 |
RGB-286638 free base
|
GSK-3; MEK; JAK; CDK | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂,抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性,IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1,IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。 | |||
T3623 |
Cobimetinib
可美替尼,考比替尼,RG7420,XL518,GDC-0973 |
Apoptosis; MEK | Apoptosis; MAPK |
Cobimetinib (GDC-0973) 是一种可口服的 MEK1选择性抑制剂,抑制MEK1的IC50为4.2 nM。 | |||
T6843 |
GDC-0623
G-868,GDC0623,RG 7421,MEK inhibitor 1 |
Apoptosis; MEK | Apoptosis; MAPK |
GDC-0623 (RG 7421) 是一种 ATP 竞争性的MEK1抑制剂,Ki 值为 0.13 nM。它对 A375 细胞中 BRAFV600E 的 EC50值为 7 nM,而对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50值为 42 nM。 | |||
T6131 |
Pimasertib
AS703026,MSC1936369B,N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺,SAR 245509 |
MEK | MAPK |
Pimasertib (AS703026) 是一种高效选择性和ATP 非竞争性的MEK1/2抑制剂,可用于癌症研究。 | |||
T1144 |
Lidocaine hydrochloride
Lidocaine HCL,盐酸利多卡因,Lignocaine hydrochloride,Xyloneural,Lidothesin |
Apoptosis; ERK; NF-κB; MEK; Sodium Channel | Apoptosis; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; NF-κB |
Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。 | |||
T6636 |
Refametinib
BAY 86-97661,瑞法替尼//瑞美替尼,BAY 869766,RDEA119 |
MEK | MAPK |
Refametinib (RDEA119) 是可口服的、非 ATP 竞争和选择性的 MEK1/MEK2变构抑制剂,IC50分别为 19 和 47 nM。 | |||
T5857 |
Trametinib (DMSO solvate)
Trametinib DMSO solvate,GSK-1120212 (DMSO solvate),Trametinib dimethyl sulfoxide,JTP-74057 (DMSO solvate) |
Apoptosis; MEK | Apoptosis; MAPK |
Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate)) 是一种口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50分别为 2 nM。它还能激活自噬,诱导凋亡。 | |||
T9321 |
zapnometinib
ATR-002,3,4-difluoro-2-(2-chloro-4-iodophenylaMino)-benzoic acid,PD0184264,2-(2-chloro-4-iodoanilino)-3,4-difluorobenzoic acid |
Influenza Virus; MEK; Antibacterial | MAPK; Microbiology/Virology |
Zapnometinib (ATR-002) 是 CI-1040 的活性代谢物,是一种 MEK 抑制剂,IC50值为 5.7 nM,有抗流感病毒的抗病毒和抗菌活性。 | |||
T7196 |
HG-10-102-01
[4-[[5-氯-4-(甲基氨基)-2-嘧啶基]氨基]-3-甲氧基苯基]-4-吗啉基甲酮 |
LRRK2 | Autophagy |
HG-10-102-01 是富含亮氨酸重复激酶 2 和突变型G2019S 抑制剂,IC50分别为20.3 nM 和3.2 nM。 | |||
T21332 |
U0126
U 0126,U-0126 |
Mitophagy; MEK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
U0126 是一种有效的特异性非竞争性 MAP 激酶抑制剂,抑制 MEK-1 和 MEK-2,IC50 值分别为 0.07 和 0.06 μM。 U0126 抑制自噬和线粒体自噬。 | |||
T22677 |
Cobimetinib racemate
Cobimetinib (racemate),考比替尼 (外消旋体) |
MEK | MAPK |
Cobimetinib racemate (Cobimetinib (racemate)) 是 Cobimetinib 的外消旋体,是一种选择性 MEK 抑制剂。 | |||
T68139 |
Scio-323
|
p38 MAPK | MAPK |
Scio-323是一种可口服的 p38丝裂原活化蛋白(MAPK)激酶抑制剂。 | |||
T6130 |
Skepinone-L
CBS3830 |
p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Skepinone-L (CBS3830) 是一种选择性 p38 丝裂原活化蛋白激酶抑制剂。 | |||
T29071 |
UR13870
Org 48762-0,POLB 001,UR-13870,UR 13870 |
p38 MAPK | MAPK |
UR-13870 (Org 48762-0) 是一种具有口服活性和选择性的 p38 丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)抑制剂,可防止小鼠胶原诱导的关节炎中的骨损伤。 | |||
T7667 |
R1487
|
p38 MAPK | MAPK |
R1487 是一种口服生物可利用的高选择性 p38α 丝裂原活化蛋白激酶抑制剂。 | |||
T67830 |
p38α inhibitor 3
|
p38 MAPK | MAPK |
p38α inhibitor 3是一种丝裂原活化蛋白激酶P38α的抑制剂,可以有效阻断成肌细胞分化。 | |||
T6047 |
Ralimetinib dimesylate
LY2228820 dimesylate,Ralimetinib,LY2228820,Ralimetinib Mesylate |
Apoptosis; p38 MAPK; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; MAPK |
Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种选择性,ATP 竞争性的 p38 MAPK α/β抑制剂,IC50分别为5.3 和 3.2 nM。 | |||
T6789 |
BMS582949
BMS 582949,PS540446,BMS-582949 |
p38 MAPK | MAPK |
BMS582949 (PS540446) 是一种有效的选择性 p38 丝裂原活化蛋白激酶(p38 MAPK) 抑制剂,IC50 为 13 nM,抑制 p38 激酶活性和 p38 活化。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TMS2181 |
trans-Zeatin
(E)-Zeatin,玉米素 |
ERK; MEK; Endogenous Metabolite | MAPK; Metabolism |
trans-Zeatin ((E)-Zeatin) 是植物细胞分裂素,可抑制紫外线诱导的MEK/ERK 的活化,在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用。 | |||
T7030 |
anemarsaponin B
知母皂苷B,知母皂苷 B |
p38 MAPK; NF-κB; MEK; COX; NO Synthase | Immunology/Inflammation; MAPK; Neuroscience; NF-κB |
Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷,可降低iNOS 和COX-2的蛋白和 mRNA 水平,减少促炎细胞因子的表达和产生。它通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制NF-κB 的 p65 亚基的核转位,还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 的磷酸化。 | |||
T2836 |
Isorhamnetin
3-methylquercetin,3'-Methylquercetin,Isorhamnetol,异鼠李素,3'-Methoxyquercetin |
MEK; PI3K; Endogenous Metabolite | MAPK; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Isorhamnetin (3-methylquercetin) 是从中草药沙棘中提取的一种类黄酮,可通过抑制MEK1和PI3K 来抑制皮肤癌。 | |||
T3892 |
Isoacteoside
异麦角甾苷,Isoverbascoside |
NF-κB | NF-κB |
Isoacteoside 具有抗炎作用,通过作用于 caspase-1、丝裂原活化蛋白激酶(c-Jun N-末端激酶、p38、细胞外信号调节蛋白激酶)和核因子-kappa B 途径介导。 | |||
T3908 |
10-Gingerol
10-姜酚 |
Apoptosis | Apoptosis |
10-Gingerol 是一种姜根脂的主要刺激性成分,具有抗炎、抗氧化和抗增殖作用,能够抑制 MDA-MB-231 肿瘤细胞的增殖(IC50:12.1 μM)。 | |||
T3816 |
Velutin
|
NF-κB; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; NF-κB |
Velutin 是一种苷元,提取自槲寄生中,能够抑制黑色素生物合成。它利用 NF-κB 途径减少破骨细胞分化和下调 HIF-1α。 | |||
TN1410 |
Asperulosidic acid
ASPA,车叶草苷酸 |
ERK; NF-κB | MAPK; NF-κB |
Asperulosidic acid (ASPA) 是从白花蛇舌草药中提取的一种环烯醚萜苷,具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。它通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶信号通路抑制炎性细胞因子释放发挥抗炎作用。 | |||
TWS1977 |
Kamebakaurin
尾叶香茶菜丙素,Kamebakaurine |
NF-κB | NF-κB |
Kamebakaurin (Kamebakaurine) 是一种提取自Isodon japonicus 中的天然产物,是一种NF-κB 的抑制剂,能够抑制 p50 的 DNA 结合活性。 | |||
T2787 |
Picroside I
6'-Cinnamoylcatalpol,胡黄连苦苷I |
MMP; STAT | JAK/STAT signaling; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
Picroside I (6'-Cinnamoylcatalpol) 是胡黄连的一种天然产物,是有肝脏保护作用的代谢成分,可用于哮喘研究,有减轻炎症作用,还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。 | |||
T5S0581 |
Sec-O-Glucosylhamaudol
亥茅酚苷,Hamaudol 3-glucoside |
Others; Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience; Others |
Sec-O-Glucosylhamaudol (Hamaudol 3-glucoside) 是从滨海前胡中分离得到的一种天然产物,能够降低 μ 阿片受体的蛋白水平,可用于缓解疼痛的研究。它通过调节脂多糖刺激的 RAW264.7 细胞系中的 p38 丝裂原活化蛋白激酶具有抗炎作用。 | |||
T3877 |
Esculentoside A
|
NF-κB; COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience; NF-κB |
Esculentoside A 是一种三萜皂苷,从商陆根部分离得到。它在具有抗炎活性,对环氧合酶-2 具有选择性抑制活性。它通过抑制NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤中的炎症反应。 | |||
TN1448 |
(-)-Bornyl acetate
L-(-)-Bornyl acetate,左旋乙酸冰片酯,Bornyl acetate,(-)-乙酸龙脑酯 |
p38 MAPK; NF-κB; JNK; Antifungal | MAPK; Microbiology/Virology; NF-κB |
(-)-Bornyl acetate (L-(-)-Bornyl acetate) 是存在于牛膝草油中的一种具有抗真菌活性的 (+)-Bornyl acetate 低活性异构体。 | |||
T6429 |
Caffeic Acid Phenethyl Ester
Phenylethyl Caffeate,咖啡酸苯乙酯,CAPE |
Apoptosis; NF-κB | Apoptosis; NF-κB |
Caffeic Acid Phenethyl Ester (Phenylethyl Caffeate) 是咖啡酸的苯乙醇酯,是蜂巢蜂胶的生物活性成分。它抑制核转录因子 NF-kappa B 的激活,具有抗肿瘤、细胞保护和免疫调节活性。它抑制 PDGF 诱导的血管平滑肌细胞增殖。 | |||
T6S1369 |
Vitexin
牡荆素,Apigenin-8-C-glucoside |
Antioxidant | oxidation-reduction |
Vitexin 是一种存在于多种药用植物(如榕树、螺旋藻)中的 c-糖基化的黄酮。 它具有广泛的药理作用,包括抗氧化,抗癌,抗炎,抗痛觉过敏和神经保护作用。 | |||
T5S0754 |
Isoquercetin
3-Glucosylquercetin,Hirsutrin,Isoquercitrin,异槲皮苷,Quercetin 3-o-glucopyranoside,槲皮素-3-葡萄糖苷 |
NF-κB; Wnt/beta-catenin; NO Synthase | Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; NF-κB; Stem Cells |
Isoquercetin (3-Glucosylquercetin) 是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。它通过调节核因子-κB 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 的表达。它通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。它具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选药物。 | |||
T1719 |
Bufalin
|
ATPase | Membrane transporter/Ion channel |
Bufalin 是蟾酥中的一种成分,是Na+/K+-ATPase 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可与其基 α1、α2 和 α3 结合,Kd 值分别为 42.5、45 和 40 nM。 | |||
T6S1684 |
8-Gingerol
|
Antioxidant; Antibacterial; TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; oxidation-reduction |
8-Gingerol 分离自姜的根状茎,是口服有效的 TRPV1激活剂,EC50值为5.0 µM。8-Gingerol 抑制 COX-2,还能抑制体外 H. pylori 的生长。 | |||
TN4986 |
Selinidin
|
IκB/IKK; p38 MAPK; TNF | Apoptosis; MAPK; NF-κB |
Selinidin decreases phosphorylation of phospholipase C-gamma1, p38 mitogen-activated protein kinase, and IkappaB-alpha upon FcepsilonRI stimulation. | |||
TMA1012 |
Ganoderiol F
|
Androgen Receptor; HIV Protease; Autophagy | Autophagy; Endocrinology/Hormones; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Ganoderiol F has anti-inflammatory, cytotoxic and anti-HIV activity, it inhibits activity of topoisomerases in vitro, and it inhibits human immunodeficiency virus-1 protease with IC(50) values of 20-40 microM. It induced HO-1 expression, activation of the mitogen-activated protein kinase EKR and up-regulation of cyclin-dependent kinase inhibitor p16 and suppressed lipopolysaccharide (LPS)-induced nitric oxide (NO) production. | |||
TN4635 | Neoechinulin A | NADPH-oxidase; Beta Amyloid; ASK; IκB/IKK; p38 MAPK; TNF; NOS; NF-κB; COX; Prostaglandin Receptor | Apoptosis; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; MAPK; Neuroscience; NF-κB |
Neoechinulin A has anti-inflammatory effect against LPS-stimulated RAW264.7 macrophages through inhibition of the NF-κB and p38 MAPK pathways, it may block the phosphorylation of mitogen-activated protein kinase (MAPK) molecule p38, apoptosis signal-regu | |||
TN2775 |
2-Methoxystypandrone
|
MMP; BCL; IκB/IKK; GSK-3; TNF; NOS; NF-κB; Wnt/beta-catenin; COX; JAK; STAT | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Neuroscience; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
2-Methoxystypandrone displays an immunomodulatory effect in a cellular model, it blocks inflammatory responses by impairing NF-κB signaling to limit the inflammation and oxidative stress for preservation of BBB integrity. 2-Methoxystypandrone concomitant |