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SR9238

SR9238

产品编号 T16930   CAS 1416153-62-2

SR9238 是有效的肝 X 受体(LXR)反向激动剂,对LXRα和LXRβ的IC50分别为 214 nM 和 43 nM。

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SR9238 Chemical Structure
SR9238, CAS 1416153-62-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 273 现货
2 mg ¥ 389 现货
5 mg ¥ 617 现货
10 mg ¥ 1,110 现货
25 mg ¥ 2,390 现货
50 mg ¥ 3,580 现货
100 mg ¥ 5,180 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 837 现货
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产品目录号及名称: SR9238 (T16930)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 SR9238 is a synthetic agonist of liver X receptor inverse (IC50s: 214 nM and 43 nM for LXRα and LXRβ, respectively).
靶点活性 LXRβ:43 nM, LXRα:214 nM
体外活性 SR9238 effectively suppresses transcription from a fatty acid synthase promoter-driven luciferase reporter. SR9238 is a synthetic LXR inverse agonist (IC50s: 214 nM and 43 nM for LXRα and LXRβ, respectively). SR9238-induced recruitment of CoRNR box peptides is dose-dependent for both LXRα and LXRβ. It is found that SR9238 induces increased interaction of CoRNR box peptides derived from NCoR with both LXRα and LXRβ while causing decreased interaction with a coactivator NR box peptide derived from TRAP220. HepG2 cells treated with SR9238 cause a significant decrease in Fasn and Srebp1c mRNA expression[1].
体内活性 SR9238 treatment inhibits diet-induced hepatosteatosis, hepatic inflammation, and hepatocellular injury. SR9238 is also detected in the intestine with either i.p. or oral administration. Approximately SR9238 (6 μM) is detected in the liver 2h after the injection of SR9238, but no compound is detected in the plasma. SR9238-treated mice show greatly reduced lipid content in the liver. Both Tnfa and Il1b expression are substantially reduced (~80% and >95%, respectively) in the SR9238-treated mice when compared to the vehicle-treated mice. SR9238-treated DIO mice display a considerably lower intensity of F4/80 staining versus vehicle-treated DIO mice consistent with a beneficial effect of SR9238 on non-alcoholic steatohepatitis. SR9238 treatment does not alter body weight or percent body fat composition relative to vehicle-treated animals during the experiment [1].
分子量 595.73
分子式 C31H33NO7S2
CAS No. 1416153-62-2

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (83.93 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6786 mL 8.3931 mL 16.7861 mL 41.9653 mL
5 mM 0.3357 mL 1.6786 mL 3.3572 mL 8.3931 mL
10 mM 0.1679 mL 0.8393 mL 1.6786 mL 4.1965 mL
20 mM 0.0839 mL 0.4197 mL 0.8393 mL 2.0983 mL
50 mM 0.0336 mL 0.1679 mL 0.3357 mL 0.8393 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Griffett K, et al. A liver-selective LXR inverse agonist that suppresses hepatic steatosis. ACS Chem Biol. 2013 Mar 15;8(3):559-67.
XL041 Saikosaponin A GSK2033 27-Hydroxycholesterol BE1218 Ethyl 2,4,6-trihydroxybenzoate BMS-779788 GW3965 hydrochloride

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

SR9238 1416153-62-2 Metabolism Liver X Receptor SR 9238 Liver X receptor LXR inhibit SR-9238 Inhibitor inhibitor

 

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