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Tomivosertib

产品编号 T3468 CAS 1849590-01-7

别名: eFT508

Tomivosertib (eFT508) 是一种具有口服活性的MNK1和MNK2高选择性抑制剂，IC50值均为 1-2 nM。它可降低肿瘤细胞中eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)，下调PD-L1蛋白的平均含量。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Tomivosertib, CAS 1849590-01-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 479	现货
5 mg	￥ 1,490	现货
10 mg	￥ 2,320	现货
25 mg	￥ 3,930	现货
50 mg	￥ 5,620	现货
100 mg	￥ 7,850	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,630	现货

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产品描述	Tomivosertib (eFT508) is a potent, highly selective MNK1 and MNK2 inhibitor with IC50 value of 1-2 nM.
靶点活性	MNK1:1-2 nM, MNK2:1-2 nM
体外活性	eFT508 has a half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 1-2 nM against both MNK isoforms in enzyme assays and inhibits the kinase through a reversible, ATP-competitive mechanism of action. Treatment of tumor cell lines with eFT508 leads to a dose-dependent reduction in eIF4E phosphorylation at serine 209 (IC50 = 2-16 nM). In a panel of ~50 hematological cancers, eFT508 shows anti-proliferative activity against multiple DLBCL cell lines. Sensitivity to eFT508 in TMD8, OCI-Ly3 and HBL1 DLBCL cell lines is associated with dose-dependent decreases in production of pro-inflammatory cytokines including TNFα, IL-6, IL-10 and CXCL10[1].
体内活性	eFT508 is well-tolerated and shows efficacy against MyD88-mutant DLBCL models in vivo. Significant anti-tumor activity of eFT508 is observed in the TMD8 and HBL-1 ABC-DLBCL models(subcutaneous human lymphoma xenograft models), both of which harbor activating MyD88 mutations[1].
细胞实验	TMD8 cells are treated with the indicated concentrations of eFT508 for 24 h. Cell lysates are subjected to m7-GTP Sepharose pull-down and bound proteins are analyzed by immunoblotting with the indicated antibodies. (Only for Reference)

别名	eFT508
分子量	340.38
分子式	C17H20N6O2
CAS No.	1849590-01-7

存储

keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: <1 mg/mL

DMSO: 11 mg/mL (32.3 mM)

Ethanol: <1 mg/mL

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.9379 mL	14.6895 mL	29.3789 mL	73.4473 mL
	5 mM	0.5876 mL	2.9379 mL	5.8758 mL	14.6895 mL
	10 mM	0.2938 mL	1.4689 mL	2.9379 mL	7.3447 mL
	20 mM	0.1469 mL	0.7345 mL	1.4689 mL	3.6724 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kevin R Webster, et al. eFT508, a Potent and Selective Mitogen-Activated Protein Kinase Interacting Kinase (MNK) 1 and 2 Inhibitor, is Efficacious in Preclinical Models of Diffuse Large B-Cell Lymphoma (DLBCL). Abstract#1554. 2. Suarez M, Blyth G T, Mina A A, et al. Inhibitory effects of Tomivosertib in acute myeloid leukemia[J]. Oncotarget. 2021, 12(10): 955.

文献引用

1. Suarez M, Blyth G T, Mina A A, et al. Inhibitory effects of Tomivosertib in acute myeloid leukemia. Oncotarget. 2021, 12(10): 955.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tomivosertib 1849590-01-7 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint Immunology/Inflammation MAPK MNK PD-1/PD-L1 Inhibitor MAP kinase interacting kinase Mitogen activated protein kinase interacting kinase MAPK interacting kinase eFT 508 eFT-508 eFT508 inhibit inhibitor

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