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PF-3644022

产品编号 T16501 CAS 1276121-88-0

PF-3644022 是可口服的，具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂，IC50为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用，还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶，IC50分别为 53 和 5.0 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PF-3644022, CAS 1276121-88-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,080	现货
5 mg	￥ 2,720	现货
10 mg	￥ 4,280	现货
25 mg	￥ 6,830	现货
50 mg	￥ 9,270	现货
100 mg	￥ 12,500	现货
500 mg	￥ 24,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,990	现货

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纯度: 99.12%

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产品描述	PF-3644022 is an effective, selective, and ATP-competitive MAPKAPK2 (MK2) inhibitor (IC50: 5.2 nM and a Ki of 3 nM). PF-3644022 potently inhibits TNFα production and has an anti-inflammatory effect. PF-3644022 also inhibits MK3 and p38 regulated/activated kinase (PRAK) (IC50s: 53 nM and 5.0 nM, respectively).
靶点活性	MK3:53 nM, PRAK:5.0 nM, MK2:(ki)3 nM, MK2:5.2 nM
体外活性	PF-3644022 potently inhibits TNFα production with similar activity (IC50 of 160 nM), in the human U937 monocytic cell line or peripheral blood mononuclear cells. PF-3644022 blocks TNFα and IL-6 production in LPS-stimulated human whole blood (IC50: 1.6 and 10.3 μM, respectively). The inhibitory activity of PF-3644022 against other MAPKAP kinase family members is evaluated. Other than MNK2 with an IC50 of 148 nM, other family members are largely not inhibited, showing at least several hundred-fold selectivity versus MK2[1].
体内活性	PF-3644022 (3-100 mg/kg; oral gavage; twice a day; for 12 days; Lewis rats) treatment displays dose-dependent inhibition of chronic paw swelling. It is measured on day 21 after 12 days of oral dosing (ED50: 20 mg/kg)[1].

分子量	374.46
分子式	C21H18N4OS
CAS No.	1276121-88-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 41.67 mg/mL (111.28 mM), Sonication and heating to 80℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6705 mL	13.3526 mL	26.7051 mL	66.7628 mL
	5 mM	0.5341 mL	2.6705 mL	5.341 mL	13.3526 mL
	10 mM	0.2671 mL	1.3353 mL	2.6705 mL	6.6763 mL
	20 mM	0.1335 mL	0.6676 mL	1.3353 mL	3.3381 mL
	50 mM	0.0534 mL	0.2671 mL	0.5341 mL	1.3353 mL
	100 mM	0.0267 mL	0.1335 mL	0.2671 mL	0.6676 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mourey RJ, et al. A benzothiophene inhibitor of mitogen-activated protein kinase-activated protein kinase 2 inhibits tumor necrosis factor alpha production and has oral anti-inflammatory efficacy in acute and chronic models of inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jun;333(3):797-807

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-3644022 1276121-88-0 MAPK Proteases/Proteasome p38 MAPK Serine Protease MAPKAP kinase 2 monocytic lipopolysaccharide IL-6 TNFα safety Anti-inflammatory orally PRAK efficacious PF3644022 inhibit Mitogen-activated protein kinase activated protein kinase 2 Inhibitor MK3 PF 3644022 MAP kinase activated protein kinase 2 MAPKAPK2 (MK2) MAPK activated protein kinase 2 inhibitor

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