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MRTX9768

MRTX9768

产品编号 T9575   CAS 2629314-68-5

MRTX-9768 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂,可选择性靶向 MTAP/CDKN2A 缺失的肿瘤。

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MRTX9768 Chemical Structure
MRTX9768, CAS 2629314-68-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,630 现货
2 mg ¥ 3,930 现货
5 mg ¥ 6,160 现货
10 mg ¥ 8,290 现货
25 mg ¥ 12,300 现货
50 mg ¥ 16,600 现货
100 mg ¥ 22,300 现货
其他形式的 MRTX9768:
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产品目录号及名称: MRTX9768 (T9575)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 MRTX-9768 is a synthetic lethal-based inhibitor designed to bind the PRMT5-MTA complex and selectively target MTAP/CDKN2A-deleted tumors.
靶点活性 Cell proliferation:11 nM(HCT116 MTAP-del cells), Cell proliferation:861 nM(HCT116 MTAP-WT cells), SDMA:3 nM(HCT116 MTAP-del cells), SDMA:544 nM(HCT116 MTAP-WT cells)
体外活性 MRTX-9768, a potent inhibitor of SDMA and cell proliferation in HCT116 MTAP-del cells (SDMA IC50 3 nM; prolif. IC50 11 nM) with marked selectivity over HCT116 MTAP-WT cells (SDMA IC50 544 nM; prolif. IC50 861 nM).
体内活性 In xenograft studies, oral administration of MRTX-9768 demonstrates dose-dependent inhibition of SDMA in MTAP-del tumors, with less SDMA modulation observed in bone marrow[1].
分子量 424.43
分子式 C24H17FN6O
CAS No. 2629314-68-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 35 mg/ml(82.46 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3561 mL 11.7805 mL 23.561 mL 58.9025 mL
5 mM 0.4712 mL 2.3561 mL 4.7122 mL 11.7805 mL
10 mM 0.2356 mL 1.1781 mL 2.3561 mL 5.8903 mL
20 mM 0.1178 mL 0.589 mL 1.1781 mL 2.9451 mL
50 mM 0.0471 mL 0.2356 mL 0.4712 mL 1.1781 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Christopher R. Smith, et al. Abstract LB003: Fragment based discovery of MRTX9768, a synthetic lethal-based inhibitor designed to bind the PRMT5-MTA complex and selectively target MTAP/CDKN2A-deleted tumors. Cancer Res 1 July 2021; 81 (13_Supplement): LB003. 2. Yingqing Chen, et al. Targeting protein arginine methyltransferase 5 in cancers: Roles, inhibitors and mechanisms. Biomed Pharmacother. 2021 Oct 4;144:112252.
UNC 0631 TC-E 5003 JIB-04 GSK503 MI-3 Menin-MLL inhibitor MI-2 EZH2-IN-15 EPZ031686

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该产品包含在如下化合物库中:
抗癌活性化合物库 抑制剂库 口服活性化合物库 已知活性化合物库 细胞重编程化合物库 组蛋白修饰化合物库 临床前化合物库 表观遗传库 抗癌化合物库 经典已知活性库

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

MRTX9768 2629314-68-5 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase SDMA toxicity glioblastoma orally low Inhibitor hematological MTAP CDKN2A inhibit anticancer PRMT5-MTA MRTX-9768 MRTX 9768 inhibitor

 

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