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Timapiprant

产品编号 T2664 CAS 851723-84-7

别名: OC000459

Timapiprant (OC000459) 是一种有效的选择性 D 前列腺素受体 2(DP2) 拮抗剂，IC50为 13 nM。它抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞，有效地置换来自人重组 DP2、大鼠重组 DP2 和人天然 DP2 的 [3H] PGD2。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Timapiprant, CAS 851723-84-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 218	现货
2 mg	￥ 297	现货
5 mg	￥ 496	现货
10 mg	￥ 795	现货
25 mg	￥ 1,590	现货
50 mg	￥ 2,530	现货
100 mg	￥ 3,890	现货
200 mg	￥ 5,550	现货
500 mg	￥ 8,290	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 546	现货

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产品描述	Timapiprant (OC000459) is a potent and selective D prostanoid receptor 2 (DP2) antagonist (IC50: 13 nM).
靶点活性	DP2:13 nM
体外活性	对全分析群体和每个方案群体的分析表明,每天两次,给药28天200 mg OC000459对中度持续性哮喘患者给药,能够改善生活质量.OC000459在这些患者中,提高夜间症状评分,减少痰嗜酸粒细胞的几何平均计数和呼吸道感染.每天两次200 mg OC000459在固醇类先天性哮喘患者中,治疗抑制后期哮喘反应和痰嗜酸粒细胞中过敏原增加.口服给药Sprague-Dawley大鼠体内2 mg/kg OC000459,表现出的血浆半衰期为2.9小时,达到最大血浆浓度的时间为1.3小时,最大血浆浓度为1.54 μg/mL.DK-PGD2注射前0.5小时,OC000459口服给药导致血浆嗜酸性粒细胞增多剂量依赖性减少,在大鼠体内ED50为0.04 mg/kg.DK-PGD2注射前0.5小时,OC000459口服给药也会剂量依赖性抑制嗜酸性细胞聚集,在大鼠体内,ED50为0.01 mg/kg.
体内活性	OC000459抑制人Th2细胞响应10 nM 前列腺素D2的趋药性,IC50为28 nM。1 μM OC000459抑制Th2细胞的活化和噬酸细胞对肥大细胞上清液的响应。< 3 μM OC000459在离体白血球制备和肝素化人全血中,竞争性拮抗PGD2的作用。OC000459抑制嗜酸性红细胞响应DK-PGD2而形变,IC50为11 nM。OC000459抑制[3H]PGD2与来自转染人DP2的CHO细胞中细胞膜的结合,Ki为13 nM。OC000459也会从人Th2淋巴细胞的细胞膜取代[3H]PGD2,Ki为4 nM。OC000459剂量依赖性拮抗PGD2介导的钙离子动员,在表达DP2的完整CHO细胞中,IC50为28 nM。

别名	OC000459
分子量	348.37
分子式	C21H17FN2O2
CAS No.	851723-84-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 4 mg/mL (11.48 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.8705 mL	14.3526 mL	28.7051 mL	71.7628 mL
	5 mM	0.5741 mL	2.8705 mL	5.741 mL	14.3526 mL
	10 mM	0.2871 mL	1.4353 mL	2.8705 mL	7.1763 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Pettipher R, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2012, 340(2), 473-482. 2. Barnes N, et al. Clin Exp Allergy, 2012, 42(1), 38-48. 3. Singh D, et al. Eur Respir J, 2012 Apr 10.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Timapiprant 851723-84-7 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein Immunology/Inflammation GPR Prostaglandin Receptor Inhibitor OC-000459 OC000459 inhibit OC 000459 inhibitor

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