114
11
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TP1422 |
Interleukin (IL)-6 Receptor
|
Others | Others |
Interleukin (IL)-6 Receptor 是一种肽,来源于白细胞介素6受体。 | |||
T3571 |
SU5201
NSC 247030 |
Others; Interleukin | Immunology/Inflammation; Others |
SU5201 (NSC 247030) 对白细胞介素 2 (IL-2) 的产生具有抑制作用。 | |||
T12579 |
RAMB4
PTP1B-IN-9 |
Proteasome | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
RAMB4 (PTP1B-IN-9) 是一种泛素-蛋白酶体系统(UPS)应激源,是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生。它能够在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。 | |||
T8998 |
AA41612
|
Others | Others |
AA41612 是一种有效的黑素蛋白介导的光转导的拮抗剂。 | |||
T76724 |
Nemolizumab
CIM331 |
Interleukin | Immunology/Inflammation |
Nemolizumab (CIM331) 是一种人源化的抗人白细胞介素-31 受体 a 单克隆抗体,对白细胞介素-31 (IL-31) 与其受体的结合和随后的信号转导有抑制作用。Nemolizumab 可用于研究特应性皮炎伴瘙痒。 | |||
T5110 |
IRAK inhibitor 6
|
IRAK | Immunology/Inflammation; NF-κB |
IRAK inhibitor 6 是白细胞介素-1受体相关激酶-4的抑制剂(IC50:160 nM)。 | |||
T4140 |
IRAK4-IN-1
|
IRAK | Immunology/Inflammation; NF-κB |
IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 抑制剂(IC50:7 nM)。 | |||
T8423 |
ML417
|
Dopamine Receptor; Arrestin | GPCR/G Protein; Neuroscience |
ML417 是选择性的,可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体激动剂,EC50=38 nM。它能够促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化,对其他 GPCR 介导的信号传导影响小。它对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护活性。 | |||
T76744 |
Enokizumab
MEDI-528 |
IL Receptor | Immunology/Inflammation |
Enokizumab (MEDI-528) 是一种针对白介素 IL-9 的单克隆抗体。Enokizumab 可用于研究哮喘疾病。 | |||
T1955 |
SB225002
|
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 拮抗剂,抑制白介素 IL-8 与 CXCR2 的结合,IC50为 22 nM。 | |||
T76722 |
Sarilumab
REGN-88,SAR-153191 |
IL Receptor | Immunology/Inflammation |
Sarilumab(SAR-153191) 是一种有效的白细胞介素-6 IL-6 受体拮抗剂,是人源免疫球蛋白 G1 单克隆抗体。 Sarilumab 抑制由 IL-6 介导的信号传导,可减少炎症。Sarilumab 可用于预防和治疗类风湿关节炎。 | |||
T6465 |
Dexamethasone Sodium Phosphate
Dexadreson,地塞米松磷酸钠,Dexagro,Dalalone |
IL Receptor; COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Dexamethasone Sodium Phosphate (Dexadreson) 是一种白细胞介素受体调节剂,具有抗炎和免疫抑制作用。它属于类固醇合成药物的强效糖皮质激素类。 | |||
T5641 |
RP-54745
|
Interleukin | Immunology/Inflammation |
RP-54745 是一种能抑制噬细胞刺激和的白介素-1 的产生的化合物,对风湿病的治疗具有潜在的研究价值。 | |||
T1919 |
Tenovin-1
Tenovin 1 |
Mdm2; Dehydrogenase; Sirtuin; p53; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Tenovin-1 抑制 SirT1 和 SirT2 的蛋白质去乙酰化活性,并防止 MDM2 介导的 p53 降解,这涉及泛素化。它具有癌症的研究潜力。 | |||
T7572 |
RN-1734
2,4-二氯-N-(异丙基)-N-[2-[(异丙基)氨基]乙基]苯磺酰胺 |
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
RN-1734是TRPV4通道的选择性拮抗剂,拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化,作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4的IC50分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734能显著降低白细胞介素 1β和肿瘤坏死因子 α 的产生,而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。 | |||
T70489 |
Enerisant HCl
|
P450; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience |
Enerisant HCl是一种新型强效选择性组胺H3受体拮抗剂,是P-gp的底物,由细胞色素P450(CYP)和转运蛋白介导。 | |||
T76777 |
Bermekimab
MABp1 |
IL Receptor | Immunology/Inflammation |
Bermekimab (MABp1) 是一种人源化抗白介素-1α (IL-1α) 的单克隆抗体。Bermekimab 具有潜在的抗炎活性,可预防皮肤炎症。 | |||
T1866 |
AT-56
|
Others; PGE Synthase | Immunology/Inflammation; Others |
AT56 是口服有活性的脂钙蛋白型前列腺素 D 合酶 (L-PGDS) 选择性抑制剂,其IC50=95 μM,Ki=75 μM。它能够特异性地抑制L-PGDS 催化的 PGD2介导的嗜睡或疼痛反应。 | |||
T9631 |
IRAK-4 protein kinase inhibitor 2
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IRAK | Immunology/Inflammation; NF-κB |
IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 是有效的白介素 1 受体相关激酶 4 抑制剂,IC50为 4 μM。它在与炎症和免疫相关的疾病领域有研究价值。 | |||
T11635 |
IL-17A antagonist 1
|
IL Receptor | Immunology/Inflammation |
IL-17A antagonist 1 是一种 IL-17A 拮抗剂,可用于研究和白介素相关的炎症和免疫疾病。 | |||
T76779 |
Brodalumab
LP 0160,KHK-4827,AMG-827 |
IL Receptor | Immunology/Inflammation |
Brodalumab (AMG 827) 是一种人源靶向白介素 17 受体 (IL-17R) IgG2 的单克隆抗体,常作为免疫抑制剂来治疗银屑病和牛皮藓。 | |||
T67924 |
ABzOH
|
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ABzOH 是一种苯甲酸衍生物,结构类似于阿司匹林等非甾体抗炎药,具有抗炎、抗肿瘤和抗增殖作用。ABzOH 不仅可以抑制肿瘤坏死因子- α (TNF-a)、白细胞介素-1β (IL-1β)和白细胞介素-6 (IL-6)等促炎细胞因子的表达还对乳腺癌、肺癌和胰腺癌具有抑制作用。 | |||
T22062 |
CCG-100602
|
Rho; Ras | Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK |
CCG-100602 是心肌蛋白相关转录因子 A/血清反应因子信号转导的特异性抑制剂。它抑制 PC-3 前列腺癌细胞中 RhoA/C 介导的、SRF 驱动的荧光素酶表达,IC50为 9.8 µM。 | |||
T67920 |
HPPE
|
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HPPE 是一种非亲电子作用的 Bach1 选择性抑制剂。 HPPE 靶向 Bach1 蛋白上的血红素结合位点,从而减轻 Bach1 介导的抑制作用。 | |||
T7368 |
IRAK inhibitor 2
IRAK-IN-2 |
IRAK | Immunology/Inflammation; NF-κB |
IRAK inhibitor 2 (IRAK-IN-2) 是一种有效的白细胞介素1受体相关激酶4(IRAK-4)抑制剂,具有潜在的抗癌和抗癌活性,可用于研究炎症相关性疾病。 | |||
T9203 |
JH-X-119-01
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IRAK | Immunology/Inflammation; NF-κB |
JH-X-119-01 是白介素 1 受体相关激酶 1 的选择性抑制剂。它能够改善 LPS 诱导的小鼠败血症。它可以抑制 IRAK1(IC50:9 nM),在浓度达到 10 μM 时,也不会对 IRAK4 产生抑制作用。 | |||
T5354 |
IRAK4-IN-7
CA-4948 |
IRAK | Immunology/Inflammation; NF-κB |
IRAK4-IN-7 (CA-4948) 是白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的选择性抑制剂,口服有活性。它可用于研究癌症以及炎症疾病。 | |||
T12146 |
N-Desmethyl-Apalutamide
N-Desmethyl Apalutamide,N-去甲基阿帕鲁胺杂质 |
P450; Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
N-Desmethyl-Apalutamide 是一种 Apalutamide 的活性代谢产物,主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导形成。它是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。它是中等至强的CYP3A4和CYP2B6诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。 | |||
T73698 |
Basiliximab
CHI 621 |
Interleukin | Immunology/Inflammation |
Basiliximab (CHI 621) 是一种嵌合鼠/人 IgG1 单克隆抗白细胞介素 2 受体 (interleukin-2 receptor) 重组抗体。Basiliximab 具有良好的免疫抑制活性,可用于研究肾移植。 | |||
T16280 |
Nedocromil
FPL 59002,尼多克罗 |
Leukotriene Receptor; Prostaglandin Receptor; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Nedocromil (FPL 59002) 对多种介质的作用或形成有抑制作用,包括组胺,前列腺素 D2和白三烯 C4。 | |||
T9911 |
Tocilizumab
|
Interleukin | Immunology/Inflammation |
Tocilizumab 是抗人白细胞介素-6 受体 (IL-6R) 的中和抗体,能够阻碍 IL-6 与 IL-6R 的结合,进而抑制经典和反式信号。它可用于研究类风湿性关节炎,对重症 COVID-19 冠状病毒病方面的研究具有显著效果。 | |||
T21527 |
HBX 41108
HBX-41108,7-氯-9-氧代-9H-茚并[1,2-B]吡嗪-2,3-二甲腈 |
DUB; p53 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
HBX 41108 (HBX-41108) 是一种泛素特异性蛋白酶 7 的非竞争性抑制剂,IC50为 424 nM。它诱导 p53 依赖的凋亡,抑制 USP7 介导的 p53 去泛素化以稳定 p53 并抑制癌细胞生长。 | |||
T68455 |
AP23846
AP-23846 |
Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AP23846 是一种新型高效的 Src 家族激酶抑制剂,可降低人实体瘤细胞系中血管内皮生长因子和白细胞介素-8 的表达,并消除下游血管生成过程。 | |||
T76775 |
Fezakinumab
ILV 094 |
Interleukin | Immunology/Inflammation |
Fezakinumab 是一种有效的白细胞介素 22 (IL-22) 单克隆抗体。Fezakinumab 可用于研究银屑病、类风湿性关节炎和特应性皮炎等免疫系统疾病和炎症相关疾病。 | |||
T11673 |
IRAK4-IN-4
|
IRAK; cGAS | Immunology/Inflammation; NF-κB |
IRAK4-IN-4 (化合物 15) 是白介素-1 受体相关激酶抑制剂,IC50为 2.8 nM。它还抑制环 GMP-AM 合酶 ,IC50为 2.1 nM。 | |||
T9897 |
7-Methoxy-1-naphthaleneacetic acid
|
Others | Others |
7-Methoxy-1-naphthaleneacetic acid 是植物生长素作用的抑制剂。 7-Methoxy-1-naphthaleneacetic acid 抑制与拟南芥和玉米中生长素不对称分布相关的极性生长素转运和热带反应。 7-Methoxy-1-naphthaleneacetic acid 抑制由酵母中表达的 AUX1、PIN 和 ABCB 蛋白介导的生长素转运。 | |||
T25465 |
GS143
GS-143,GS 143 |
IκB/IKK; E1/E2/E3 Enzyme; NF-κB | NF-κB; Ubiquitination |
GS-143 是选择性的IκBα泛素化抑制剂,抑制 SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用,IC50=5.2 μM。GS143 抑制NF-κB 的活化和靶基因的转录,并且不抑制蛋白酶体的特性,并具有抗哮喘作用。 | |||
T36534 |
SDZ 224-015
SDZ 224015 |
IL Receptor; Caspase | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Proteases/Proteasome |
SDZ 224-015 是白细胞介素-1β(IL-1β)转化酶和 Caspase-1 的口服活性抑制剂。SDZ 224-015 具有抗 COVID-19 和抗炎活性,可减少角叉菜胶诱导的大鼠爪子水肿。 | |||
T10497 |
Benralizumab
BIW-8405,MEDI-563 |
Apoptosis; IL Receptor; Interleukin | Apoptosis; Immunology/Inflammation |
Benralizumab (MEDI-563) 是一种靶向白介素 5 受体 α (IL-5Rα) 单克隆抗体,通过增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性促使嗜酸性粒细胞快速进行反应。Benralizumab 可用于严重的嗜酸性哮喘,可用于预防慢性阻塞性肺病加重。 | |||
TQ0167 |
Zimlovisertib
PF-06650833,PF06650833 |
IRAK | Immunology/Inflammation; NF-κB |
Zimlovisertib (PF-06650833) 是口服有活性的、可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 选择性抑制剂,其IC50=0.2 nM,在 PBMC 分析中,IC50=2.4 nM。它具有研究类淋巴瘤、风湿性关节炎、狼疮等疾病的潜力。 | |||
T14367 |
AZ1495
|
IRAK; CDK; Haspin Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation; NF-κB |
AZ1495 是一种口服有活性的白介素-1受体相关激酶 4(IRAK4)抑制剂,能够作用于 IRAK4 (IC50:5 nM)和 IRAK1 (IC50:23 nM)。可用于研究突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 。 | |||
T35569 |
CTA 056
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Apoptosis | Apoptosis |
CTA 056 是白细胞介素-2 诱导的 T 细胞激酶(ITK)抑制剂,抑制小鼠 MOLT-4 异种移植肿瘤的生长,诱导 Jurkat 细胞凋亡,可用于研究自身免疫性疾病和T细胞恶性肿瘤。 | |||
T16695 |
Pyrintegrin
|
Integrin | Cytoskeletal Signaling |
Pyrintegrin 是一种 β1 整合素激动剂,也是 2,4-二取代的嘧啶,可促进胚胎干细胞存活。它可用作足细胞保护剂,能增强细胞-细胞外基质 (ECM) 粘附介导的整联蛋白信号传导,具有强大的成脂作用。 | |||
T60739L |
Y13g dihydrochloride
Y13g 2HCl(T60739 Free base) |
IL Receptor; AChE | Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Y13g dihydrochloride 是白细胞介素 6 (IL-6) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE)的有效抑制剂(这两个靶点阿尔茨海默症 (AD) 进展的有关)。Y13g dihydrochloride 逆转 STZ 诱导的记忆缺陷,并表现出与正常动物相似的组织病理学。 | |||
T13666 |
Dupilumab
REGN-668,SAR-231893 |
IL Receptor | Immunology/Inflammation |
Dupilumab (REGN-668) 是一种用于AD 的全身免疫调节剂。Dupilumab 是一种针对白细胞介素-4受体α亚基的完全人类单克隆抗体,可抑制IL-4和IL-13下游信号传导,具有改善特应性皮炎的作用。 | |||
T12343 |
Benzquinamide
BZQ,P2647,Benzoquinamide |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Benzquinamide (P2647) 是一种具有抗癌活性的止吐剂, 抑制p糖蛋白介导的药物外排,增强多重耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。Benzquinamide 对 α2A, α2B, 以及α2C 肾上腺素能受体(α2-AR)的 Ki值分别为 1,365, 691 和 545 nM。 | |||
T34973 |
Tyrphostin 8
4-Hydroxybenzylidenemalononitrile |
EGFR; GTPase | Angiogenesis; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrphostin 8(4-Hydroxybenzylidenemalononitrile) 是一种有效的 GTP 酶抑制剂,对 EGFR 激酶有抑制作用, IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM),增强 Caco-2 细胞中转铁蛋白受体介导的转吞作用,并增加口服胰岛素 - 转铁蛋白的降血糖作用。 | |||
T76884 |
Spesolimab
BI 655130 |
IL Receptor | Immunology/Inflammation |
Spesolimab (BI 655130) 是一种抗白细胞介素-36 受体抗体。IL-36 在免疫系统中具有重要作用,与先天性 Th1/Th17 和中性粒细胞途径相关的生物标志物的减少有关。Spesolimab 可用于研究全身性脓疱型银屑病、掌跖脓疱病 (PPP) 和特应性皮炎。。 | |||
T38105 |
Ixekizumab
LY2439821 |
IL Receptor; Interleukin | Immunology/Inflammation |
Ixekizumab (LY2439821) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体,可选择性结合和中和白细胞介素 IL-17A ,Kd 值<3 pM。Ixekizumab 科阻断 IL-17A 与 IL-17RA 的结合,但不与其他 IL-17 家族成员结合。Ixekizumab 用于治疗中重度斑块型银屑病、银屑病关节炎和牛皮癣。 | |||
T77353 |
MyD88-IN-1
|
IL Receptor; NF-κB; TLR; MyD88 | Immunology/Inflammation; NF-κB |
MyD88-IN-1 是一种有效的 MyD88 抑制剂。MyD88-IN-1 具有抗炎活性,可抑制 Toll 样受体 (TLR) 和白细胞介素-1 (IL-1) 受体家族成员下游炎症信号通路 ,包括NF-κB 通路。MyD88-IN-1 可用于研究癌症和治疗炎症。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T7210 |
Guanosine 5'-diphosphate
GDP,鸟苷-5ˊ-二磷酸 |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是核苷二磷酸,是潜在的铁动员剂,能够阻断铁调素-铁转运蛋白相互作用并调节白细胞介素-6 (IL-6)/stat-3 途径。 | |||
TN1702 |
Glycycoumarin
甘草香豆素 |
P450; JNK; AMPK; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; MAPK; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Glycycoumarin 是甘草中的一种香豆素,能直接靶向 T-LAK 细胞源蛋白激酶发挥抗肝癌活性 。它通过激活自噬,抑制内质网应激介导的 JNK 和 GSK-3 介导的线粒体途径,来抑制肝细胞脂性凋亡。它是一种雌激素激动剂,对 CYP1A2 和 CYP2B6 有中度抑制作用。 | |||
T19719 |
TBMP
butylated hydroxyanisole |
Others | Others |
TBMP (butylated hydroxyanisole) 是病毒包膜蛋白血凝素 (HA) 介导的进入新型抑制剂。 | |||
TN2246 |
Swertiajaponin
|
Tyrosinase | Proteases/Proteasome |
Swertiajaponin 是酪氨酸酶抑制剂,与酪氨酸酶结合囊形成多个氢键和疏水相互作用,IC50=43.47 μM。它能抑制黑色素积累,具有较强的抗氧化活性。它还能通过抑制氧化应激介导的 MAPK/MITF 信号导致酪氨酸酶蛋白水平下降。 | |||
T6S0077 |
Byakangelicol
|
COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Byakangelicol 是一种分离自白芷的白三醇,能够抑制环加氧酶-2的表达及活性,从而减少白细胞介素-1β诱导的 A549 细胞中前列腺素 E2 的释放。它可用于研究气道炎症。 | |||
T1273 |
Diacerein
双醋瑞因,Diacerhein,Fisiodar,Diacetylrhein |
IL Receptor; Interleukin | Immunology/Inflammation |
Diacerein (Fisiodar) 是一种慢效具有白介素-1β 抑制效果的蒽醌类化合物。 | |||
T2924 |
Phloretin
根皮素,Dihydronaringenin,NSC 407292,RJC 02792 |
SGLT; transporter; Endogenous Metabolite | GPCR/G Protein; Metabolism |
Phloretin (NSC-407292) 是从苹果树叶中提取的一种查耳酮,具有抗炎、抗氧化和抗癌活性。它是真核尿素转运蛋白抑制剂,可阻断 VacA 介导的尿素和离子转运,有潜力用于类风湿性关节炎和过敏性气道炎症的相关研究。 | |||
TN5171 |
Tricetin
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Apoptosis; Others; Nrf2 | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Others |
Tricetin 是一种从石榴中分离出的类黄酮。Tricetin 是 Keap1-Nrf2 蛋白相互作用(PPI)的强效竞争性抑制剂,通过激活 Nrf2/HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡通路,保护帕金森病患免受 6-OHDA 诱导的神经毒性的影响。Tricetin 通过 Akt/GSK-1β途径抑制鼻咽癌的迁移和指示性蛋白酶早老素-1(PS-1)表达。Tricetin 抑制由Egr-1介导的氧化LDL 诱导的内皮炎症,保护大鼠软骨细胞免受IL-1β诱导的炎症和细胞凋亡。 | |||
T38373 |
2-heptyl-3-hydroxy-4(1H)-Quinolone
2-heptyl-3-hydroxy-4(1H)-Quinolone,PQS,Pseudomonas Quinolone Signal |
Others | Others |
2-heptyl-3-hydroxy-4(1H)-Quinolone (Pseudomonas Quinolone Signal) 是一种铜绿假单胞菌为应对细胞密度增加而产生的一种法定人数感应信号分子。 它增加了铜绿假单胞菌中lasB 基因的表达,增加代谢物焦蓝蛋白和凝集素PA-IL 的分泌,以及增加铜绿假单胞菌种群的生物膜生产。当使用浓度为40 μM 时,它还会降低铜绿假单胞菌生长介质中的铁含量,并在硫酸铁溶液中充当一种铁螯合剂。 | |||
T79941 |
Antimycin A2c
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Apoptosis | Apoptosis |
Anticanceragent 141(compound AE)是一种针对HPV感染宫颈癌具有抑制作用的抗霉素生物碱。该化合物能够抑制宫颈癌HeLa细胞的增殖并导致细胞周期在S期停滞。Anticanceragent 141破坏线粒体功能,诱导caspase依赖性细胞凋亡,并激活ROS介导的泛素依赖性蛋白酶体系统,进而引起E6/E7癌蛋白的降解。 | |||
TN5153 |
Torilin
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MMP; ERK; IκB/IKK; p38 MAPK; NF-κB; Tyrosinase; Reductase; DNA/RNA Synthesis; JNK | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Endocrinology/Hormones; MAPK; Metabolism; NF-κB; Proteases/Proteasome |
Torilin 是一种睾酮5α还原酶抑制剂,它(IC50=31.7+/-4.23μM)对5α还原酶的抑制作用强于α-亚麻酸(IC50=160.3+/-24.62μM),但弱于非那雄胺(IC50=0.38+/-0.06μM)。Torilin 具有免疫调节、肝脏保护和抗炎特性,它通过限制 TAK1介导的 MAP 激酶和 NF-βB 活化来抑制炎症,它可以减轻关节炎的严重程度,改变 dLN 或关节中的白细胞活化,并恢复血清和脾细胞细胞因子失衡。托利林抑制α-黑素细胞刺激激素激活的 B16黑色素瘤细胞中的黑色素生成,IC(50)值为25μM。Torilin 对枯草芽孢杆菌 ATCC 6633孢子和营养细胞表现出优异的抗菌活性。Torilin 在体内和体外都具有强大的抗血管生成活性,它可能通过抑制肿瘤侵袭来抑制肿瘤发生,逆转癌细胞的多药耐药性,它可以增强阿霉素、长春碱、紫杉醇和秋水仙碱对多药耐药 KB-V1和 MCF7/ADR 细胞的细胞毒性。 |