112
8
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T7008 |
Vacquinol-1
Vacquinol 1 |
JNK | MAPK |
Vacquinol-1 能够激活 MAPK 通路,是MKK4特异性激活剂。它可以诱导肝细胞癌细胞凋亡,在多形性胶质母细胞瘤小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 | |||
T10140 |
4-Diethylaminobenzaldehyde
|
Dehydrogenase | Metabolism |
4-Diethylaminobenzaldehyde 是醛脱氢酶(ALDHs)的可逆抑制剂,对 ALDH1 的 Ki 为 4 nM,具有较强的抗雄激素作用 ,IC50为1.71 μM。 | |||
T8961 |
GW280264X
Carbamic acid |
MMP | Proteases/Proteasome |
GW280264X (Carbamic acid) 是一种 ADAM10/TACE (ADAM17)金属蛋白酶抑制剂。它有效阻断 TACE (ADAM17)和 ADAM10的 IC50分别为 8.0 nM 和 11.5 nM。其中ADAM10/17 能够调节胶质母细胞瘤起始细胞的免疫原性。 | |||
T9575 |
MRTX9768
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
MRTX-9768 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂,可选择性靶向 MTAP/CDKN2A 缺失的肿瘤。 | |||
T14214 |
AMG 511
|
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号,减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。 | |||
T8657 |
KYP-2047
|
Others | Others |
KYP-2047 是一种非常有效的选择性脯氨酰寡肽酶 (POP) 抑制剂。 | |||
T5622 |
BAY-218
AHR antagonist 1 |
AhR; Aryl Hydrocarbon Receptor | Immunology/Inflammation; Metabolism |
BAY-218 (AHR antagonist 1) 是一种芳基烃受体(AHR)拮抗剂,在人细胞系中的IC50值为 39.9 nM。 | |||
T8421 |
TED-347
|
YAP | Stem Cells |
TED-347 是不可逆的、共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50为 5.9 μM。它与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合(Ki:10.3 μM)。它可以抑制 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤作用。 | |||
T22318 |
Taletrectinib
DS-6051b,AB-106 |
Trk receptor; ROS; ROS Kinase | Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Taletrectinib (AB-106) 是具有口服活力的、选择性的 ROS1/NTRK 抑制剂。它对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用,IC50值分别为 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。它还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。 | |||
T8545 |
FEN1-IN-4
FEN1 Inhibitor C2 |
Others | Others |
FEN1-IN-4 (FEN1 Inhibitor C2) 是人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1) 抑制剂。 | |||
T0440 |
Oxcarbazepine
GP 47680,奥卡西平 |
Apoptosis; Sodium Channel | Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel |
Oxcarbazepine (GP 47680) 是一种钠通道阻滞剂,有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡或 G2/M 停滞,具有抗癌和抗惊厥作用。 | |||
T0192 |
Levetiracetam
左乙拉西坦,UCB L059,SIB-S1 |
DNA Methyltransferase; Others; Calcium Channel | Chromatin/Epigenetic; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Others |
Levetiracetam (SIB-S1) 是一种化学增敏剂,增强 Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。它调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide 的有效性。它是一种抗癫痫药,可结合突触小泡蛋白 SV2A。 | |||
T8333 |
Aurintricarboxylic acid
ATA,NSC-4056,NSC4056,金精三羧酸,NSC 4056 |
Apoptosis; P2X Receptor; Influenza Virus; Topoisomerase | Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Aurintricarboxylic acid (NSC-4056) 是高效的αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性P2X1Rs 和P2X3Rs 变构拮抗剂。 它是核糖核酸酶和拓扑异构酶 II 的有效抑制剂,可阻止核酸与酶结合。 | |||
T6303L |
CCT128930 hydrochloride
CCT128930 hydrochloride(885499-61-6 Free base) |
Apoptosis; Akt; PKA; mTOR; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CCT128930 hydrochloride (CCT128930 hydrochloride) 是一种选择性 AKT 抑制剂,具有抗肿瘤活性。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性,对 p70S6K 具有 20 倍的选择性。 | |||
T6303 |
CCT128930
|
Akt; PKA; S6 Kinase; Autophagy | Autophagy; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CCT128930 是一种 ATP 竞争性,选择性 AKT 抑制剂。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性,对 p70S6K 具有 20 倍的选择性,具有抗肿瘤活性。 | |||
T19807 |
Dithiazanine iodide
Delvex,Telmide,Vercidon,Abminthic,Netocyd,NSC 221154 |
Others | Others |
Dithiazanine iodide (Netocyd) 是一种苯并噻唑。它已被用作抗虫剂。它作为纳米颗粒在治疗胶质母细胞瘤方面也很有效。 | |||
T9411 |
KX2-361
|
Others; Microtubule Associated; Src | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
KX2-361 是一种口服生物可利用的小分子双 Src/微管蛋白抑制剂,可在小鼠胶质母细胞瘤模型中提供长期存活。 | |||
T10655 |
c-Met inhibitor 1
3-[(2-甲基-2H-吲唑-5-基)硫基]-6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
c-Met inhibitor 1 是一种 c-Met 受体信号通路抑制剂,可用于癌症的治疗,包括胶质母细胞瘤、胃癌和胰腺癌。 | |||
T41151L |
K34c hydrochloride
K34c hydrochloride(939769-93-4 Free base) |
Integrin | Cytoskeletal Signaling |
K34c hydrochloride 是一种α5β1 integrin 拮抗剂 , 可用于胶质母细胞瘤研究。 | |||
T40222 |
FTO-IN-3
|
Others | Others |
FTO-IN-3 是一种 FTO 抑制剂,可以抑制胶质母细胞瘤干细胞自我更新。 | |||
T77706 |
4-Borono-L-phenylalanine
(s)-2-amino-3-(4-boronophenyl)propanoic acid,L-p-Boronophenylalanine |
Others | Others |
4-Borono-L-phenylalanine 具有抗肿瘤活性,可用于硼中子俘获疗法治疗黑色素瘤和多形性胶质母细胞瘤的临床试验。 | |||
T15373 |
Gboxin
|
ATPase; Mitochondrial Metabolism | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Gboxin 是一种氧化磷酸化抑制剂,可靶向抑制胶质母细胞瘤生长,还抑制 F0F1 ATP 合成,具有抗肿瘤活性。 | |||
T5335 |
S-Gboxin
|
Others | Others |
S-Gboxin 是 Gboxin 的功能类似物,能够抑制小鼠和人胶质母细胞瘤的生长(IC50:470 nM)。它具有抗肿瘤作用。 | |||
T60077 |
SCP1-IN-1
|
Others | Others |
SCP1-IN-1 (compound SH T-62) 是SCP1的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-1 促进 REST 降解并降低转录活性。在一些胶质母细胞瘤细胞中,高水平的 REST 蛋白驱动肿瘤生长。SCP1-IN-1 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。 | |||
T5017 |
Nimustine Hydrochloride
盐酸尼莫司汀,Nidran hydrochloride |
Apoptosis; Others; DNA Alkylator/Crosslinker; DNA/RNA Synthesis | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Others |
Nimustine Hydrochloride (Nidran hydrochloride) 是一种 DNA 交联剂和 DNA 烷基化剂,能诱导 DNA 复制损伤和 DNA 双链断裂,抑制DNA 合成,已用于研究胶质母细胞瘤治疗的试验。 | |||
T21463 |
Temozolomide Acid
TMZA,3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-D]-1,2,3,5-四嗪-8-甲酰胺酸 |
Others | Others |
Temozolomide Acid (TMZA) 是 temozolomide (TMZ) 的代谢物。TMZ 在体外具有抗癌活性。TMZ 是一种口服烷化剂,用于治疗多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 和星形细胞瘤。 | |||
T16754 |
RIPGBM
|
Apoptosis | Apoptosis |
RIPGBM 是一种选择性诱导多形性胶质母细胞瘤癌症的细胞凋亡诱导剂 ,EC50≤500 nM。 | |||
T2116 |
AEE788
NVP-AEE 788 |
Apoptosis; EGFR; c-Fms; FLT; Bcr-Abl | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AEE788 (NVP-AEE 788)是EGFR 和ErbB2的抑制剂,IC50值分别为2和6 nM。它已用于研究癌症、多形性胶质母细胞瘤以及脑和中枢神经系统肿瘤治疗的试验。 | |||
T11728 |
JR-AB2-011
|
mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2抑制剂,IC50值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki: 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性,并且具有抗多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 的活性。 | |||
T60102L |
Dimethylaminomicheliolide HCl
|
PKM | Metabolism |
Dimethylaminomicheliolide HCl 具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性,通过靶向丙酮酸激酶 2 (PKM2) 和重新连接有氧细胞群来抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖。 | |||
T2365 |
Pilaralisib
SAR245408,XL-147 |
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
Pilaralisib (XL-147) 是一种有效的、选择性的 I 类PI3Ks 抑制剂,能够抑制 PI3Kα (IC50:39 nM),PI3Kβ (IC50:383 nM),PI3Kγ (IC50:23 nM) 和 PI3Kδ (IC50:36 nM)。 | |||
T33467 |
MOMIPP
|
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
MOMIPP 是一种 PIKfyve 抑制剂,是一种巨胞饮作用的诱导剂,可穿过血脑屏障 (BBB)。 | |||
T60039 |
KSQ-4279
USP1-IN-1 |
PARP; DUB | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
KSQ-4279 (USP1-IN-1)是 USP1 和 PARP 的抑制剂。KSQ-4279 具有抗癌活性,可用于研究非小细胞肺癌、骨肉瘤、卵巢癌、乳腺癌、胶质母细胞瘤、膀胱癌、子宫癌和胰腺癌。 | |||
T9089 |
FTO-IN-1
UUN44923 |
Others | Others |
UUN44923 是脂肪及肥胖相关酶(FTO) 抑制剂(IC50<1 μM)。其中FTO-IN-1 (UUN44923) 可用于研究癌症。 | |||
T23016 |
MRS1220
MRS 1220 |
Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
MRS1220 是一种高效、选择性的人 A3 腺苷受体 (hA3AR) 拮抗剂,Ki 为 0.59 nM,可用于中枢神经系统疾病的研究。MRS1220 在体内还减少了胶质母细胞瘤的肿瘤大小和血管形成。 | |||
T61046 |
Anticancer agent 43
|
Apoptosis | Apoptosis |
Anticancer agent 43 是一种有效的抗癌剂,通过 caspase 3, PARP1,Bax 蛋白依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 43 能够诱导 DNA 损伤,可用于研究大鼠胶质母细胞瘤 。 | |||
T11067 |
VX-984
M9831 |
DNA-PK | DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
VX-984 (M9831) 是一种可口服的、具有选择性的的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 对非同源性末端 NHEJ 的接合具有抑制作用,可作用于 DSBs 使 DNA 双链断裂。VX-984常见于对胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSC-LC) 的研究。 | |||
T40221 |
FTO-IN-2
|
||
FTO-IN-2 is a FTO inhibitor that impairs self-renewal in glioblastoma stem cells. | |||
T11268 |
FD 12-9
Ac12Az9 |
Others | Others |
FD 12-9, Anti-glioblastoma activity. is a flavonoid dimer, acts as a dual inhibitor of P-gp and BCRP, with EC50s of 285 nM and 0.9 nM, respectively. | |||
T78771 |
Tubulin inhibitor 36
|
||
Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 是新型高效微管蛋白抑制剂,可阻止微管蛋白聚合并诱发细胞凋亡,IC50值为1.5±0.1 μM。该化合物在抗有丝分裂中表现出显著活性,并对胶质母细胞瘤(GBM)细胞线有效,适用于胶质母细胞瘤(GBM)的抗肿瘤研究。 | |||
T79412 |
SHP2-IN-16
|
||
SHP2-IN-16(化合物222)作为SHP2抑制剂,具有1 nM的IC50值,适用于胶质母细胞瘤研究。 | |||
T82722 |
CIDD-0149897
|
Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
CIDD-0149897为一选择性、能穿越血脑屏障的ERβ激动剂,具有效性。该化合物在胶质母细胞瘤治疗中显示出抗肿瘤活性。 | |||
T83912 |
HR68
PP21 |
||
HR68是一种抗癌化合物,是过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂非诺贝酯的衍生物。它能降低LN-229胶质母细胞瘤细胞的存活率(IC50 = 1.17 µM)。HR68能够穿越血脑屏障,在对替莫唑胺耐药的原位患者衍生的异种移植(PDX)小鼠胶质母细胞瘤模型中发挥作用。 | |||
T29028 |
TZD18
TZD-18,TZD 18 |
||
TZD18, a novel PPAR alpha/gamma dual agonist, inhibits cell growth and induces apoptosis in human glioblastoma T98G cells. | |||
T38004 |
ML-309 (hydrochloride)
|
||
ML-309 is an inhibitor of mutant isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1). It reversibly and selective inhibits IDH1R132H over wild-type IDH1 (IC50s = 96 and 36,500 nM, respectively). ML-309 reduces 2-hydroxyglutarate production in U87 MG glioblastoma cells (EC50 = 55 nM). | |||
T70890 |
ML309
|
||
ML309 is a potent inhibitor of R132H mutant IDH1 capable of reducing 2-hydroxyglutarate production in U87 MG glioblastoma cells. ML309 is capable of potent and selective inhibition of mutant IDH1 and effectively lowers cell-based production of 2-HG in a U87MG mutant glioblastoma cell line. | |||
T27052 |
CMP3a
CMP-3a,CMP 3a |
||
CMP3a is a NEK2 kinase inhibitor. CMP3a efficiently attenuated GBM growth in a mouse model and exhibited a synergistic effect with radiotherapy. Targeting NEK2 attenuates glioblastoma growth and radioresistance by destabilizing histone methyltransferase E | |||
T72138 | Mitochondrial respiration-IN-2 | ||
Mitochondrial respiration-IN-2 是Virginiamycin M1 的氟衍生物。Mitochondrial respiration-IN-2 可以抑制胶质母细胞瘤干细胞的线粒体翻译。 | |||
T81162 |
SHP2-IN-20
|
||
SHP2-IN-20 (compound 193)为SHP2抑制剂,具有3 nM的IC50值,适用于胶质母细胞瘤研究。 | |||
T83469 | 10m/ZS44 | ||
10m/ZS44是一种能够穿透血脑屏障的Glioblastoma (GBM) 抑制剂,在小鼠异种移植模型中有效抑制了GBM肿瘤生长,并通过激活SIRT1/p53介导的细胞凋亡途径来抑制U251细胞增殖。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN2080 |
Pinoresinol
松脂酚,松脂素,(+)-Pinoresinol |
Apoptosis; NF-κB; CDK; p53 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; NF-κB |
Pinoresinol ((+)-Pinoresinol) 是一种植物来源的木质素,具有抗炎、保肝和杀真菌活性。它导致 CDK 抑制剂 p21(WAF1/Cip1) 在 mRNA 和蛋白质水平上调,抑制 NF-kappaB 和激活蛋白 1 。 | |||
T1166 |
Ellipticine
玫瑰树碱,NSC 71795,Elliptisine |
Topoisomerase | DNA Damage/DNA Repair |
Ellipticine (Elliptisine) 是一种有效的抗肿瘤剂,抑制 DNA 拓扑异构酶 II 活性,对白血病、神经母细胞瘤和胶质母细胞瘤有部分活性。 | |||
T5646 |
Cinnamic acid
3-Phenylacrylic acid,β-Phenylacrylic acid,肉桂酸 |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
Cinnamic acid (β-Phenylacrylic acid) 在癌症干预中具有潜在的应用价值,对胶质母细胞瘤,黑色素瘤,前列腺癌,肺癌细胞的IC50=1-4.5 mM。 | |||
T4S0797 |
Berberine
小檗碱,Berberin,Umbellatine,黄连素 |
Reactive Oxygen Species; Topoisomerase; Endogenous Metabolite; Antibacterial; Antibiotic; Autophagy | Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB |
Berberine (Umbellatine) 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱抗生素。它诱导活性氧生成并抑制 DNA 拓扑异构酶,具有抗肿瘤特性。 | |||
TN1724 |
Harmalol hydrochloride
Harmidol hydrochloride |
P450; Antioxidant | Metabolism; oxidation-reduction |
Harmalol hydrochloride (Harmidol hydrochloride) 是一种可从Peganum harmala L.的种子中提取出来的β-咔啉生物碱。Harmalol hydrochloride 是Harmaline 的主要代谢产物,在转录和翻译后水平上显著抑制二恶英介导的 CYP1A1 诱导。Harmalol hydrochloride 在去氧肾上腺素或KCl 预先收缩的分离大鼠胸主动脉制剂中显示出血管松弛活性。 Harmalol hydrochloride 具有抗氧化活性. | |||
TN1832 | Kanzonol C | Others; NF-κB; Tyrosinase | NF-κB; Others; Proteases/Proteasome |
Kanzonol C has antimicrobial activity, it also shows potent PTP1B inhibitory activity (IC50 value of 0.31-0.97uM). Kanzonol C has chemopreventive activity,it shows the inhibition of matrix metalloproteinase (MMP)-2 secretion from brain tumor-derived glioblastoma cells. | |||
TN5369 |
Dehydroleucodine
Dehydroleucodin |
||
Dehydroleucodine has antidiarrheal, anti-inflammatory, anti-microbial, embryotoxicity, gastric cytoprotective, anti-cancer activities. Dehydroleucodine has an important inhibitory effect in cellular pathways regulating adipocyte differentiation by modulat | |||
T36430 |
Pheophorbide a
|
||
Pheophorbide a is a product of chlorophyll breakdown that has been used as a photosensitizer in photodynamic therapy for the treatment of cancer. It has been reported to inhibit U87MG cells with an IC50 value of 2.8 μg/ml and demonstrates cytostatic activity specifically against glioblastoma cells without affecting normal cells. It also displays antiproliferative activity against melanoma, breast, and lung cancer cells in vitro at 100 μg/ml. |