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DMAPT

DMAPT

产品编号 T11060   CAS 870677-05-7
别名: Dimethylamino Parthenolide

DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是一种具有口服活性的NF-κB 抑制剂,是一种 Parthenolide (PTL) 的类似物,对原发性急性髓性白血病细胞的LD50值为1.7 μM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。

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DMAPT Chemical Structure
DMAPT, CAS 870677-05-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 218 现货
5 mg ¥ 497 现货
10 mg ¥ 747 现货
50 mg 特惠询价 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 547 现货
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产品目录号及名称: DMAPT (T11060)
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结构类型
产品描述 DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) is a water-soluble analogue of Parthenolide (PTL). It is an orally active NF-κB inhibitor with an LD50 of 1.7 μM on primary acute myeloid leukemia cells.
靶点活性 NF-κB:1.7 μM(LD50)
体外活性 DMAPT处理降低了NF-κB的固有结合活性,并抑制了PC-3和DU145细胞的增殖与存活率。PC-3和DU145细胞分别用5和4μM的DMAPT处理,导致PC-3前列腺癌细胞的倍增时间从23.0±5.0小时增加到42.0±3.0小时,而DU145细胞的倍增时间则从20.4±2.2小时增长至72.5±24.8小时。
体内活性 DMAPT(每日口腔灌胃,100 mg/kg,连续7天)处理能提高PC-3肿瘤异种移植物对X射线的敏感性。DMAPT(从出生后的42至300天,每周三次口腔灌胃,100 mg/kg)处理可延缓TRAMP小鼠正常肿瘤的发展,并将可触及的前列腺肿瘤时间延长20%。此外,DMAPT还将TRAMP小鼠的肺组织转移区域减少到低于水载体处理组(0.10%±0.15 SD,降低了92%,p = 0.0028)[3]。
别名 Dimethylamino Parthenolide
分子量 293.4
分子式 C17H27NO3
CAS No. 870677-05-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (340.83 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4083 mL 17.0416 mL 34.0832 mL 85.2079 mL
5 mM 0.6817 mL 3.4083 mL 6.8166 mL 17.0416 mL
10 mM 0.3408 mL 1.7042 mL 3.4083 mL 8.5208 mL
20 mM 0.1704 mL 0.8521 mL 1.7042 mL 4.2604 mL
50 mM 0.0682 mL 0.3408 mL 0.6817 mL 1.7042 mL
100 mM 0.0341 mL 0.1704 mL 0.3408 mL 0.8521 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Neelakantan S, et al. Aminoparthenolides as novel anti-leukemic agents: Discovery of the NF-kappaB inhibitor, DMAPT (LC-1). Bioorg Med Chem Lett. 2009 Aug 1;19(15):4346-9. 2. Mendonca MS, et al. DMAPT inhibits NF-κB activity and increases sensitivity of prostate cancer cells to X-rays in vitro and in tumor xenografts in vivo. Free Radic Biol Med. 2017 Nov;112:318-326. 3. Morel KL, et al. Chronic low dose ethanol induces an aggressive metastatic phenotype in TRAMP mice, which is counteracted by parthenolide. Clin Exp Metastasis. 2018 Oct;35(7):649-661.
Neocryptotanshinone II Citreorosein Delanzomib Vanillic Acid Anatabine dicitrate Eupatolide Homobutein NDMC101

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

DMAPT 870677-05-7 NF-Κb NF-κB Inhibitor Nuclear factor-κB Dimethylamino Parthenolide inhibit Nuclear factor-kappaB inhibitor

 

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