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SR12813

SR12813

产品编号 T6994   CAS 126411-39-0
别名: SR-12813, SR 12813, GW 485801

SR12813 (GW 485801) 是一种人孕烷X 受体激动剂,还是一种 3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂,IC50值为 0.85 μM。

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SR12813 Chemical Structure
SR12813, CAS 126411-39-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 195 现货
5 mg ¥ 410 现货
10 mg ¥ 623 现货
25 mg ¥ 1,176 现货
50 mg ¥ 1,767 现货
100 mg ¥ 2,653 现货
200 mg ¥ 3,983 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 464 现货
产品目录号及名称: SR12813 (T6994)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 SR12813 (GW 485801) is a pregnane X receptor (PXR) agonist.
靶点活性 HMG-CoA reductase:850 nM
体外活性 SR12813 is a very potent and efficacious activator of both the human and rabbit PXR, with EC50 values of approximately 200 nM and 700 nM, respectively. By contrast, SR12813 is only a very weak activator of the rat and mouse PXR[1]. SR-12813 inhibits incorporation of tritiated water into cholesterol with an IC50 of 1.2 μM but has no effect on fatty acid synthesis. SR-12813 reduces cellular 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase activity with an IC50 of 0.85 μM. The inhibition of HMG-CoA reductase activity is rapid with a T1/2 of 10 min[2].
体内活性 The bisphosphonate ester SR12813 lowers cholesterol levels in a range of species including rats, dogs and primates[1].
激酶实验 Briefly, compounds are added to the cells in Me2SO (final concentration, 0.1%). After the experiment cells are lysed by the addition of 0.1 mL of 0.25% Brij 96, 0.1 M sucrose, 0.1 M KF, 50 mM KCl, 40 mM potassium dihydrophosphate, 30 mM EDTA, 5 mM dithiothreitol, pH 7.4 at room temperature. In some experiments KF is omitted to measure 'total' HMG-CoA reductase activity. HMG-CoA reductase activity in the cell lysate is further determined.
细胞实验 Hep G2 cells are incubated for 21 h with either 1 μM lovastatin or 3 μM SR-12813 in 5% LPDS medium. mRNA is isolated and analyzed by Northern blotting.(Only for Reference)
别名 SR-12813, SR 12813, GW 485801
分子量 504.53
分子式 C24H42O7P2
CAS No. 126411-39-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50.5 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 50.5 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 1.982 mL 9.9102 mL 19.8204 mL 49.5511 mL
5 mM 0.3964 mL 1.982 mL 3.9641 mL 9.9102 mL
10 mM 0.1982 mL 0.991 mL 1.982 mL 4.9551 mL
20 mM 0.0991 mL 0.4955 mL 0.991 mL 2.4776 mL
50 mM 0.0396 mL 0.1982 mL 0.3964 mL 0.991 mL
100 mM 0.0198 mL 0.0991 mL 0.1982 mL 0.4955 mL

计算器

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分子量计算器
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参考文献

1. Jones SA, et al. Mol Endocrinol. 2000, 14(1):27-39. 2. Berkhout TA, et al. J Biol Chem. 1996, 271(24):14376-82. 3. Berkhout TA, et al. Atherosclerosis. 1997, 133(2):203-12.
Dalvastatin Fluvastatin sodium Mevastatin 2'-Ethyl Simvastatin Tenivastatin HMG499 Monacolin J Clinofibrate

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SR12813 126411-39-0 Autophagy Metabolism HMG-CoA Reductase GW-485801 SR-12813 HMG-CoA Reductase (HMGCR) inhibit Inhibitor GW485801 SR 12813 GW 485801 inhibitor

 

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