149
18
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T9504 |
MAP4343
|
Microtubule Associated | Cytoskeletal Signaling |
MAP4343 是孕烯醇酮的 3-甲基醚衍生物。它在体外与微管相关蛋白 2 (MAP2) 结合并刺激微管蛋白聚合,从而增强神经突延伸和保护神经元免受神经毒剂的侵害。 | |||
T67944 |
p38 MAP Kinase Inhibitor Ⅵ
|
p38 MAPK | MAPK |
p38 MAP Kinase Inhibitor Ⅵ是一种有效的p38 MAP Kinase 抑制剂,具有抗炎活性。 | |||
T11942 |
MAP4K4-IN-3
Compound 17 |
MAPK | MAPK |
MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是 MAP4K4选择性抑制剂,在激酶实验中 IC50为 14.9 nM,在细胞实验中 IC50为 470 nM。具有抗糖尿病作用。 | |||
TP2269 |
MAP kinase fragment [Multiple species]
|
Others | Others |
This Mitogen-activated protein kinase (MAP kinase) fragment has a peptide sequence of Lys-Tyr-Ile-His-Ser-Ala-Asn-Val-Leu. The MAP kinases are serine/threonine-specific protein kinases belonging to the CMGC (CDK/MAPK/GSK3/CLK) kinase group. | |||
T36011 |
p38 MAP Kinase Inhibitor IV
p38 MAPK Inhibitor IV |
||
p38 MAPK inhibitor IV is an ATP-competitive inhibitor of p38 MAP kinases with IC50 values of 0.13, 0.55, 5.47, and 8.63 μM for p38α, p38β, p38x, and p38δ, respectively, in vitro.[1] It also inhibits LPS-induced TNF-α and IL-1β cytokine production (IC50s = 22 and 44 nM, respectively) in human peripheral blood mononuclear cells. | |||
T60011 | HS220 | MAPK | MAPK |
HS220 是 TAK1 抑制剂,TAK1 在炎症和细胞存活的信号通路中起关键作用。 | |||
T5190 |
GS-444217
GS 444217,GS444217 |
Apoptosis; ASK; MAPK | Apoptosis; MAPK |
GS-444217 是一种可口服的选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 抑制剂,IC50为 2.87 nM。 | |||
T22961 | MAP4 | Others | Others |
metabotropic glutamate receptor modulator | |||
T5643 |
NG25
|
MAPK | MAPK |
NG25 是TAK1(IC50:149 nM)和MAP4K2(IC50:21.7 nM)的双抑制剂。 | |||
T3101 |
NQDI-1
NQDI1,NQDI 1 |
Apoptosis; ASK; MAPK | Apoptosis; MAPK |
NQDI-1 (NQDI 1) 是一种凋亡信号调节激酶 1 抑制剂,Ki 为 500 nM,IC50为 3 μM。 | |||
T3350 |
Selonsertib
GS-4997 |
Apoptosis; ASK; MAPK | Apoptosis; MAPK |
Selonsertib (GS-4997) 是一种选择性的,具有生物口服可利用的凋亡信号调节激酶1 抑制剂,pIC50为 8.3。它具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。 | |||
T13099 |
TC ASK 10
|
ASK; MAPK | Apoptosis; MAPK |
TC ASK 10 是选择性的,口服有效的细胞凋亡信号调节激酶 1 抑制剂,IC50为 14 nM。它对其他代表性激酶的抑制活性低于 50%,除 ASK2之外 (IC50为 0.51 μM)。 | |||
T9377 |
ASK1-IN-2
|
Apoptosis; ASK; MAPK | Apoptosis; MAPK |
ASK1-IN-2 是一种口服有活性的凋亡信号调节激酶 1 抑制剂(IC50:32.8 nM)。它可用于研究溃疡性结肠炎。 | |||
T15250 |
ETC-206
|
MNK | MAPK |
ETC-206 是选择性 MNK1和 MNK2抑制剂,IC50分别为 64 和 86 nM。 | |||
T3468 |
Tomivosertib
eFT508 |
MNK; PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation; MAPK |
Tomivosertib (eFT508) 是一种具有口服活性的MNK1和MNK2高选择性抑制剂,IC50值均为 1-2 nM。它可降低肿瘤细胞中eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209,IC50=2-16 nM),下调PD-L1蛋白的平均含量。 | |||
T4264 |
Takinib
EDHS-206 |
Apoptosis; MAPK | Apoptosis; MAPK |
Takinib (EDHS-206) 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。它诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡,可研究类风湿关节炎和转移性乳腺癌。 | |||
T3707 |
GNE-3511
GNE3511 |
DNA Alkylation; MAPK | DNA Damage/DNA Repair; MAPK |
GNE-3511是双亮氨酸拉链激酶 (DLK)抑制剂(Ki:0.5 nM)。 | |||
T16987 |
TAO Kinase inhibitor 1
|
Others; MAPK | MAPK; Others |
TAO Kinase inhibitor 1 是一种ATP 竞争性的thousand-and-one amino acid kinases (TAOK)选择性抑制剂,对于 TAOK1 和 TAOK2 的IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。它能够延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。 | |||
T14988 |
CMPD1
|
MAPK | MAPK |
CMPD1 是非 ATP 竞争性 p38 MAPK 介导的 MK2磷酸化选择性抑制剂(Ki:330 nM)。 | |||
T6440 |
CGP 57380
N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺,MNK1 Inhibitor |
Apoptosis; MNK | Apoptosis; MAPK |
CGP 57380 (MNK1 Inhibitor) 是细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,是一种具有选择性的Mnk1抑制剂,IC50值为 2.2 μM。 | |||
T4424 |
SLV-2436
SEL-201,SLV 2436,SEL201-88 |
MNK | MAPK |
SLV-2436 (SEL201-88) 是一种高效且 ATP 竞争性的MNK1和MNK2抑制剂,IC50分别为 10.8 和 5.4 nM。 | |||
T16501 |
PF-3644022
|
p38 MAPK; Serine Protease; MAPK | MAPK; Proteases/Proteasome |
PF-3644022 是可口服的,具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂,IC50为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用,还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶,IC50分别为 53 和 5.0 nM。 | |||
T12058 |
MK2-IN-3 hydrate
MK-2 Inhibitor III |
ERK; MAPK; MNK | MAPK |
MK2-IN-3 hydrate (MK-2 Inhibitor III) 是一种口服有活性的、ATP 竞争性的MAPKAP-K2 (MK-2)选择性抑制剂(IC50:0.85 nM)。 | |||
T64001 | MAP855 | ||
MAP855 是一种高效的、选择性的、口服具有活力的具、 ATP 竞争性的 MEK1/2 激酶抑制剂,对 MEK1 ERK2 cascade 的 IC50 值为 3 nM,pERKEC50 值为 5 nM。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 表现出同等的抑制效果。 | |||
T9034 |
MK2-IN-3
MK2 Inhibitor III |
MAPK | MAPK |
MK2-IN-3 (MK2 Inhibitor III) 是选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2)抑制剂(IC50:8.5 nM),能够抑制 U937 细胞及体内 TNFα 的生成。 | |||
T4442 |
MK2-IN-1 hydrochloride
MK2 Inhibitor,MK 25 |
MAPK | MAPK |
MK2-IN-1 hydrochloride (MK 25) 是一种高效的选择性 MAPKAPK2(MK2)激酶抑制剂,其 IC50值为0.11uM。 | |||
T69894 | MAP3K14-IN-173 | ||
MAP3K14-IN-173 is a potent MAP3K14 kinase inhibitor. | |||
T1667 |
Tandutinib
MLN518,CT53518,NSC726292,坦度替尼 |
Apoptosis; FLT; CSF-1R; PDGFR; Src; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tandutinib (CT53518) 是一种选择性 FLT3抑制剂,其 IC50为 0.22 μM。它还抑制c-Kit 和PDGFR,其IC50分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。它可穿透血脑屏障,用于急性骨髓性白血病。 | |||
T79794 |
TNIK&MAP4K4-IN-1
|
||
TNIK&MAP4K4-IN-1(化合物A-39)作为TNIK和MAP4K4/HGK的双效抑制剂,在LX-2人肝星状细胞中,其IC50为1.29 nM和<10 nM。该化合物适用于癌症和纤维化治疗。 | |||
T7196 |
HG-10-102-01
[4-[[5-氯-4-(甲基氨基)-2-嘧啶基]氨基]-3-甲氧基苯基]-4-吗啉基甲酮 |
LRRK2 | Autophagy |
HG-10-102-01 是富含亮氨酸重复激酶 2 和突变型G2019S 抑制剂,IC50分别为20.3 nM 和3.2 nM。 | |||
T36010 |
p38 MAPK Inhibitor
|
p38 MAPK | MAPK |
p38 MAPK Inhibitor 是p38 MAPK 激酶的有效抑制剂(IC50= 35 nM)。p38 MAPK Inhibitor 抑制癌基因RAS 诱导的衰老。 | |||
T7367 |
Acumapimod
BCT-197 |
p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Acumapimod (BCT-197) 是一种有口服活性的p38 MAP 激酶抑制剂,IC50值小于1 μM。 | |||
T77751 |
Imaprelimab
PRX-003 |
Others | Others |
Imaprelimab (PRX-003) 是一种人源化抗黑素瘤细胞粘附分子 (MCAM) 的 IgG1κ 单克隆抗体。Imaprelimab 具有抗肿瘤活性,可用于研究炎症、肿瘤、银屑病。 | |||
T22724 |
Dimaprit dihydrochloride
|
NOS; NO Synthase; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Dimaprit dihydrochloride 是组胺H2受体的一种选择性激动剂,可刺激胃酸的分泌。它还抑制nNOS,IC50值为 49 μM。 | |||
T38570 |
DMAPP triammonium
Dimethylallyl diphosphate triammonium,Dimethylallyl Pyrophosphate triammonium salt |
Others | Others |
DMAPP triammonium (Dimethylallyl diphosphate triammonium) 是一种异戊二烯类化合物的前提物质之一,参与甲羟戊酸 (MVA) 途径,可用于研究与代谢相关的疾病。 | |||
T63067 |
Emprumapimod
|
||
Emprumapimod 是一种选择性的、口服具有活力的 p38α MAPK 抑制剂。Emprumapimod 能够作用于 RPMI-8226 细胞,直接抑制 LPS 诱导产生的 IL-6,其 IC50 值为 100 pM。Emprumapimod 能够用于研究扩张型心肌病和急性炎性疼痛。 | |||
T2664 |
Timapiprant
OC000459 |
GPR; Prostaglandin Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Timapiprant (OC000459) 是一种有效的选择性 D 前列腺素受体 2(DP2) 拮抗剂,IC50为 13 nM。它抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞,有效地置换来自人重组 DP2、大鼠重组 DP2 和人天然 DP2 的 [3H] PGD2。 | |||
T38796L |
MBP MAPK Substrate acetate
MBP MAPK Substrate acetate(138028-00-9 free base) |
MAPK | MAPK |
MBP MAPK Substrate acetate 可用作 MAPK 的外源性底物。 | |||
T40622 | Mapenterol hydrochloride | Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Mapenterol hydrochloride 是 β2 肾上腺素受体激动剂。 | |||
T6277 |
Doramapimod
BIRB 796,达马莫德,度马莫德 |
Raf; p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂,Kd 值为0.1nM。它也抑制B-Raf 和 Abl,IC50分别为 83 nM 和 14.6 μM。 | |||
T16682 |
Pumaprazole
BY-841,普马拉唑 |
Proton pump | Membrane transporter/Ion channel |
Pumaprazole (BY-841) 是一种有效的、可逆的质子泵拮抗剂。 | |||
T12347 |
p38-α MAPK-IN-1
|
p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
p38-α MAPK-IN-1 是一种 MAPK14 (p38-α) 抑制剂,在 EFC 置换试验和 HTRF 试验中 IC50 分别为 2300 nM 和 5500 nM。 | |||
T6927 |
Pamapimod
R1503,帕吡莫德,Ro4402257 |
p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Pamapimod (R1503) 是一种新型的选择性 p38 丝裂原活化蛋白激酶抑制剂,对于p38α和p38β的IC50分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM,对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性,可研究类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病。 | |||
T6089 |
Neflamapimod
VX-745 |
p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Neflamapimod (VX-745) 是一种可穿过血脑屏障的,高选择性的p38α抑制剂,对 p38α 的IC50值为 10 nM,p38β 的IC50值为 220 nM。它对 p38β 的特异性高 22 倍,具有抗炎活性。 | |||
T77780 |
Zamaporvint
RXC004 |
Others | Others |
Zamaporvint (RXC004) 是一种具有选择性、口服活性和有效性的 Wnt 途径抑制剂,作用于膜结合脂肪酰转移酶 Porcupine,阻断 Wnt 配体棕榈酰化、分泌及通路活化。Zamaporvint 在多种癌细胞系中显示出抗肿瘤和抗增殖活性。 | |||
T63119 |
NF-κB/MAPK-IN-1
|
NF-κB; MAPK | MAPK; NF-κB |
NF-κB/MAPK-IN-1 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 通路双重抑制剂,具有潜在的抗炎活性,抑制 NO 生成,对 LPS 诱导的iNOS,COX-2,ERΚ和P38激活有抑制作用。 NF-κB/MAPK-IN-1 可用于预防和治疗类风湿关节炎 (RA) 。 | |||
T11943 |
MAPK13-IN-1
|
p38 MAPK | MAPK |
MAPK13-IN-1 是一种有效的 MAPK13 (p38δ) 抑制剂(IC50:620 nM)。 | |||
T2277 |
Losmapimod
GSK-AHAB,GW856553X,6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺,GW856553,洛批莫德,SB856553 |
p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种可口服的特异性 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。 | |||
T1764 |
Adezmapimod
PB 203580,4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑,RWJ 64809,SB203580 |
Mitophagy; p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM),具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。 | |||
T2675 |
Bentamapimod
AS 602801 |
JNK | MAPK |
Bentamapimod (AS 602801) 是一种ATP 竞争性的JNK 抑制剂,对JNK1、JNK2和JNK3的IC50分别为 80、90 和 230 nM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T14055 |
5Z-7-Oxozeaenol
FR148083,L783279,LL-Z 1640-2 |
VEGFR; FLT; MEK; MAPK; PDGFR; Antibiotic; Src | Angiogenesis; MAPK; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
5Z-7-Oxozeaenol (FR148083) 是一种天然抗原生动物抑制剂,不可逆的选择性抑制 TAK1和 VEGF-R2,IC50值分别为 8 nM 和 52 nM。 | |||
T11060 |
DMAPT
Dimethylamino Parthenolide |
NF-κB | NF-κB |
DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是一种具有口服活性的NF-κB 抑制剂,是一种 Parthenolide (PTL) 的类似物,对原发性急性髓性白血病细胞的LD50值为1.7 μM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。 | |||
T36303 |
Psammaplin A
|
||
Psammaplin A, a marine metabolite, functions as a robust inhibitor of HDAC and DNA methyltransferases, displaying notable potency and selectivity as a DAC1 inhibitor, with an IC50 value of 0.9 nM. It exhibits antimicrobial effects against Gram-positive bacteria and inhibits both DNA synthesis and DNA gyrase activity, also demonstrating antitumor activity[1][2]. | |||
TN5795 |
Chimaphilin
梅笠草素,2,7-Dimethyl-1,4-naphthoquinone |
||
Chimaphilin 是一种天然产物,可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 TN5795,CAS号为 482-70-2。 | |||
T3S0462 | Rehmapicroside | Others | Others |
Rehmapicroside是一种天然产物,属于玄参科地黄属,其产品编号为 T3S0462,CAS号为 104056-82-8。Rehmapicroside可用作对照参考。 | |||
T80259 |
PMAP-23
|
||
PMAP-23为具有生物活性的抗菌肽(AMP),源自猪骨髓。 | |||
T40454 |
DMAPP
Dimethylallyl diphosphate |
||
DMAPP, also known as Dimethylallyl pyrophosphate, is an isoprenoid precursor found in all life forms. It serves as an isomer of isopentenyl pyrophosphate (IPP). | |||
TN2336 |
Rehmapicrogenin
|
Nrf2 | Immunology/Inflammation |
Rehmapicrogenin 调节 Nrf2/ARE 信号通路。Nrf2/ARE 信号通路是氧化应激的重要途径。 | |||
TN5796 |
3-Hydroxychimaphilin
|
||
3-Hydroxychimaphilin 是一种天然产物,可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 TN5796,CAS号为 33253-99-5。 | |||
TN1505 |
Clemaphenol A
|
Others | Others |
Clemaphenol A is a natural product from Cynanchum auriculatum. | |||
T7030 |
anemarsaponin B
知母皂苷B,知母皂苷 B |
p38 MAPK; NF-κB; MEK; COX; NO Synthase | Immunology/Inflammation; MAPK; Neuroscience; NF-κB |
Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷,可降低iNOS 和COX-2的蛋白和 mRNA 水平,减少促炎细胞因子的表达和产生。它通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制NF-κB 的 p65 亚基的核转位,还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 的磷酸化。 | |||
T2787 |
Picroside I
6'-Cinnamoylcatalpol,胡黄连苦苷I |
MMP; STAT | JAK/STAT signaling; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
Picroside I (6'-Cinnamoylcatalpol) 是胡黄连的一种天然产物,是有肝脏保护作用的代谢成分,可用于哮喘研究,有减轻炎症作用,还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。 | |||
T6S1740 |
Nardosinone
苷松新酮,甘松新酮 |
Others | Others |
Nardosinone 是一个 dbcAMP 和 staurosporine 的神经生成作用增强剂,分离自Nardostachys chinensis 中。Nardosinone 可能成为一种有用的药理学工具,不仅可用于研究神经生长因子 (NGF) 的作用机理,而且可用于研究神经毒性物质的作用机理。 | |||
TN2354 |
Methylnissolin
3-Hydroxy-9,10-dimethoxyptercarpan,黄芪紫檀烷,黄芪紫檀烷苷,3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷 |
ERK; PDGFR | Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Methylnissolin (3-Hydroxy-9,10-dimethoxyptercarpan) 是从黄芪中分离的一种天然产物,可抑制血小板衍生生长因子(PDGF)-BB 诱导的细胞增殖,IC50为 10 μM。。它通过抑制 ERK1/2MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。它还抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化,具有抗菌和抗癌作用。 | |||
TN1338 |
7Beta-Hydroxycholesterol
|
LDL; Calcium Channel; MAPK | MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
7beta-Hydroxycholesterol, a major cytotoxin in oxidized LDL, induces Ca(2+) oscillations, MAP kinase activation and apoptosis in human aortic smooth muscle cells. | |||
TN2039 | Panaxydol | cAMP; p38 MAPK; JNK | GPCR/G Protein; MAPK |
Panaxydol has anti-cancer activity, can inhibit the growth and apoptosis of cancer cells, the signaling mechanisms involve a [Ca(2+)](i) increase, JNK and p38 MAPK activation, cAMP, MAP kinase and ROS generation through NADPH oxidase and mitochondria. | |||
T10910 |
Cycloartenol
|
Others | Others |
Cyclopentanol is a plant sterol compound and one of the key precursors for biosynthesis of various sterol compounds. Cycloartenol inhibits the migration of glioma cells and inhibits the phosphorylation of p38 MAP kinase. Cycloenol has various pharmacologi | |||
TN5153 |
Torilin
|
MMP; ERK; IκB/IKK; p38 MAPK; NF-κB; Tyrosinase; Reductase; DNA/RNA Synthesis; JNK | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Endocrinology/Hormones; MAPK; Metabolism; NF-κB; Proteases/Proteasome |
Torilin 是一种睾酮5α还原酶抑制剂,它(IC50=31.7+/-4.23μM)对5α还原酶的抑制作用强于α-亚麻酸(IC50=160.3+/-24.62μM),但弱于非那雄胺(IC50=0.38+/-0.06μM)。Torilin 具有免疫调节、肝脏保护和抗炎特性,它通过限制 TAK1介导的 MAP 激酶和 NF-βB 活化来抑制炎症,它可以减轻关节炎的严重程度,改变 dLN 或关节中的白细胞活化,并恢复血清和脾细胞细胞因子失衡。托利林抑制α-黑素细胞刺激激素激活的 B16黑色素瘤细胞中的黑色素生成,IC(50)值为25μM。Torilin 对枯草芽孢杆菌 ATCC 6633孢子和营养细胞表现出优异的抗菌活性。Torilin 在体内和体外都具有强大的抗血管生成活性,它可能通过抑制肿瘤侵袭来抑制肿瘤发生,逆转癌细胞的多药耐药性,它可以增强阿霉素、长春碱、紫杉醇和秋水仙碱对多药耐药 KB-V1和 MCF7/ADR 细胞的细胞毒性。 |