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SB225002

产品编号 T1955 CAS 182498-32-4

SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 拮抗剂，抑制白介素 IL-8 与 CXCR2 的结合，IC50为 22 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

SB225002, CAS 182498-32-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 196	现货
5 mg	￥ 437	现货
10 mg	￥ 628	现货
25 mg	￥ 1,260	现货
50 mg	￥ 2,390	现货
100 mg	￥ 3,630	现货
200 mg	￥ 5,260	现货
500 mg	￥ 8,170	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 438	现货

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纯度: 98.79%

纯度: 98.39%

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	SB225002 is a potent and selective CXCR2 antagonist inhibiting interleukin IL-8 binding to CXCR2.
靶点活性	CXCR2:22 nM
体外活性	SB225002表现出长效的镇痛效果,并减少小鼠模型中TNBS诱导的结肠炎.在兔子中,SB225002选择性阻断IL-8诱导的嗜中性粒细胞的边缘化.在小鼠肝内胆管细胞癌模型中,1 mg/kg i.p. SB225002抑制皮下移植肿瘤的生长.
体内活性	SB225002显示了作为微管抑制剂的抗肿瘤活性。SB225002大大降低了磷酸化ERK1/2的水平,并降低了WHCO1细胞的细胞增殖。SB225002在体外实验中,抑制GROα刺激的钙动员,并有效地抑制由IL-8和GROα诱导的人和兔嗜中性粒细胞趋化性。
激酶实验	Radioligand Binding Experiments: Assays are performed in 96-well microtiter plates where the reaction mixture contains 1.0 μg/ml membrane protein in 20 mM Bis-Tris-propane, pH 8.0, with 1.2 mM MgSO4, 0.1 mM EDTA, 25 mM NaCl, and 0.03% CHAPS and SB 225002 (10 mM stock in Me2SO) added at the indicated concentrations, the final Me2SO concentration is <1% under standard binding conditions. Binding is initiated by addition of 0.25 nM 125I-IL-8 (2,200 Ci/mmol). After 1-h incubation at room temperature the plate is harvested using a Tomtec 96-well harvester onto a glass fiber filtermat blocked with 1% polyethyleneimine, 0.5% BSA and washed three times with 25 mM NaCl, 10 mM Tris·HCl, 1 mM MgSO4, 0.5 mM EDTA, 0.03% CHAPS, pH 7.4. The filter is dried, sealed in a sample bag containing 10 ml of Wallac 205 Betaplate liquid scintillation fluid, and counted with a Wallac 1205 Betaplate liquid scintillation counter.
细胞实验	Three esophageal squamous cell carcinoma cell lines WHCO1, WHCO5, and WHCO6 originally established from surgical biopsies of primary esophageal squamous cell carcinomas are cultured in DMEM containing 10% FCS at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2. MTT assays are carried out using the Cell Proliferation kit I. Briefly, 1.5 × 103 cells are plated in 96-well plates in a final volume of 180 μL DMEM per well. SB 225002 (antagonist of CXCR2, 400 nM) is added to cells and 0.001% DMSO (solvent) is added as a control. After the indicated incubation period, 18 μL of the MTT labeling reagent (final concentration 0.5 mg/mL) is added to each well and incubated for 4 hours in a humidified atmosphere. One hundred eighty microliters of the solubilization solution are added to each well and the plates were left overnight at 37°C. The spectrophotometric absorbance of samples is measured at 595 nm using a microtiter plate reader.(Only for Reference)

分子量	352.14
分子式	C13H10BrN3O4
CAS No.	182498-32-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 65 mg/mL (184.6 mM)

Ethanol: 3 mg/mL (8.51 mM), Heating is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.8398 mL	14.1989 mL	28.3978 mL	70.9945 mL
DMSO / Ethanol	5 mM	0.568 mL	2.8398 mL	5.6796 mL	14.1989 mL
DMSO	10 mM	0.284 mL	1.4199 mL	2.8398 mL	7.0994 mL
	20 mM	0.142 mL	0.7099 mL	1.4199 mL	3.5497 mL
	50 mM	0.0568 mL	0.284 mL	0.568 mL	1.4199 mL
	100 mM	0.0284 mL	0.142 mL	0.284 mL	0.7099 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. White JR, et al. J Biol Chem. 1998, 273(17), 120095-120098. 2. Wang B, et al. Cancer Res. 2006, 66(6), 3071-3077. 3. Goda AE, et al. Biochem Pharmacol. 2013, 85(12), 1741-1752. 4. Sueoka H, et al. Surgery. 2014, 155(4), 640-649. 5. Manjavachi MN, et al. Eur J Pain. 2010, 14(1), 23-31. 6. Herz J, et al. Role of Neutrophils in Exacerbation of Brain Injury After Focal Cerebral Ischemia in Hyperlipidemic Mice. Stroke. 2015 Oct;46(10):2916-25. 7. Wang LY, et al. CXCL5 signaling is a shared pathway of neuroinflammation and blood-brain barrier injury contributing to white matter injury in the immature brain. J Neuroinflammation. 2016 Jan 6;13:6. 8. Shi ZR, et al. Decrease of galectin-3 in keratinocytes: A potential diagnostic marker and a critical contributor to the pathogenesis of psoriasis. J Autoimmun. 2018 May;89:30-40.

文献引用

1. Ji X, Sun T, Xie S, et al. Upregulation of CPNE7 in mesenchymal stromal cells promotes oral squamous cell carcinoma metastasis through the NF-κB pathway. Cell Death Discovery. 2021, 7(1): 1-11. 2. Wang W, Zhang M, Huang Z, et al. Knockdown of CXCL5 inhibits the invasion, metastasis and stemness of bladder cancer lung metastatic cells by downregulating CD44. Anti-Cancer Drugs. 2022, 33(1): e103-e112. 3. Wang W, Zhang M, Huang Z, et al. Knockdown of CXCL5 inhibits the invasion, metastasis and stemness of bladder cancer lung metastatic cells by downregulating CD44. Anti-Cancer Drugs. 2022, 33(1): e103-e112. 4. Ju C, Yuan F, Wang L, et al.Inhibition of CXCR2 enhances CNS remyelination via modulating PDE10A/cAMP signaling pathway.Neurobiology of Disease.2023: 105988. 5. Jiang S, Li W, Song M, et al.CXCL1-CXCR2 axis mediates inflammatory response after sciatic nerve injury by regulating macrophage infiltration.Molecular Immunology.2024, 169: 50-65.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SB225002 182498-32-4 Autophagy GPCR/G Protein Immunology/Inflammation CXCR SB-225002 CXC chemokine receptors Inhibitor inhibit SB 225002 inhibitor

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