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GSK3987

GSK3987

产品编号 T27478   CAS 264206-85-1

GSK3987 是广谱LXRα/β激动剂,EC50分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达,诱导细胞甘油三酯的积累和胆固醇流出。

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GSK3987 Chemical Structure
GSK3987, CAS 264206-85-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 817 现货
5 mg ¥ 1,890 现货
10 mg ¥ 2,990 现货
25 mg ¥ 4,950 现货
50 mg ¥ 6,910 现货
100 mg ¥ 9,480 现货
500 mg ¥ 18,800 6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,180 现货
产品目录号及名称: GSK3987 (T27478)
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纯度: 99.48%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GSK3987 is an LXR ligand. GSK3987 recruits the steroid receptor coactivator-1 to human LXRalpha and LXRbeta with EC50s of 40 nM.
靶点活性 LXRα:40 nM(EC50), LXRβ:40 nM(EC50)
体外活性 In primary human macrophages, GSK3987 (30, 100, 300, 1000 nM) increased the expression of ABCA1 and induces cellular cholesterol efflux to apoA1 particles in a dose-dependent manner. In human hepatoma (HepG2) cells, GSK3987 (6-1500 nM) increases the expression of SREBP-1c and induces triglyceride accumulation in a dose-dependent manner[1]. GSK3987 showed activity with EC50s of 0.08 μM, 50 nM, 40 nM for ABCA1, LXRα-SRC1, LXRβ-SRC1, respectively[1].
分子量 384.43
分子式 C24H20N2O3
CAS No. 264206-85-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/ml (130.06 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6013 mL 13.0063 mL 26.0125 mL 65.0313 mL
5 mM 0.5203 mL 2.6013 mL 5.2025 mL 13.0063 mL
10 mM 0.2601 mL 1.3006 mL 2.6013 mL 6.5031 mL
20 mM 0.1301 mL 0.6503 mL 1.3006 mL 3.2516 mL
50 mM 0.052 mL 0.2601 mL 0.5203 mL 1.3006 mL
100 mM 0.026 mL 0.1301 mL 0.2601 mL 0.6503 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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g/mol

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参考文献

1. Ranganathan PV, et al. Netrin-1-treated macrophages protect the kidney against ischemia-reperfusion injury and suppress inflammation by inducing M2 polarization. Am J Physiol Renal Physiol. 2013 Apr 1;304(7):F948-57. 2. Lin HR. Paeoniflorin acts as a liver X receptor agonist. J Asian Nat Prod Res. 2013;15(1):35-45. 3. Jaye MC, et al. Discovery of substituted maleimides as liver X receptor agonists and determination of a ligand-bound crystal structure. J Med Chem. 2005 Aug 25;48(17):5419-22.
(20S)-Protopanaxatriol Gymnestrogenin SR9243 27-Hydroxycholesterol BE1218 Ethyl 2,4,6-trihydroxybenzoate RGX-104 hydrochloride LXR-623

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
核受体化合物库 经典已知活性库 已知活性化合物库 代谢化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK3987 264206-85-1 Metabolism Liver X Receptor macrophages cellular cholesterol inhibit ABCA1 HepG2 cells Inhibitor SREBP-1c GSK-3987 LXR Liver X receptor triglyceride accumulation GSK 3987 inhibitor

 

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