118
16
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T3550 |
X-376
Ensartinib,X-396,恩沙替尼 |
c-Met/HGFR; ALK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
X-376 (Ensartinib) 是一种有效的ALK 抑制剂,对许多具有crizotinib 抗性的ALK 突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK 和ALK 变体(F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R 突变型),IC50小于4 nM。 | |||
T8491 |
Vorolanib
CM082,X-82 |
VEGFR; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Vorolanib (X-82) 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂,是一种有效的、具有口服活性的 VEGFR/PDGFR 抑制剂,是一种血管生成抑制剂,与 ZD1839 联用具有抗肿瘤作用。 | |||
T22324 |
Ensartinib hydrochloride
Ensartinib dihydrochloride,X-396 dihydrochloride |
Others; Trk receptor; c-Met/HGFR; ALK | Angiogenesis; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ensartinib hydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。 | |||
T41255 |
Specific PXR antagonist 70
|
Others | Others |
Specific PXR antagonist 70 是一种特异性孕烷 X 受体 (PXR) 拮抗剂,对人源 PXR 的 IC50 为 540 nM,Ki 为 390 nM,可增强癌细胞的化学敏感性。 | |||
T16930 |
SR9238
|
Liver X Receptor | Metabolism |
SR9238 是有效的肝 X 受体(LXR)反向激动剂,对LXRα和LXRβ的IC50分别为 214 nM 和 43 nM。 | |||
T5178 |
AZ876
|
Liver X Receptor | Metabolism |
AZ876 是高亲和力的 LXR 激动剂。它在人的 (h)LXRα 和 hLXRβ 比 GW3965 要分别强 25 和 2.5 倍。 | |||
T9203 |
JH-X-119-01
|
IRAK | Immunology/Inflammation; NF-κB |
JH-X-119-01 是白介素 1 受体相关激酶 1 的选择性抑制剂。它能够改善 LPS 诱导的小鼠败血症。它可以抑制 IRAK1(IC50:9 nM),在浓度达到 10 μM 时,也不会对 IRAK4 产生抑制作用。 | |||
T1801 |
SR9243
|
Liver X Receptor | Metabolism |
SR9243 是一种 liver-X-receptor 的反向激动剂,可诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。 | |||
T15427 |
GSK2033
|
Liver X Receptor | Metabolism |
GSK2033 是LXR 的有效拮抗剂,抑制LXRα和LXRβ的pIC50分别为 7 和 7.4。 | |||
T3955 |
AR7
|
Retinoid Receptor | Metabolism |
AR7 是一种非典型的 RARA/RARα(视黄酸受体 α) 拮抗剂,能够特异性激活伴侣介导的自噬活性,对自噬无影响。 | |||
T7768 |
RGX-104
RGX-104 free Acid |
Liver X Receptor | Metabolism |
RGX-104 (RGX-104 free Acid) 是一种口服具有活力的肝X 核激素受体激动剂,通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。 | |||
T27478 |
GSK3987
|
Liver X Receptor | Metabolism |
GSK3987 是广谱LXRα/β激动剂,EC50分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达,诱导细胞甘油三酯的积累和胆固醇流出。 | |||
T1783 |
LXR-623
LXR623,WAY 252623 |
Liver X Receptor | Metabolism |
LXR-623 (WAY 252623) 是一种LXRα部分激动剂和LXRβ完全激动剂,可透过血脑屏障,IC50分别为 179 nM 和 24 nM 。 | |||
T6310 |
GW3965 hydrochloride
GW3965 HCl |
Liver X Receptor | Metabolism |
GW3965 hydrochloride (GW3965 HCl) 是一种肝 X 受体 (LXR) 激动剂,主要作用于 hLXRα (EC50:190 nM) 和 hLXRβ (EC50:30 nM) | |||
T8944 |
TTA-A2
|
Calcium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
TTA-A2 是一种选择性 T 型钙通道拮抗剂,是一种有效的抗惊厥药,可减少孕烷 X 受体的激活。它对 Cav3.1 (a1G) 和 Cav3.2 (a1H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用,IC50 值分别为 89 和 92 nM。它可用于多种人类神经系统疾病的研究,包括睡眠障碍和癫痫。 | |||
T5128 |
RGX-104 hydrochloride
SB742881,RGX-104 HCl,盐酸RGX-104 |
Liver X Receptor | Metabolism |
RGX-104 hydrochloride (SB742881) 是小分子LXR 激动剂,利用 ApoE 基因的转录激活,调节先天免疫。 | |||
T61490 | P2X receptor-1 | ||
P2X receptor-1 是一种潜在的 P2X 受体抑制剂,用于治疗疼痛和炎症。 | |||
T2601 |
Vidofludimus
SC12267,4sc-101 |
Dehydrogenase; DNA/RNA Synthesis; Interleukin | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism |
Vidofludimus (SC12267) 是一种新型的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 小分子抑制剂,可在不影响淋巴细胞增殖的条件下抑制IL-17的分泌。 | |||
T6690 |
T0901317
N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺 |
Apoptosis; FXR; Liver X Receptor; ROR | Apoptosis; Metabolism |
T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂,对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR,EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡,并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。 | |||
T61566 | P2X7 receptor antagonist-2 | ||
P2X7 receptor antagonist-2 is a highly potent antagonist of the P2X7 receptor, exhibiting a pIC50 value range of 6.5-7.5. Its efficacy in combating neuroinflammation has been demonstrated [1]. | |||
T72198 |
P2X7 receptor antagonist-3
|
||
P2X7 receptorantagonist-3 是一种有效的 P2X7受体拮抗剂,作用于人和大鼠的 P2X7RIC50值分别是 4.2 nM 和 6.8 nM。 | |||
T3970 |
BMS-779788
XL652,EXEL04286652,XL 652,XL-652,BMS-788 |
Liver X Receptor | Metabolism |
BMS-779788 (XL-652) 是一种 LXR 的部分激动剂,能够作用于 LXRα (IC50:68 μM) 和 LXRβ (IC50:14 μM)。 | |||
T62488 | P2X7 receptor antagonist-1 | ||
P2X7 receptor antagonist-1 是一种嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂,具有抗神经炎症效果。 | |||
T81579 | P2X7 receptor antagonist-4 | ||
P2X7 receptor antagonist-4(Compound 14a)是一种选择性P2X7R拮抗剂,其对人类和小鼠P2X7R的IC50值分别为64.7 nM和10.1 nM。该化合物能有效抑制NLRP3炎性体的激活,并在脓毒症模型小鼠中减少肾损伤,降低caspase-1、gasdermin D、IL-1β和IL-18的表达。 | |||
T14912 |
CD3254
|
Retinoid Receptor | Metabolism |
CD3254 是一种具有选择性和强效性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,可抑制伴有OGD/再氧合的神经元细胞死亡。 | |||
T2233 |
GW 4064
|
FXR; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
GW 4064 是一种有效的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂,EC50为 65 nM。 | |||
T1789 |
Obeticholic Acid
奥贝胆酸,INT-747,6-Ethylchenodeoxycholic acid,6-ECDCA |
FXR; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
Obeticholic Acid (6-ECDCA) 是一种选择性的,有口服活性的 FXR 激动剂,EC50为 99 nM。它可诱导细胞自噬,具有抗胆碱和抗炎作用。 | |||
T8471 |
Vonafexor
EYP001,PLX007,pxl007 |
FXR; HBV | Metabolism; Microbiology/Virology |
Vonafexor (EYP001) 是一种法尼醇 X 受体激动剂,具有抗 HBV 作用。 | |||
T16792 |
Rovazolac
ALX-101 |
Liver X Receptor | Metabolism |
Rovazolac (ALX-101) 是一种肝脏x受体 (LXR)调节剂,可用于研究免疫系统疾病和特应性皮炎。 | |||
T7886 |
Nidufexor
|
FXR; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
Nidufexor 是一种可口服的法尼醇 X 受体激动剂,可研究非酒精性脂肪性肝炎。 | |||
T6994 |
SR12813
SR-12813,SR 12813,GW 485801 |
HMG-CoA Reductase; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
SR12813 (GW 485801) 是一种人孕烷X 受体激动剂,还是一种 3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂,IC50值为 0.85 μM。 | |||
T2015 |
Fexaramine
|
FXR; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
Fexaramine 是小分子法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂,EC50为 25 nM,与天然化合物相比,亲和力提高了 100 倍。 | |||
T7618 |
Pyributicarb
TSH-888,稗草畏 |
P450 | Metabolism |
Pyributicarb (TSH-888) 是氨基甲酸酯型除草剂,能够有效激活CYP3A4基因及人类孕烷 X 受体。 | |||
T63896 |
BE1218
|
Liver X Receptor | Metabolism |
BE1218 是一种肝 X 受体 (LXR) 反向激动剂,对 LXRα 和 LXRβ有活性,IC50 分别为 9 nM 和 7 nM。 | |||
T4983 |
Isoetharine mesylate salt
Isoetarine mesilate,异丙肾上腺素甲磺酸盐 |
Others; Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience; Others |
Isoetharine mesylate salt (Isoetarine mesilate) 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂。它还是能够上调 CYP450 表达的孕烷 X 受体(PXR) 激活剂。 | |||
T23383 |
SR11237
SR 11237 |
Others; RAR/RXR | Metabolism; Others |
SR11237 是一种泛视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。 SR11237 导致 RXR/RXR 同源二聚体形成并反式激活包含 RXR 反应元件的报告基因。 | |||
T16425 |
PA452
|
Retinoid Receptor; RAR/RXR | Metabolism |
PA452 是视黄酸 X 受体 (RXR) 的选择性拮抗剂,可抑制视黄酸对 Th1/Th2 发育的影响。 | |||
T11734 |
K-80003
TX-803 |
Akt; RAR/RXR | Cytoskeletal Signaling; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling |
K-80003(TX-803) 是一种有效的类视黄醇 X 受体α调节剂,对 tRXRα 依赖性的 Akt 激活和肿瘤细胞生长有抑制作用。 | |||
T11428 |
Glyco-Obeticholic acid
|
FXR | Metabolism |
Glyco-obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。 | |||
T11844 |
LG-100064
4-[(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)羰基]苯甲酸 |
Retinoid Receptor; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体激动剂,对 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50值分别为 330、200 和 260 nM,可用于癌症研究。 | |||
T1978 |
GW627368
GW 627368X |
Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
GW627368 (GW 627368X) 是一种新型、强效和选择性的前列腺素 EP4 受体拮抗剂,还对血栓素受体TP 有亲和力。对人 EP4 和 TP 的pKi 值分别为 7.0 和 6.8。 | |||
T7436 |
Cilofexor
|
FXR; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
Cilofexor 是一种法尼醇 X 受体激动剂,EC50为 43 nM。它抑制合成肽的结合,具有抗炎和抗纤维化作用。它可用于原发性硬化性胆管炎和非酒精性脂肪性肝炎的研究。 | |||
T11303 |
Fluorobexarotene
|
Retinoid Receptor | Metabolism |
Fluorobexarotene 是一种有效的 类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。Fluorobexarotene 对 RXRα 受体的 Ki 值为 12 nM,EC50 值为 43 nM。Fluorobexarotene 具有明显的 RXR 结合亲和力,比 Bexarotene 高75%。 | |||
T11426 |
Gly-β-MCA
|
FXR | Metabolism |
Gly-β-MCA 是一种具有口服生物活性、肠道选择性和有效的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂,是一种胆汁酸,可用于研究肥胖和糖尿病。 | |||
T17209 |
UVI 3003
|
Retinoid Receptor; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
UVI 3003 是一种高度选择性的类视黄醇 X 受体拮抗剂。在 Cos7 细胞中,它抑制非洲爪蟾蜍和人RXRα的活性,IC50值分别为 0.22 和 0.24 μM。 | |||
T14973 |
CITCO
|
Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
CITCO 是一种咪唑噻唑衍生物,也是一种选择性组成型雄甾烷受体激动剂。它抑制脑肿瘤干细胞的生长和扩增,其 EC50 比孕烷 X 受体为 49 nM | |||
TP1313L |
Cecropin B acetate
Cecropin B acetate(80451-05-4 Free base) |
P450; Retinoid Receptor; Parasite | Metabolism; Microbiology/Virology |
Cecropin B acetate 通过破坏 PXR/类视黄醇 X 受体 α (RXR-α) 复合物与 DNA 序列的结合来诱导 NF-κB 活化并抑制 CYP3A29。 Cecropin B acetate 具有很强的抗菌活性。 | |||
T50112 |
5-(2-aminoethyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-amine dihydrochloride
|
Others | Others |
5-(2-aminoethyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-amine dihydrochloride 是代谢型谷氨酸受体5(mGluR5)的一种强效选择性拮抗剂,已被证明对几种神经系统疾病有效,包括脆性 X 综合征、自闭症谱系障碍和成瘾。 | |||
T22843 |
HX 531
|
Retinoid Receptor | Metabolism |
HX 531 是的RXR 拮抗剂 (IC50:18 nM) 。它能减少高脂饮食小鼠的骨骼肌、白色脂肪组织和肝脏中的甘油三酯含量。 | |||
T8818 |
TC-G 1005
(4-环丙基-3,4-二氢-1(2H)-喹喔啉基)[4-(2,5-二甲基苯氧基)-3-吡啶基]甲酮 |
GPCR19 | GPCR/G Protein |
TC-G 1005 是具有口服活性的TGR5选择性激动剂,能够激活 hTGR5 (EC50:0.72 nM)和 mTGR5 (EC50:6.2 nM)。它能够减少小鼠体内葡萄糖水平。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T7529 |
Yamogenin
山药 |
Others | Others |
Yamogenin 是一种薯蓣皂素的非对映异构体。它通过抑制 HepG2 肝细胞中脂肪酸合成的基因表达来抑制甘油三酸酯 (TG) 的积累。它在萤光素酶配体测定中拮抗肝脏 X 受体 (LXR) 的激活。 | |||
T2768 |
Saikosaponin A
柴胡皂苷A,柴胡皂苷 A |
NF-κB; Antibacterial; Liver X Receptor | Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB |
Saikosaponin A 是银柴胡中的主要活性成分,有抗炎活性,可上调 LXRα的表达。 | |||
T2810 |
(20S)-Protopanaxatriol
原人参三醇,20(S)-APPT,20 (S)-原人参三醇,g-PPT |
Apoptosis; Estrogen Receptor/ERR; Glucocorticoid Receptor; Estrogen/progestogen Receptor; Liver X Receptor | Apoptosis; Endocrinology/Hormones; Metabolism |
(20S)-Protopanaxatriol (g-PPT) 是人参皂苷的代谢物,通过糖皮质激素受体和雌激素受体起作用,同时为LXRα的抑制剂,具有广泛的抗癌活性。 | |||
T2939 |
Forskolin
毛喉素,Coleonol,Colforsin |
FXR; Adenylyl cyclase; AChR; Autophagy | Autophagy; Metabolism; Neuroscience |
Forskolin (Coleonol) 属于天然产物,是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平,可以激活 PXR 和 FXR,也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用,具有血小板抗凝集和降压作用。 | |||
TQ0274 |
27-Hydroxycholesterol
27-羟基胆固醇,5,25R-胆甾烯-3BETA,26-二醇,25(R)-27-hydroxy Cholesterol |
Estrogen/progestogen Receptor; Liver X Receptor | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
27-Hydroxycholesterol (25(R)-27-hydroxy Cholesterol) 是一种有效的、选择性的雌激素受体调节剂和肝X 受体激动剂。 | |||
T13092 |
Tauro-Obeticholic acid
|
FXR | Metabolism |
Tauro-Obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。 | |||
TN2359 |
Iristectorigenin B
Iristectrigenin B |
Liver X Receptor | Metabolism |
Iristectorigenin B (Iristectrigenin B) 是一种有效的肝脏 X 受体 (LXR) 调节剂,是从 Belamcanda chinensis 中分离的小分子化合物。Iristectrigenin B 可促进巨噬细胞 RAW 1.1 细胞中 ABCA264 和 ABCG7 的表达。 | |||
TN6735 |
Bigelovin
|
Apoptosis; Reactive Oxygen Species; Retinoid Receptor; Autophagy; RAR/RXR | Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
Bigelovin 是从海百合中分离得到的一种倍半萜内酯,是选择性视黄素 X 受体 α 激动剂。它通过抑制ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。它诱导凋亡和自噬,有抗肿瘤活性。 | |||
T7974 |
Lynestrenol
|
Progesterone Receptor | Others |
Lynestrenol 是孕烷 X 受体 (PXR) 激动剂,能够作用于 hPXR(EC50:41 µM) 和 zfPXR(EC50:0.23 µM)。它是合成的孕酮,具有免疫刺激作用。 | |||
T4S0498 |
Glaucocalyxin A
蓝萼甲素,Wangzaozin B,Leukamenin F |
Apoptosis; Akt; Caspase; PI3K | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Glaucocalyxin A (Leukamenin F) 是来自日本黑纹病菌的一种对映型月桂基二萜,具有抗肿瘤作用。它通过调节PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,诱导骨肉瘤凋亡。 | |||
T36914 |
2-Hydroxyanthraquinone
|
Others | Others |
2-Hydroxyanthraquinone 是一种天然产物,显示出抗肿瘤和免疫抑制活性。 | |||
T16264 | Nagilactone B | Others | Others |
Nagilactone B is extracted from the root bark of Podocarpus nagi and it also is a liver X receptor (LXR) agonist. | |||
TN1424 |
Bacopaside X
|
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Bacopaside X (9.06 μM) showed binding affinity towards the D1 receptor. | |||
T75538 | Alismanol M | ||
Alismanol M,一种法尼酯 X 受体 (FXR) 激动剂,具有 50.25 μM 的 EC50 值。作为一种源自东方红根茎的原丹类三萜化合物,Alismanol M 主要应用于胆汁淤积与非酒精性脂肪性肝炎的研究。 | |||
TN5431 |
Icariside E4
|
Antioxidant; AMPK; Liver X Receptor; Lipid; Fatty Acid Synthase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; oxidation-reduction; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Icariside E4是一种从小叶榆中提取得到天然化合物, 通过AMPK 磷酸化和抑制HepG1细胞中MID1IP2的低脂化作用。Icariside E4具有抗伤害,抗氧化,抗阿尔茨海默氏症和抗炎作用,抑制了SREBP-1c,肝脏X 受体-α(LXR)和FASN 在HepG2细胞中从头脂肪生成的表达。Icariside E4是治疗脂肪肝疾病的有效候选药物,在HepG1细胞中具有低脂化潜力。 | |||
T36563 |
(E)-Guggulsterone
|
||
Bile acids are essential for solubilization and transport of dietary lipids, are the major products of cholesterol catabolism, and are physiological ligands for farnesoid X receptor (FXR), a nuclear receptor that regulates genes involved in lipid metabolism.1They are also inherently cytotoxic, as physiological imbalance contributes to increased oxidative stress.2,3Bile acid-controlled signaling pathways are promising novel targets to treat such metabolic diseases as obesity, type II diabetes, hy... |