首页工具

T0901317

产品编号 T6690 CAS 293754-55-9

别名: N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺

T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

T0901317, CAS 293754-55-9

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 297	现货
10 mg	￥ 477	现货
25 mg	￥ 758	现货
50 mg	￥ 997	现货
100 mg	￥ 1,490	现货
200 mg	￥ 2,390	现货
500 mg	￥ 3,920	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 385	现货

大包装超大折扣，点击咨询

选择批次

纯度: 99.58%

纯度: 99.43%

纯度: 98%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	T0901317 is a potent and selective agonist for both LXR and FXR, with EC50 of ~50 nM and 5 μM, respectively; it inhibits nuclear factor/κB (NF/κB).
靶点活性	FXR:5 μM(EC50), LXR:50 nM(EC50)
体外活性	T0901317 acts through LXR and in concert with its RXR heterodimerization partner induces the expression of the ABCA1 reverse cholesterol transporter. T0901317 upregulates expression of the ABCA1 gene associated with cholesterol efflux regulation and HDL metabolism.[1] T0901317 displays an EC50 of ~ 5 μM for activation of bile acid farnesoid X receptors (FXRs), 10-fold more potent than natural FXR ligand chenodeoxycholic acid. [2] T0901317, is also a high-affinity ligand for the xenobiotic receptor pregnane X receptor (PXR). T0901317 binds and activates PXR with the same nanomolar potency with which it stimulates LXR activity. T0901317 induces expression not only of LXR target genes, but also of PXR target genes in cells and animals, including the scavenger receptor CD36. [3] T0901317 decreases amyloid-β production in primary neurons in vitro. [4] T0901317 is found to directly bind to RORα and RORγ with high affinity (Ki = 132 and 51 nM, respectively), resulting in the modulation of the receptor's ability to interact with transcriptional cofactor proteins. T0901317 represses RORα/γ-dependent transactivation of ROR-responsive reporter genes and in HepG2 cells reduces recruitment of steroid receptor coactivator-2 by RORα at an endogenous ROR target gene (G6Pase). [5]
体内活性	T0901317 treatment of 11-week-old APP23 mice for 6 days shows a significant increase in ABCA1 expression and a decrease in the ratio of soluble APP (sAPP)β- to sAPPα-cleavage products. Most importantly, the treatment causes a statistically significant reduction in the levels of soluble Aβ40 and of Aβ42 in the brain these mice. [4]

别名	N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
分子量	481.33
分子式	C17H12F9NO3S
CAS No.	293754-55-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 48.1 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 48.1 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.0776 mL	10.3879 mL	20.7758 mL	51.9394 mL
	5 mM	0.4155 mL	2.0776 mL	4.1552 mL	10.3879 mL
	10 mM	0.2078 mL	1.0388 mL	2.0776 mL	5.1939 mL
	20 mM	0.1039 mL	0.5194 mL	1.0388 mL	2.597 mL
	50 mM	0.0416 mL	0.2078 mL	0.4155 mL	1.0388 mL
	100 mM	0.0208 mL	0.1039 mL	0.2078 mL	0.5194 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Repa JJ, et al. Science, 2000, 289(5484), 1524-1529. 2. Houck KA, et al. Mol Genet Metab, 2004, 83(1-2), 184-187. 3. Mitro N, et al. FEBS Lett, 2007, 581(9), 1721-1726. 4. Koldamova RP, et al. J Biol Chem, 2005, 280(6), 4079-4088. 5. Kumar N, et al. Mol Pharmacol, 2010, 77(2), 228-236. 6. Ding H et al. LXR agonist T0901317 upregulates thrombomodulin expression in glomerular endothelial cells by inhibition of nuclear factor κB. Mol Med Rep. 2016 Jun;13(6):4888-96 7. Liu N, Sun Q, Xu H, et al. Hyperuricemia induces lipid disturbances mediated by LPCAT3 upregulation in the liver[J]. The FASEB Journal. 2020, 34(10): 13474-13493.

文献引用

1. Li C, Wu H, Na H S T, et al. Neuronal-Microglial Liver X receptor β Activating Decrease Neuroinflammation and Chronic Stress-induced Depression-Related Behavior in Mice. Brain Research. 2022: 148112. 2. Liu Y, Wang Z, Jin H, et al.Squalene-epoxidase-catalyzed 24 (S), 25-epoxycholesterol synthesis promotes trained-immunity-mediated antitumor activity.Cell Reports.2024, 43(4).

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

T0901317 293754-55-9 Apoptosis Metabolism Liver X Receptor ROR FXR orally fibroblasts LXRβ foreskin T 0901317 Liver X receptor atherosclerosis LDL SKOV3 inhibit NR1H4 carcinoma CaOV3 HS-68 RAR-related orphan receptor RORγ Inhibitor T-0901317 LXRα RORα A2780 LXR ovarian N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺 inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

T0901317

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

文献引用

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords